Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 506 аптек

АЛИМТА 0,5 N1 ФЛАК ЛИОФ Д/Р-РА Д/ИНФ

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Действующие вещества: Пеметрексел
Производитель: ****
Страна происхождения: Франция
Общее описание: Противоопухолевый препарат. Антиметаболит
Форма выпуска: Флаконы (1) - пачки картонные.
Хранить в сухом месте : Да
Хранить в холоде: Да
Беречь от детей : Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Все лекарства Алимта Все аналогичные товары
Заказать АЛИМТА 0,5 N1 ФЛАК ЛИОФ Д/Р-РА Д/ИНФ (****)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

пеметрексед (в форме пеметрекседа динатрия гептагидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 106.4 мг, хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% (q.s. для установления pH).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиметаболит. Пеметрексед является антагонистом фолиевой кислоты, действующим на многие мишени ее метаболизма и ингибирующим in vitro тимидилатсинтазу (TS), дигидрофолатредуктазу (DHFR), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (GARFT), которые являются ключевыми фолат-зависимыми ферментами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолилполиглутаматсинтетазы.

Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами TS и GARFT. Полиглутаминирование - это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутаминированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие этого увеличивается действие препарата в опухолевых клетках.

При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Фармакокинетика

Распределение

В равновесном состоянии Vd пеметрекседа составляет 9 л/м2. Связывание с белками плазмы – около 81%.

Метаболизм

Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.

Выведение

Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T1/2 из плазмы составляет 3.5 ч у пациентов с нормальной функцией почек. В первые 24 ч после введения 70-90% препарата выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения, нейтропения, анемия; часто - тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея; часто - повышение активности АЛТ и АСТ, воспаление слизистых оболочек ЖКТ, запор, диспепсия, боли в животе; нечасто - повышение активности ГГТ, эзофагит; редко - колит, гепатит.

Дерматологические реакции: очень часто - сыпь/шелушение; часто - кожный зуд, алопеция, многоформная эритема.

Со стороны периферической нервной системы: часто - сенсорная или моторная невропатия.

Со стороны органов чувств: часто - нарушение вкуса.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение уровня сывороточного креатинина, снижение клиренса креатинина, снижение клубочковой фильтрации, почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - суправентрикулярная аритмия. Серьезные сердечно-сосудистые и цереброваскулярные побочные явления, включая инфаркт миокарда, стенокардию, преходящее нарушение мозгового кровообращения, наблюдались нечасто при применении пеметрекседа в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, при этом в основном у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых нарушений.

Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто - лихорадка, фебрильная нейтропения, повышение температуры, обезвоживание, отеки, конъюнктивит, повышенное слезотечение, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций, крапивница;

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат Алимта® должен назначать врач, имеющий опыт применения противоопухолевых препаратов.

Миелосупрессия является дозолимитирующей токсичностью пеметрекседа.

Перед каждым введением Алимты необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.

Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Перед началом применения препарата абсолютное количество нейтрофилов должно составлять 1500/мкл, тромбоцитов 100 000/мкл.

Назначение фолиевой кислоты и витамина В12 снижает токсичность пеметрекседа и необходимость редукции дозы при гематологической и негематологической токсичности 3-4 степени, таких как нейтропения, фебрильная нейтропения и инфекция с нейтропенией 3-4 степени.

Назначение дексаметазона (или его аналога) в дозе 4 мг 2 за 1 день до начала лечения пеметрекседом, в день введения и последующий день после введения пеметрекседа снижает частоту и выраженность дерматологических реакций.

Влияние наличия выпота в серозных полостях (асцита или плеврита) на действие пеметрекседа окончательно не известно. У пациентов с выпотом в серозных полостях, находящихся в стабильном состоянии, не было отмечено различий в концентрациях пеметрекседа в плазме, вводимого в стандартной дозе, или его клиренса по сравнению с пациентами без такового выпота. Таким образом, следует рассмотреть возможность дренирования выпота перед началом лечения пеметрекседом, однако это не является обязательным условием.

Во время терапии пеметрекседом и как минимум в течение 6-ти месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние пеметрекседа на способность к управлению транспортными средствами не изучено. Однако пеметрексед может вызывать повышенную утомляемость, в связи с чем пациенты должны соблюдать осторожность при работе, требующей повышенной концентрации внимания.

Показания

— местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого;

— злокачественная мезотелиома плевры.

Противопоказания

— миелосупрессия (абсолютное количество нейтрофилов < 1500/мкл, тромбоцитов < 100 000/мкл);

— выраженная почечная недостаточность (КК < 45 мл/мин);

— одновременное применение с вакциной для профилактики желтой лихорадки;

— беременность;

— лактация;

— детский возраст (отсутствие данных по безопасности и эффективности);

— повышенная чувствительность к пеметрекседу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени; при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. инфаркте миокарда и нарушении мозгового кровообращения.

Лекарственное взаимодействие

Исследования in vitro продемонстрировали, что пеметрексед активно секретируется посредством ОАТ3 (переносчик органических анионов человека 3 типа).

Совместное применение с нефротоксичными препаратами (такими как аминогликозиды, "петлевые" диуретики, платиносодержащие препараты, циклоспорин) и/или веществами, выводящимися почками посредством канальцевой секреции (например, пробенецид) может привести к снижению клиренса пеметрекседа.

Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что пеметрексед минимально взаимодействует с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2.

Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при применении фолиевой кислоты внутрь, витамина В12 в/м и при комбинированном применении c цисплатином. Общий клиренс платины не нарушается при применении пеметрекседа.

Заказать АЛИМТА 0,5 N1 ФЛАК ЛИОФ Д/Р-РА Д/ИНФ из раздела на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Препарат вводят в/в капельно в течение 10 мин. Местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого Первая линия терапии. Комбинированное лечение с цисплатином: рекомендованная доза препарата Алимта® - 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводят в дозе 75 мг/м2 на фоне гидратации приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта® в первый день каждого 21-дневного цикла. Поддерживающая химиотерапия у больных с отсутствием прогрессирования после первой линии терапии, основанной на препаратах платины. Монотерапия: рекомендованная доза препарата Алимта® - 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. Вторая линия терапии. Монотерапия: рекомендованная доза препарата Алимта® - 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. Злокачественная мезотелиома плевры Комбинированное лечение с цисплатином: рекомендованная доза препарата Алимта® - 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводят в дозе 75 мг/м2 на фоне гидратации приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта® в первый день каждого 21-дневного цикла. Рекомендации перед началом применения препарата Алимта® Назначение дексаметазона (или аналога) в дозе 4 мг 2 за 1 день до начала лечения препаратом Алимта®, в день введения и последующий день после введения Алимты снижает частоту и выраженность кожных реакций. Для уменьшения токсичности препарата пациентам, получающим Алимту, следует назначить препараты фолиевой кислоты или мультивитамины, содержащие фолиевую кислоту в суточной дозе. Фолиевую кислоту в суточной дозе (от 350 мкг до 1000 мкг, в среднем 400 мкг) следует назначать как минимум 5 дней в течение 7 дней перед первым введением Алимты, во время всего цикла лечения и в течение 21 дня после последнего введения Алимты. Пациентам также необходимо однократно ввести витамин В12 в дозе 1000 мкг в/м в период 7 дней перед первым введением Алимты и затем через каждые 3 цикла после начала лечения. Последующие введения витамина В12 в той же дозе можно проводить в день введения Алимты. Наблюдение Для всех пациентов, получающих пеметрексед, рекомендуется проводить наблюдение перед введением каждой дозы по общему клиническому анализу крови, включая определение лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов. Для оценки функций почек и печени перед каждым введением пеметрекседа следует проводить биохимический анализ крови.