Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 506 аптек

ИНТЕГРИЛИН 0,002/МЛ 10МЛ ФЛАК Р-Р В/В

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Действующие вещества: Эптифибатид
Производитель: ГлаксоСмитКляйн
Страна происхождения: Соединенное королевство
Общее описание: Антиагрегант



Форма выпуска: 10 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные
Хранить в сухом месте : Да
Хранить в холоде: Да
Беречь от детей : Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Все лекарства Интегрилин Все аналогичные товары
Заказать ИНТЕГРИЛИН 0,002/МЛ 10МЛ ФЛАК Р-Р В/В (ГлаксоСмитКляйн)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Лекарственная форма

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Состав

эптифибатид2 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид (до рН 5.25), вода д/и.

Фармакологическое действие

Антиагрегантный препарат, ингибитор агрегации тромбоцитов. Блокатор гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов. Представляет собой синтетический циклический гептапептид, содержащий 6 аминокислот и меркаптопропиониловый остаток - дезаминоцистеинил. Является ингибитором агрегации тромбоцитов, принадлежащим к классу аргинин-глицин-аспартат-миметиков. Подавляет агрегацию тромбоцитов, предупреждая связывание фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами тромбоцитов.

При в/в введении эптифибатид вызывает подавление агрегации тромбоцитов ex vivo с использованием аденозин дифосфата и других агонистов, индуцирующих агрегацию тромбоцитов, степень которого зависит от дозы и концентрации препарата. Эффект эптифибатида наблюдается немедленно после в/в введения в болюсной дозе 180 мкг/кг. При в/в инфузии в дозе 2 мкг/кг/мин такой режим обеспечит более чем 80% ингибирования агрегации тромбоцитов ex vivo, при физиологической концентрации кальция, у более чем 80% пациентов.

Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым; через 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов восстанавливается более чем на 50% по сравнению с исходным уровнем.

Эптифибатид не оказывает заметного влияния на протромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ).

Наибольший эффект от применения Интегрилина ожидается у пациентов с высоким риском развития инфаркта миокарада в течение первых 3-4 дней после приступа стенокардии, включая случаи проведения чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА).

Интегрилин предназначен для использования с ацетилсалициловой кислотой и нефракционированным гепарином.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эптифибатида имеет линейный и дозозависимый характер при струйном введении в дозе от 90 до 250 мкг/кг и инфузии со скоростью от 0.5 до 3 мкг/кг/мин.

Всасывание и распределение

При инфузии препарата в дозе 2 мкг/кг/мин средняя концентрация эптифибатида в плазме устанавливается в пределах 1.5-2.2 мкг/мл у пациентов с заболеваниями коронарных артерий, затем немного снижается и достигает равновесных значений в течение 4-6 ч. Cmax в плазме достигается быстрее, если инфузии предшествует болюсное введение в дозе 180 мкг/кг.

Степень связывания эптифибатида с белками плазмы человека составляет около 25%. Vd - 185-260 мл/кг.

Метаболизм и выведение

T1/2 эптифибатида из плазмы составляет примерно 2.5 ч, клиренс - 55-58 мл/кг/ч. У здоровых людей доля почечного клиренса от общего клиренса составляет около 50%. Большая часть эптифибатида выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В плазме человека основные метаболиты не обнаружены.

Побочные действия

Большинство нежелательных реакций при применении Интегрилина связаны с развитием кровотечений, сердечно-сосудистыми нарушениями.

Кровотечения. При применении Интегрилина малые кровотечения наблюдаются очень часто (>1/10) (13.1% - Интегрилин, 7.6% - плацебо). Малые кровотечения проявлялись спонтанной выраженной гематурией, спонтанным гематемезисом, потерей крови со снижением гемоглобина более чем на 3 г/дл или более чем на 4 г/дл в случае, когда локализация кровотечения не была определена. Случаи кровотечения наблюдались чаще у пациентов, получающих одновременно гепарин при проведении ЧТКА, при этом активированное время свертывания крови превышало 350 сек. Массивные кровотечения наблюдались также очень часто (>1/10), при этом чаще в группе Интегрилина, чем в группе плацебо (10.8% и 9.3%, соответственно). Массивные кровотечения проявлялись внутричерепными кровоизлияниями, снижением концентрации гемоглобина более чем на 5 г/дл. Случаи развития тяжелых или жизнеугрожающих кровотечений при применении Интегрилина наблюдались часто (>1/100, <1/10) (1.9% - Интегрилин, 1.1% - плацебо). Интегрилин несколько повышает потребность в гемотрансфузии (11.8 - Интегрилин, 9.3% - плацебо). В подгруппе пациентов, перенесших ЧТКА, большие кровотечения наблюдались чаще: в 9.7% при применении Интегрилина и 4.6% в группе плацебо.

Тромбоцитопения. В исследовании ESPRIT частота случаев тромбоцитопении (число тромбоцитов менее 100 000/мм3 или снижение их числа на 50% и более от исходного уровня

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Интегрилин предназначен для использования только в условиях стационара.

Интегрилин является антитромботическим средством, подавляющим агрегацию тромбоцитов; поэтому все пациенты должны быть тщательно обследованы для выявления возможных кровотечений, особенно женщины, пациенты пожилого возраста, а также больные с низкой массой тела.

Риск кровотечения наиболее велик в месте артериального доступа у больных, которым проводится ЧТКА. Необходимо тщательно контролировать места возможного кровотечения (в т.ч. места ввода катетера). Следует иметь в виду возможность кровотечения из ЖКТ и мочеполовых путей, а также забрюшинных кровотечений.

Если во время лечения Интегрилином возникает ситуация, требующая тромболитической терапии или проведения неотложного аортокоронарного шунтирования или внутриаортальной балонной контрпульсации, Интегрилин необходимо срочно отменить.

Если во время лечения Интегрилином возникает необходимость в неотложном хирургическом вмешательстве, инфузию препарата следует немедленно прекратить. Если пациенту требуется плановое хирургическое вмешательство, инфузию препарата следует остановить заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период применения Интегрилина необходимо ограничить проведение артериальных и венозных пункций, в/м инъекций, а также использование мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, не подлежащие компрессии (подключичная, яремная).

Если при применении Интегрилина возникает серьезное кровотечение, которое не удается остановить путем наложения давящей повязки, следует немедленно прекратить введение как Интегрилина, так и других нефракционированных гепаринов.

При применении Интегрилина риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует с осторожностью проводить пункцию бедренной артерии и убедиться в том, что пунктирована только ее передняя стенка. Интродьюсер из бедренной артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции до нормы (активированное время свертывания крови - менее 180 сек, обычно через 2-6 ч после отмены гепарина). После удаления интродьюсера следует провести гемостаз с последующим тщательным наблюдением до выписки из стационара.

Интегрилин подавляет агрегацию тромбоцитов, но не влияет на их жизнеспособность. При назначении Интегрилина наблюдались случаи тромбоцитопении, включая острую тяжелую тромбоцитопению. В клинических исследованиях было показано, что частота развития тромбоцитопении была невысокой и схожей с таковой у пациентов, получавших плацебо. Необходимо мониторировать количество тромбоцитов в течение 6-часового периода после начала применения Интегрилина, и, в дальнейшем, не менее 1 на протяжении всего времени лечения, а также немедленно, в случае появления признаков тенденции к развитию неожиданного кровотечения.

Показания

— ранняя профилактика инфаркта миокарда у пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q, отмечавших последний болевой приступ в течение 24 ч, с изменениями на ЭКГ и/или повышением активности кардиоспецифических ферментов;

— профилактика внезапного закрытия сосуда и сопряженных с ним острых ишемических осложнений при проведении чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА).

Противопоказания

— желудочные или кишечные кровотечения, серьезные генитальные и урологические кровотечения или другие выраженные патологические кровотечения в течение последних 30 дней;

— острое нарушение мозгового кровообращения в течение последних 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе;

— интракраниальные заболевания (неоплазия, артериовенозная мальформация, аневризма);

— большое хирургическое вмешательство или тяжелая травма в течение последних 6 недель;

— геморрагический диатез в анамнезе;

— тромбоцитопения (<100 000/мм3);

— протромбиновое время более 1.2 от контрольного или MHO?2;

— выраженная артериальная гипертония (систолическое АД выше 200 мм рт. ст. или диастолическое АД выше 110 мм рт. ст.) на фоне антигипертензивной терапии;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин) или необходимость проведения гемодиализа;

— клинически значимая печеночная недостаточность;

Заказать ИНТЕГРИЛИН 0,002/МЛ 10МЛ ФЛАК Р-Р В/В из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Интегрилин в виде раствора для инъекций должен применяться по описанным ниже схемам. Взрослым пациентам (в возрасте 18 лет и старше) с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q сразу же после установления диагноза препарат вводят в/в струйно в дозе 180 мкг/кг, затем начинают постоянную инфузию со скоростью 2 мкг/кг/мин (при концентрации сывороточного креатинина менее 2 мг/дл) или 1 мкг/кг/мин (при концентрации сывороточного креатинина 2-4 мг/дл), которую продолжают до 72 ч, до начала операции аортокоронарного шунтирования или до выписки из стационара в зависмости от того, что происходит раньше. Если при этом больному начинают проводить ЧТКА, то инфузию Интегрилина продолжают еще в течение 20-24 ч после вмешательства (максимальная общая продолжительность введения - 96 ч). Больным с массой тела более 121 кг, Интегрилин вводят в виде болюса в дозе не более 22.6 мг, в виде инфузии - не более 15 мг/ч (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) или 7.5 мг/ч (сывороточный креатинин 2-4 мг/дл). При проведении ЧТКА непосредственно перед началом манипуляции препарат вводят в/в струйно в дозе 180 мкг/кг, затем начинают непрерывное капельное введение препарата со скоростью 2 мкг/кг/мин (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) или 1 мкг/кг/мин (сывороточный креатинин 2-4 мг/дл). Через 10 мин после первого болюса вводят еще 180 мкг/кг в виде болюса. Инфузию продолжают в течение 18-24 ч или до выписки больного из стационара, если она происходит раньше. Минимальная длительность введения препарата - 12 ч. Больным с массой тела более 121 кг не более 22.6 мг Интегрилина вводят в виде болюса и не более 15 мг/ч (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) или 7.5 мг/ч (сывороточный креатинин 2-4 мг/дл) - в виде инфузии

Передозировка

Информация о передозировке Интегрилина очень ограничена. Данных о серьезных нарушениях, связанных со случайной передозировкой при струйном или капельном введении, а также при превышении кумулятивной дозы, нет.