Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 410 аптек

БУПИВАКАИН 0,005/МЛ 4МЛ N5 АМП Р-Р Д/ИН

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Действующие вещества: Бупивакаин
Производитель: *ВЕЛФАРМ ООО*
Общее описание: Местноанестезирующее средство
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Беречь от детей : Да
Все лекарства Бупивакаин Все аналогичные товары
Заказать БУПИВАКАИН 0,005/МЛ 4МЛ N5 АМП Р-Р Д/ИН (*ВЕЛФАРМ ООО*)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Аналогичные товары

Лекарственная форма

прозрачный бесцветный раствор.

Состав

Активное вещество: Бупивакаина гидрохлорид - 5,0 мг

Вспомогательные вещества, натрия хлорид - 8,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N N N N тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) -0,1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 4,0-6,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологическое действие

Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы, тем самым обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократного эпидурального введения в концентрации 5 мг/мл длительность эффекта составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч - при периферической блокаде нерва.

Бупивакаин представляет собой слабый гипербарический раствор (по сравнению с цереброспинальной жидкостью) при температуре 20 °С и обладает свойствами слабого гипобарического раствора при температуре 37 °С. В целом раствор препарата можно рассматривать как изобарический, поскольку на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести.

Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика

Бупивакаин имеет показатель рКа - 8,2, коэффициент разделения 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буферный раствор pH 7,4).

Бупивакаин полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства, медленно и в малых количествах абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 7 минут и 6 часов. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции эпидурального пространства, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Общий плазменный клиренс бупивакина составляет 0,58 л/мин, объём распределения в равновесном состоянии - 73 л, конечный период полувыведения - около 2,7 ч, промежуточный показатель печеночной экстракции - около 0,38 после внутривенного введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с альфа1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы - 96 %). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин.

Плазменная концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения препарата, васкуляризации в области введения.

У детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика бупивакаина сходна с показателями у взрослых.

Проникает через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРК). Обе реакции происходят с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Около 1 % бупивакаина выводится почками в неизменённом виде в течение суток после введения, и приблизительно 5 % в виде РРК. Концентрация РРК и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продлённого введения бупивакаина низкая по отношению к введённой дозе препарата.

У пациентов с заболеваниями печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа.

У пожилых пациентов максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступает быстрее чем у более молодых пациентов. Также у пожилых пациентов наблюдается более высокая максимальная концентрация бупивакаина в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов понижен.

Побочные действия

Побочные реакции, вызванные препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, вызванных с утечкой спиномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль)

Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:

Очень частые - 1/10 назначений (> 10 %);

Частые - 1/100 назначений (> 1 % и < 10 %);

Нечастые - 1/1000 назначений (> 0,1 % и < 1 %);

Редкие - 1/10000 назначений (> 0,01 % и < 0,1 %);

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — парастезия, головокружение; не часто - судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, лёгкое головокружение, зрительные нарушения, потеря сознания, тремор, шум и звон в ушах, дизартрия; редко - непреднамеренный тотальный спинальный блок, повреждение периферических нервов, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - гипотензия; часто -брадикардия, повышение артериального давления; редко - остановка сердца, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхания.

Со стороны органов чувств: редко - диплопия.

Общие: редко - аллергические реакции, в наиболее тяжёлых случаях - анафилактический шок.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Имеются сообщения об остановке сердца или смерти во время использования бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на несомненно хорошую подготовку и проведение анестезии.

Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его использование для местной анестезии приводит к высокой концентрации препарата в крови. Наиболее часто это проявляется в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или при высокой васкуляризации места введения. На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти.

Регионарная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий. При выполнении больших блокад перед введением местного анестетика рекомендуется установить внутривенный катетер. Персонал должен пройти соответствующее обучение технике выполнения анестезии и должен быть знаком с диагностикой и лечением побочных эффектов препарата, системных токсических реакций и других осложнений (см. раздел "Передозировка"). Проведение периферической нервной блокады связано с введением большего объёма местного анестетика в область высокой сосудистой васкуляризации, часто близко к крупным сосудам, где увеличивается риск непреднамеренного внутрисосудистого введения местного анестетика или системной абсорбции большой дозы препарата, что в свою очередь может привести к повышению плазменной концентрации.

При проведении регионарной анестезии следует быть особенно внимательными к следующим группам пациентов:

Пациенты, получающие антиаритмические препараты Ш-го класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением, из-за возможного риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Пациенты пожилого возраста и ослабленные пациенты.

Пациенты с частичной или полной сердечной блокадой, так как местные анестетики могут ухудшать проводимость миокарда.

Пациенты с прогрессирующим заболеванием печени или с тяжёлым нарушением функции почек.

Пациентки на поздних сроках беременности.

Определенные виды блокад, независимо от применяемого местного анестетика, могут быть связаны с серьёзными неблагоприятными реакциями, например:\0009Центральные блокады, особенно на фоне гиповолемии, могут привести к угнетению деятельности сердечно-сосудистой системы.

Большие периферические блокады могут потребовать применения большого количества местного анестетика в областях высокой васкуляризации, часто вблизи больших сосудов, где увеличивается риск внутрисосудистого введения и/или системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме.

При ретробульбарной инъекции препарат может случайно попасть в краниальное субарахноидальное пространство, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги, коллапс и другие побочные эффекты. Развившиеся осложнения должны быть своевременно диагностированы и купированы.

При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц. Основными причинами являются травма и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы. Тяжесть подобных тканевых реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и длительности экспозиции ткани местным анестетиком. Поэтому, как и в случае применения других местных анестетиков, следует использовать наименьшую эффективную концентрацию и дозу препарата. Вазоконстрикторы могут усиливать тканевые реакции и должны использования только по показаниям.

При инъекциях в области шеи или головы препарат может случайно попасть в артерию и в этих случаях даже при применении низких доз возможно развитие серьёзных неблагоприятных реакций.

При проведении эпидуральной анестезии могут возникнуть гипотензия и брадикардия. Снизить вероятность этих осложнений можно путём предварительного введения кристаллоидных и коллоидных растворов. При развитии гипотензии следует сразу ввести внутривенно симпатомиметики; при необходимости их введение следует повторять. У детей используемые дозы должны соответствовать возрасту и весу.

В случае соблюдения бессолевой диеты с ограниченным её потреблением, следует учитывать натрий препарата, поскольку препарат содержит ионы натрия.

Раствор не содержит консервантов и должен использоваться немедленно после вскрытия флакона или ампулы. Остатки раствора должны быть утилизированы.

Сведения о применении препарата у детей:

Безопасность и эффективность бупивакаина у детей младше 1 года не изучались, имеются лишь ограниченные данные.

Данные о проведении внутрисуставной блокады бупивакаином у детей 1-12 лет отсутствуют.

анные о проведении блокады бупивакаином крупных нервов у детей 1-12 лет отсутствуют.

При эпидуральной анестезии препарат следует вводить медленно, руководствуясь возрастом и массой тела, поскольку особенно при эпидуральной анестезии на уровне груди может возникать тяжелая гипотензия и нарушение дыхания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.

Острые боли у взрослых и детей старше 1 года.

Инфильтрационная анестезия, когда желательным является достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.

Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в тех случаях, когда добавление эпинефрина противопоказано и нежелательным является значительное расслабление мышц.

Анестезия в акушерстве.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим лекарственным средствам).

заболевания центральной нервной системы (как и при эпидуральном введении других местных анестетиков);

выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок);

парацервикальная блокада в акушерстве;

противопоказания к проведению эпидуральной анестезии (Коагулопатия. Антикоагулянтная терапия. Инфекции кожи в области пункции. Внутричерепная гипертензия. Гиповолемия. Неврологические заболевания, такие как, например, рассеянный склероз, менингит, опухоли, полиомиелит, туберкулез. Заболевания сердца с фиксированным сердечным выбросом (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, аортальный стеноз, митральный стеноз, полная AV-блокада и т.п.). Анатомические аномалии позвоночника. Профилактическое назначение низких доз гепарина.

детский возраст до 1 года.

Препарат не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций).

С осторожностью

Сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (для инфильтрационной анестезии), дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность III триместр, общее тяжёлое состояние, снижение печёночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), одновременный прием антиаритмических средств (включая бета-адреноблокаторы), детский возраст с 1-12 лет.

Одновременное назначение с местными анестетиками или препаратами, структурно сходными с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бупивакаин использовался у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста, однако, до настоящего времени не отмечалось специфических изменений репродуктивной функции у женщин детородного возраста и повышения частоты дефектов развития у плода.

Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и её сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери. При парацервикальной блокаде возможны тяжелые нарушения у плода со стороны сердечно-сосудистой системы (анестетик достигает плода в высокой концентрации).

Так же как и другие анестетики, бупивакаин может проникать в грудное молоко в незначительных количествах, не представляющих опасность для ребёнка. Несмотря на это, во время применения препарата, грудное вскармливание следует отменить.

Лекарственное взаимодействие

Местные анестетики или препараты сходные по структуре с местными анестетиками амидного типа, такие как антиаритмические препараты lb класса (лидокаин, мексилетин) повышают риск развития аддитивного токсического эффекта.

Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами Ш-го класса (например, амиодароном) отдельно не изучалось, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. раздел «Особые указания»).

Ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты повышают риск развития выраженного повышения артериального давления.

Препараты, содержащие окситоцин или эрготамин, способствуют развитию устойчивого повышения артериального давления с возможными осложнениями со стороны сердечнососудистой и цереброваскулярной системы.

Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития аритмии.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка.

Препараты структурно сходные с местными анестетиками, например, токаинид, повышают риск развития аддитивного токсического эффекта.

Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Растворимость бупивакаина уменьшается при рН>6,5, это должно учитываться, если добавляются щелочные растворы, т.к. может образовываться преципитат.

Заказать БУПИВАКАИН 0,005/МЛ 4МЛ N5 АМП Р-Р Д/ИН из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Бупивакаин может применяться только врачами анестезиологами, имеющими опыт в проведении местной анестезии, либо под их наблюдением. Введение препарата начинать с минимально возможной дозы, из рекомендованных. Не допускать случайное внутрисосудистое\0009введение. Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения, рекомендуется проводить аспирационную пробу, до и во время введения препарата. Бупивакаин может применяться только врачами анестезиологами, имеющими опыт в проведении местной анестезии, либо под их наблюдением. Введение препарата начинать с минимально возможной дозы, из рекомендованных. Не допускать случайное внутрисосудистое введение. Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения, рекомендуется проводить аспирационную пробу, до и во время введения препарата.

Передозировка

Острая системная интоксикация При случайном внутрисосудистом введении токсическая реакция проявляется в течение 1 -3 мин, в то время как при передозировке максимальные концентрации бупивакаина в плазме крови могут достигаться в течение 20-30 мин в зависимости от места инъекции, при этом признаки интоксикации проявляются медленно. Токсические реакции проявляются главным образом со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы. Со стороны центральной нервной системы интоксикация проявляется постепенно в виде признаков нарушения функций центральной нервной системы с наростающей степенью тяжести. Первые симптомы, как правило, проявляются в виде парестезии вокруг рта, незначительного головокружения, онемения языка, патологически повышенного восприятия звуков и шума в ушах. Нарушение функции зрения и тремор являются наиболее серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти симптомы не следует расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и р