Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 522 аптеки

ЭНБРЕЛ 0,05/МЛ 1МЛ N4 ШПРИЦ Р-Р Д/ПОДКОЖ

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Действующие вещества: Этанерцепт
Производитель: *ПФАЙЗЕР ИННОВАЦИИ OOO*
Страна происхождения: Ирландия/Великобритания
Общее описание: Препарат с противовоспалительным действием. Ингибитор фактора некроза опухоли альфа (ФНО-?)
Форма выпуска: 1 мл - шприцы одноразовые бесцветного стекла с иглой (1) в комплекте со спиртовыми салфетками (2) - упаковки пластиковые (4) - пачки картонные.
Хранить в холоде: Да
Беречь от детей : Да
Все лекарства Энбрел Все аналогичные товары
Оригинальный препарат
Заказать ЭНБРЕЛ 0,05/МЛ 1МЛ N4 ШПРИЦ Р-Р Д/ПОДКОЖ (*ПФАЙЗЕР ИННОВАЦИИ OOO*)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Аналогичные товары

Лекарственная форма

Раствор для п/к введения бесцветный или светло-желтого цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий; допускается наличие мелких от прозрачного до белого цвета аморфных белковых включений.

Состав

1 мл

этанерцепт 50 мг

Вспомогательные вещества: аргинина гидрохлорид, натрия хлорид, сахароза, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

Фармакологическое действие

Фактор некроза опухоли (TNF-?, ФНО) является основным цитокином, поддерживающим воспалительный процесс при ревматоидном артрите. Повышение уровня ФНО также обнаружено в синовиальных оболочках и псориатических бляшках у больных псориатическим артритом, а так же в плазме и синовиальных тканях больных анкилозирующим спондилитом. Этанерцепт является конкурентным ингибитором связывания ФНО с его рецепторами на поверхности клетки, и, таким образом, ингибирует биологическую активность ФНО.

ФНО и лимфотоксин относятся к провоспалительным цитокинам, которые связываются с двумя четко различимыми рецепторами фактора некроза опухоли (ФНОР) на поверхности клетки: 55-килодальтон (р55) и 75-килодальтон (р75). Оба ФНОР присутствуют в организме в мембраносвязанной и свободной формах. Растворимые ФНОР регулируют биологическую активность ФНО.

ФНО и лимфотоксин существуют преимущественно как гомотримеры, их биологическая активность зависит от перекрестной сшивки ФНОР, находящихся на поверхности клетки. Димерные растворимые рецепторы, такие как этанерцепт, имеют большее сродство к ФНО, чем мономерные рецепторы, и, поэтому, являются значительно более сильными конкурентными ингибиторами связывания ФНО с их клеточными рецепторами. Кроме того, использование области Fc иммуноглобулина, как элемента связывания в структуре димерного рецептора, удлиняет период полувыведения из сыворотки.

Значительная часть патологических изменений в суставах при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также изменения кожи в виде псориатических бляшек возникают за счет воздействия провоспалительных молекул, вовлеченных в систему, контролируемую ФНО. Механизм действия этанерцепта, по-видимому, заключается в конкурентном ингибировании связывания ФНО с рецепторами ФНО на поверхности клетки. Таким образом, этанерцепт предупреждает клеточный ответ, опосредованный ФНО, способствуя биологической инактивации ФНО. Этанерцепт также может модулировать биологические ответы, контролируемые дополнительными молекулами, передающими сигнал по нисходящей (например, цитокины, адгезивные молекулы или протеиназы). И эти ответы могут либо стимулировать, либо контролировать ФНО.

У больных псориатическим артритом Энбрел улучшает физическую активность и снижает вероятность развития поражения периферических суставов.

Фармакокинетика

Всасывание

Этанерцепт медленно абсорбируется из места п/к инъекции, достигая Cmax приблизительно через 48 ч после однократной дозы Энбрела. Абсолютная биодоступность составляет 76%. При введении дозы Энбрела 2 раза в неделю достигаются в 2 раза более высокие равновесные концентрации, чем после однократной дозы. После однократного п/к введения 25 мг Энбрела средняя Cmax в плазме составляет 1.65±0.66 мкг/мл, AUC - 235±96.6 мкг?ч/мл. Видимого насыщения клиренса в границах дозы не наблюдалось.

Распределение

Зависимость концентрации этанерцепта от времени описывается биэкспоненциальной кривой. Среднее значение Vd составляет 7.6 л, в то время как Vd при равновесном состоянии составляет 10.4 л.

Выведение

Из организма этанерцепт выводится медленно. T1/2 составляет около 80 ч. У пациентов с ревматоидным артритом клиренс равен приблизительно 0.066 л/ч, что несколько ниже его значения 0.11 л/ч у здоровых добровольцев. Фармакокинетические характеристики этанерцепта у больных ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилоартритом и псориазом сходны.

Доза Энбрела 50 мг 1 раз раз в неделю биоэквивалентна дозе 25 мг, введенной 2 раза в неделю.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с острой почечной или печеночной недостаточностью возрастания концентрации этанерцепта не наблюдается.

Явных различий в фармакокинетике этанерцепта у мужчин и женщин нет.

Клиренс и кажущиеся Vd этанерцепта в группе пациентов от 65 до 87 лет сходны с таковыми у пациентов моложе 65 лет.

У детей с ювенильным идиопатическим полиартритом профиль концентраций в сыворотке аналогичен таковому у взрослых пациентов с ревматоидным артритом. Моделирование позволяет предположить, что у детей старшего возраста (10-17 лет) и взрослых пациентов уровень этанерцепта в сыворотке примерно одинаков, а у детей младшего возраста он будет существенно ниже.

Средние концентрации этанерцепта в сыворотке крови детей в возрасте от 4 до 17 лет с псориазом и детей с ювенильным идиопатическим полиартритом, которые получали Энбрел, соответственно, в дозе 0.8 мг/кг 1 раз в неделю (максимальная доза 50 мг в неделю) и 0.4 мг/кг 2 раза в неделю (максимальная доза 50 мг в неделю) на протяжении 12-48 недель, были сходными (1.6-2.1 мкг/мл). Значение этого показателя совпадало с таковым у взрослых пациентов с псориазом, которым Энбрел вводился в дозе 25 мг 2 раза в неделю.

Побочные действия

Побочные реакции в зависимости от частоты возникновения были сгруппированы следующим образом: очень часто (>1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, < 1/1000), очень редко (<1/10 000), единичные случаи (частоту определить невозможно).

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции (включая инфекции верхних дыхательных путей, циститы, инфекции кожи); нечасто - серьезные инфекции (включая пневмонию, флегмону, септический артрит, сепсис); редко - туберкулез, оппортунистические инфекции (включая инвазивные грибковые, протозойные, бактериальные и атипичные микобактериальные инфекции).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения; редко - анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения; очень редко - апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы: часто - образование аутоантител; редко - аллергические/анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, бронхоспазм); в единичных случаях - синдром активации макрофагов.

Со стороны ЦНС: редко - судороги, симптомы демиелинизации в ЦНС, сходные с наблюдающимися при рассеянном склерозе или состоянием локальной демиелинизации, такие как неврит зрительного нерва и поперечный миелит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - интерстициальные заболевания легких (включая пневмонит и фиброз легких).

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности печеночных ферментов, аутоиммунный гепатит.

Особенности продажи

рецептурные

Показания

Ревматоидный артрит

В комбинации с метотрексатом Энбрел назначается взрослым при лечении активного ревматоидного артрита средней и высокой степени тяжести, когда ответ на базисные противовоспалительные препараты (БПВП), включая метотрексат, был неадекватным.

Энбрел может назначаться в виде монотерапии в случае неэффективности или непереносимости метотрексата.

Энбрел показан для лечения тяжелого, активного и прогрессирующего ревматоидного артрита у взрослых, не получавших ранее терапии метотрексатом.

Ювенильный идиопатический полиартрит

Лечение активного ювенильного идиопатического полиартрита у детей и подростков в возрасте 4-17 лет, у которых наблюдалась недостаточная эффективность или непереносимость метотрексата.

Псориатический артрит

Лечение активного и прогрессирующего псориатического артрита у взрослых, когда ответ на терапию БПВП был неадекватным.

Анкилозирующий спондилит

Противопоказания

— сепсис или риск возникновения сепсиса;

— активная инфекция, включая хронические или локализованные инфекции (в т.ч. туберкулез);

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (раствор содержит бензиловый спирт);

— повышенная чувствительность к этанерцепту или любому другому компоненту лекарственной формы.

С осторожностью следует назначать препарат при демиелинизирующих заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, состояниях иммунодефицита, дискразии крови, заболеваниях, предрасполагающих к развитию или активации инфекций (сахарный диабет, гепатиты).

Лекарственное взаимодействие

У взрослых пациентов на фоне комбинированной терапии Энбрелом и анакинрой наблюдалось значительное повышение частоты серьезных инфекций и нейтропении по сравнению с пациентами, которым вводили только Энбрел. Совместный прием Энбрела и анакинры не показал клинического преимущества и, поэтому, не рекомендуется.

Одновременное назначение абатацепта и Энбрела сопровождалось повышением частоты серьезных нежелательных явлений. Данная комбинация лекарственных препаратов не продемонстрировала клинических преимуществ и, поэтому, не рекомендуется.

У больных, которым на фоне лечения сульфасалазином вводили Энбрел, описано значительное снижение среднего числа лейкоцитов по сравнению с теми пациентами, которые принимали только Энбрел или только сульфасалазин.

Не наблюдалось нежелательных взаимодействий при совместном назначении Энбрела с ГКС, салицилатами (за исключением сульфасалазина), НПВП, анальгетиками.

Заказать ЭНБРЕЛ 0,05/МЛ 1МЛ N4 ШПРИЦ Р-Р Д/ПОДКОЖ из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Препарат вводят п/к. Лечение Энбрелом должно назначаться и контролироваться врачом, имеющим опыт в диагностике и лечении ревматоидного артрита, ювенильного идиопатического полиартрита, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита или псориаза. Энбрел в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора, в дозировке 25 мг рекомендован пациентам с массой тела менее 62.5 кг, включая детей. Перед приготовлением восстановленного раствора, первоначальным и последующим введением препарата необходимо внимательно изучить инструкцию по его применению, которая находится в конце данного раздела. Взрослые При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в неделю с интервалом 3-4 дня. Альтернативная доза - 50 мг 1 раз в неделю. При анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза - 25 мг 2 раза в неделю или 50 мг 1 раз в неделю. При псориатическом артрите рекомендуемая доза - 25 мг 2 раза в неделю с интервалом 3-4 дня или 50 мг 1 раз в неделю. При псориазе рекомендуемая доза - 25 мг 2 раза в неделю или 50 мг 1 раз в неделю. В качестве альтернативы можно назначать Энбрел по 50 мг 2 раза в неделю на протяжении не более 12 недель. При необходимости продолжения лечения Энбрел может быть назначен в дозе 25 мг 2 раза в неделю или 50 мг 1 раз в неделю. Терапию Энбрелом следует проводить до тех пор, пока не будет достигнута ремиссия, как правило, не более 24 недель. Введение препарата следует прекратить, если после 12 недель лечения не наблюдается положительной динамики симптомов. При необходимости повторного назначения Энбрела, следует соблюдать длительность лечения, указанную выше. Рекомендуется назначать дозу 25 мг 2 раза в неделю или 50 мг 1 раз в неделю. Длительность терапии у некоторых больных может превышать 24 недели. У пожилых пациентов (65 лет и старше) нет необходимости корректировать ни дозу, ни способ применения. Дети При ювенильном идиопатическом артрите у детей 4 лет и старше доза определяется из расчета 0.4 мг/кг массы тела (максимальная разовая доза 25 мг). Препарат вводится 2 раза в неделю с интервалами 3-4 дня между дозами. При псориазе у детей 8 лет и старше доза определяется из расчета 0.8 мг/кг массы тела (максимальная разовая доза 50 мг). Препарат вводится 1 раз в неделю до тех пор, пока не будет достигнута ремиссия, как правило, не более 24 недель. Лечение препаратом следует прекратить, если после 12 недель терапии не наблюдается положительной динамики симптомов. При необходимости повторного назначения Энбрела, следует соблюдать длительность лечения, указанную выше. Доза препарата - 0.8 мг/кг массы тела (максимальная разовая доза 50 мг) 1 раз в неделю. В некоторых случаях продолжительность лечения может составить более 24 недель.

Передозировка

При лечении пациентов с ревматоидным артритом не было зарегистрировано превышения предельной токсичной дозы.