Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 506 аптек

БИКАЛУТАМИД 0,05 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Действующие вещества: Бикалутамид
Производитель: *АЛВИЛС ООО*
Общее описание: Противоопухолевое средство, антиандроген.
Форма выпуска: 30 таб в уп
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Беречь от детей : Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Все лекарства Бикалутамид Все аналогичные товары
Заказать БИКАЛУТАМИД 0,05 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ (*АЛВИЛС ООО*)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Аналогичные товары

Лекарственная форма

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой 50,0 мг содержит:

Активное вещество: бикалутамид - 50,0 мг; Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 29,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, повидон-К 17 - 4,00 мг, магния стеарат - 0,70 мг, вода -1,50 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,65 мг, макрогол-4000 - 0,45 мг, титана диоксид - 0,90 мг

Фармакологическое действие

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов,подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов.

Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема препарата может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия). Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы, получавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Фармакокинетика

После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего — около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (Р)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (И)-энантиомер.



Связывание с белками плазмы крови высокое (для ра-

цемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метабол из и руется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших препарат в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, кожную сыпь.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Очень часто - гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез;

Часто - снижение полового влечения, эректильная дисфункция, повышение массы тела, гипергликемия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — астения, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, снижение аппетита;

Редко - депрессия, «приливы» крови к лицу.

Нарушения со стороны сердца:

Часто - инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*, развитие или усугубление сердечной недостаточности*, повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко - одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, интерстициальные легочные заболевания (в том числе с фатальным исходом), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто - тошнота;

Редко - боль в животе, диспепсия, запор, диарея, рвота, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко - транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха;

Очень редко - печеночная недостаточность (в том числе с фатальным исходом).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто - алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто - миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Нечасто - дизурия, полиурия, задержка мочи, периферические отеки;

Редко - гематурия.

Общие расстройства и нарушение в месте введения: Часто - лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб, повышенное потоотделение, боль в области малого таза, инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Часто: анемия.

*наблюдались при лечении рака предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ. Риск развития увеличивался при одновременном применении бикалутамида в дозе 50 мг с аналогом ГнРГ. В случае применения бикалутамида в дозе 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы увеличение частоты развития не было очевидным.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом. Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени.

Тяжелые нарушения печени при использовании препарата возникают редко, сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза прием препарата необходимо прекратить.

При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифическо-го антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

Учитывая возможность ингибирования препаратом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP ЗА4. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами. При появлении указанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения данных видов деятельности.

Показания

Бикалутамид 50,0 мг

В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы. Бикалутамид 150,0 мг

В качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы (ТЗ-Т4, любое N, МО; Т1-Т2, N+, МО).

В качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространенным не мета статическим раком предстательной железы, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;

- Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

Детский возраст, женский пол.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Нарушение функции печени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорб-ция; одновременное применение с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов; одновременное применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакоди-намических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

(R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании препарата в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.

Ингибирование изофермента CYP ЗА4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метабол из и руются в печени. В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом, цизапридом противопоказано.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно,

потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоко-назола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин).

Заказать БИКАЛУТАМИД 0,05 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запить достаточным количеством жидкости. Взрослым и пожилым мужчинам, при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией - по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией. Взрослым и пожилым мужчинам, при местнораспространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, легкими нарушениями функции печени. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде.