Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 505 аптек

ЭКСЕЛОН 0,0133/24ЧАСА N30 ТРАНСДЕРМ ТЕРАПЕВТ С-МА

Рецептурный препарат
3450.00 руб.
Купить
Количество:
Действующие вещества: Ривастигмин
Производитель: НОВАРТИС ФАРМА
Страна происхождения: Германия
Общее описание: Препарат для лечения деменции, антихолинэстеразное средство
Форма выпуска: 1 шт. - пакетики из многослойного ламината (30) - пачки картонные.
Хранить в сухом месте : Да
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Беречь от детей : Да
Все лекарства Экселон Все аналогичные товары
Заказать ЭКСЕЛОН 0,0133/24ЧАСА N30 ТРАНСДЕРМ ТЕРАПЕВТ С-МА (НОВАРТИС ФАРМА)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Аналогичные товары

Лекарственная форма

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, круглая, с надпечаткой "CNFU" на подложке пластыря.

Состав

1 ТТС

ривастигмин 27 мг

Вспомогательные вещества: D,L-?-токоферол - 0.09 мг, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата - 18 мг, сополимер акриловой кислоты - 44.91 мг.



Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый - 44.505 мг, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt) - 0.45 мг, D,L-?-токоферол - 0.045 мг.

Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм - 15 см2, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм - 29.16 см2.

Фармакологическое действие

Cелективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью.

Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.

В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе.

Ривастигмин оказывает положительное влияние на присущие болезни Альцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid-precurcor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.



Улучшает показатели когнитивной функции, общей физической активности и активности в повседневной жизни, а также снижает выраженность проявлений заболевания.

Фармакокинетика

Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (около 40%), легко проникает через ГЭБ.



Метаболизм ривастигмина происходит главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита, который in vitro продемонстрировал минимальную способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (<10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после в/в введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после в/в введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.

У пациентов с легко и умеренно выраженными печеночными нарушениями после приепма ривастигмина внутрь отмечалось увеличение Cmax примерно на 60% и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами.



У пациентов с болезнью Альцгеймера и умеренно выраженными нарушениями функции почек после приема ривастигмина внутрь отмечалось увеличение Cmax и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами; однако у пациентов с болезнью Альцгеймера и тяжелыми нарушениями функции почек изменений Cmax и AUC не наблюдалось.

Побочные действия

Общая частота развития нежелательных явлений на фоне терапии ТТС Экселон® 9.5/24 ч (50.5%) была ниже по сравнению с пероральной терапией с использованием капсул в суточной дозе 3-12 мг (63.3%) (для сравнения, в группе плацебо этот показатель составлял 46%).

Наиболее часто наблюдались реакции со стороны пищеварительной системы. Тошнота (7.2%) и рвота (6.2%) отмечались значительно реже при применении ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч по сравнению с капсулами для приема внутрь, 23.1% и 17.0% соответственно (в группе плацебо те же показатели составляли 5.0% и 3.3%).

Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов (291 человек) с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию ТТС Экселон® (все дозировки), определялась следующим образом: очень часто (?1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (?1/1000, < 1/100), редко (?1/10 000, < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельно представлены нежелательные реакции, частота которых точно не установлена.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны обмена веществ: часто - анорексия.

Со стороны нервной системы: часто - тревожность, депрессия, делирий, головная боль, обморок; очень редко - экстрапирамидные нарушения; частота неизвестна - галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; нечасто - язвенное поражение желудка.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Со стороны организма в целом и реакции в месте прикрепления ТТС: часто - эритема, отек и зуд, раздражение, воспаление в месте аппликации, повышенная утомляемость, астения, повышение температуры тела, снижение массы тела.

В клинических исследованиях при применении препарата в дозах более 9.5 мг/24 ч следующие нежелательные реакции отмечались значительно чаще, чем в группах ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч и плацебо: головокружение, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность (возможно связанные с повышением дозы). Частота этих нежелательных реакций на фоне терапии ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч была сходной с таковой в группе плацебо.

Следующие побочные реакции, наблюдались только при лечении капсулами или раствором Экселон® для приема внутрь и не были зарегистрированы при применении ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч: головокружение (очень часто), возбуждение, сонливость, общее недомогание, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение (часто), бессонница, случайные падения, повышение показателей печеночной активности (иногда), судороги, язвенное поражение двенадцатиперстной кишки, стенокардия, инфаркт миокарда (редко), аритмии (например, AV-блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия), повышение АД, панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, галлюцинации (очень редко); в отдельных случаях - тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода (частота неизвестна).

Дерматологические реакции

При применении ТТС Экселон® наиболее часто отмечалось покраснение кожи (эритема) в месте аппликации, обычно исчезающее у большинства пациентов в течение 24 ч. В клинических исследованиях при применении ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч отмечалось легкое (21.8%), умеренное (12.5%), выраженное (6.5%) покраснение кожи, зуд легкой (11.9%), умеренной (7.3%) и выраженной (5%) степени.

На фоне терапии ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч зуд и эритема наблюдались у 1.7% и 1.1% пациентов, соответственно. Большинство кожных реакций развивались только в области аппликации ТТС. При применении ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч прекращение лечения препаратом из-за развития дерматологических реакций отмечалось только в 2.4% случаев.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Частота развития и тяжесть побочных эффектов обычно повышается при увеличении дозы ривастигмина, особенно в период изменения дозы.

Выраженность таких нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы, как тошнота и рвота, наблюдающихся в начале лечения или при повышении дозы препарата, может уменьшаться при снижении дозы ривастигмина. Пациентам, у которых развились признаки дегидратации, вследствие продолжительной диареи или рвоты, рекомендовано в/в введение жидкости и снижение дозы или отмена терапии ривастигмином. Если терапия Экселоном прерывается на несколько дней, следует опять начинать титрование с ТТС Экселон® 4.6 мг/24 ч.

Поскольку у пациентов с болезнью Альцгеймера на фоне терапии ингибиторами холинэстеразы, включая ривастигмин, может отмечаться снижение массы тела, во время терапии ТТС Экселон® необходимо контролировать массу тела больных.



Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам младше 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, получавших терапию ривастигмином, возможно развитие головокружения и бессонницы, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Ривастигмин может вызывать обмороки или делирий. Способность пациента с деменцией, получающего лечение препаратом, управлять автотранспортом и/или работать с механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Передозировка

Симптомы: случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение ривастигмином. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на ЧСС, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.

Данных о передозировке при применении ТТС Экселон® нет.



Лечение: поскольку T1/2 ривастигмина из плазмы составляет около 3.4 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять ТТС Экселон® в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.



При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

Показания

Слабая и умеренная деменция альцгеймеровского типа (в случае предполагаемой или установленной болезни Альцгеймера).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ривастигмину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным карбамата.

С осторожностью следует применять ривастигмин (как и другие холиномиметические средства) у пациентов с СССУ или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада).

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ривастигмина больным, предрасположенным к этим состояниям.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

С осторожностью следует проводить подбор дозы препарата при превышении дозы ривастигмина (ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч) у пациентов с массой тела менее 50 кг (в таких случаях отмечалось более частое развитие нежелательных реакций и возникала необходимость прекращения терапии) и у пациентов с выраженными нарушениями функции печени (т.к. возможно более частое развитие нежелательных реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин не обладает тератогенными свойствами.

Лекарственное взаимодействие

Специального изучения взаимодействия ТТС Экселон® с другими лекарственными средствами не проводилось.



Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетического взаимодействия ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не предвидится.



У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.



Одновременное применение ривастигмина с такими часто применяющимися препаратами, как антациды, противорвотные средства, пероральные гипогликемические препараты, антигипертензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая НПВС, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.



Поскольку ривастигмин оказывает влияние на холинергические структуры, его не следует назначать вместе с холиномиметическими препаратами, а при его одновременном назначении с антихолинергическими препаратами следует учитывать разнонаправленность действия этих препаратов и ТТС Экселон®.



При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстсразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа).

Заказать ЭКСЕЛОН 0,0133/24ЧАСА N30 ТРАНСДЕРМ ТЕРАПЕВТ С-МА из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Начальная доза - 1-1.5 мг 2 раза/сут. При хорошей переносимости разовая доза может быть увеличена до 3 мг, затем до 4.5 и до 6 мг; частота приема - 2 раза/сут; интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 2 недель. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу ривастигмина следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Побочное действие со стороны ЖКТ или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, можно уменьшить, пропустив один или нескольких приемов. Если побочное действие сохраняется, то суточную дозу следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого уровня.