Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 446 аптек

ИНТЕЛЕНС 0,1 N120 ТАБЛ

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Действующие вещества: Этравирин
Производитель: ****
Страна происхождения: Италия/Россия
Общее описание: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ
Форма выпуска: 120 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Беречь от детей : Да
Все лекарства Интеленс Все аналогичные товары
Заказать ИНТЕЛЕНС 0,1 N120 ТАБЛ (****)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

этравирин \0009100 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат (в т.ч. лактозы 160 мг).

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Этравирин непосредственно связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК-зависимую и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитических участков этого фермента.

Противовирусная активность in vitro

Этравирин активен в отношении лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях, периферических мононуклеарных клетках человека и в моноцитах/макрофагах человека.

Обладает противовирусной активностью in vitro в отношении широкого круга представителей группы М ВИЧ-1 (субтипы A, B, C, D, E, F, G) и первичных изолятов группы О, для которых его средняя эффективная концентрация (ЕС50) варьирует от 0.7 до 21.7 нМ.

Этравирин не является антагонистом какого-либо из изученных антиретровирусных препаратов. Он обладает аддитивной противовирусной активностью в комбинации с ингибиторами протеазы: ампренавиром, атазанавиром, дарунавиром, индинавиром, лопинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, типранавиром и саквинавиром; с нуклеозидными или нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы: залцитабином, диданозином, ставудином, абакавиром и тенофовиром; с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эфавирензом, делавирдином и невирапином, а также в комбинации с ингибитором слияния энфувиртидом, ингибитором интегразы ралтегравиром и антагонистом рецепторов CCR5 маравироком. Этравирин дает синергичный или аддитивный противовирусный эффект в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эмтрицитабином, ламивудином и зидовудином.

Резистентность

Этравирин продемонстрировал сильную противовирусную активность в отношении 56 из 65 штаммов ВИЧ-1 с одной аминокислотной заменой в положениях RT, связанной с резистентностью к ННИОТ, включая наиболее распространенные мутации K103N и Y181C. Аминокислотными заменами, которые вызывают самую высокую резистентность к этравирину в культуре клеток, являются мутации Y181I (13-кратное изменение значения ЕС50) и Y181V (17-кратное изменение значения ЕС50). Противовирусная активность этравирина в культурах клеток против 24 штаммов ВИЧ-1 с множественными аминокислотными заменами, вызывающими резистентность к ННИОТ и/или к ингибиторам протеазы, сходна с активностью против дикого штамма ВИЧ-1.

Селекция in vitro резистентных к этравирину штаммов дикого типа ВИЧ-1 разного происхождения и разных субтипов, а также селекция штаммов ВИЧ-1, резистентных к ННИОТ, происходила как при высоком, так и при низком вирусном инокуляте. Развитие резистентности к этравирину обычно требовало множественных мутаций обратной транскриптазы, из которых чаще всего встречались следующие: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.

Мутациями, которые чаще всего возникали у пациентов с неудачным вирусологическим результатом лечения комбинациями, содержащими этравирин, были V179F, V179I, Y181C и Y181I.

Перекрестная резистентность

Была выявлена ограниченная перекрестная резистентность между этравирином и эфавирензом in vitro у 3 из 65 мутантных штаммов ВИЧ-1, несущих мутацию, которая вызывает резистентность к ННИОТ. У других штаммов положения аминокислот, связанные со сниженной чувствительностью к этравирину и эфавирензу, были разными. Этравирин сохраняет ЕС50 <10 нмоль против 83% из 6171 клинического изолята, резистентного к делавирдину, эфавирензу и/или невирапину. Не рекомендуется лечить делавирдином, эфавирензом и/или невирапином пациентов, у которых режим, содержащий этравирин, оказался неэффективным с вирусологической точки зрения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь с пищей Cmax этравирина в плазме достигается в течение 4 ч.

Концентрации этравирина не зависит от вида принимаемой пищи (нормальной калорийности - 561 кКал или жирной пищи - 1160 кКал). Концентрация препарата была ниже, когда его применяли до еды (на 17%), или натощак (на 51%). Таким образом, для достижения оптимальной абсорбции Интеленс® следует принимать после еды.

У здоровых людей абсорбция этравирина не зависит от одновременного приема внутрь ранитидина или омепразола, которые повышают рН содержимого желудка.

Распределение

In vitro около 99.9% этравирина связывается белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99.6%) и с кислым ?1-гликопротеином (97.66 – 99.02%). Распределение этравирина в других жидкостях (например, цереброспинальная жидкость) у людей не изучали.

Метаболизм

Эксперименты in vitro с микросомами печени человека показали, что этравирин в основном подвергается окислительному метаболизму под действием печеночных изоферментов семейства CYP3A и, в меньшей степени, под действием изоферментов семейства CYP2C, а вслед за этим происходит глюкуронизация.

Выведение

После приема внутрь дозы меченого 14С-этравирина 93.7% и 1.2% принятой дозы обнаруживались в кале и моче соответственно. На долю неизмененного этравирина в кале приходилось 81.2-86.4% принятой дозы. В моче неизмененный этравирин не обнаружен. Конечный T1/2 этравирина составляет около 30-40 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В настоящее время проводятся исследования фармакокинетики этравирина у детей и подростков.

Фармакокинетика этравирина не зависит от возраста исследуемых (от 18 до 77 лет).

Не было обнаружено значимых различий фармакокинетики этравирина в зависимости от пола пациента.

Этравирин метаболизируется и элиминируется преимущественно печенью. Фармакокинетика этравирина не изменялась у пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени (дозу препарата Интеленс® снижать не требуется). У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) фармакокинетика препарата Интеленс® не изучена.

Клиренс этравирина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 и вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, снижен (исходя из профиля безопасности этравирина, его дозу снижать не следует).

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетику этравирина не изучали. С мочой элиминируется менее 1.2% принятой дозы этравирина. Неизмененный этравирин в моче не обнаружен, следовательно, влияние нарушений функции почек на элиминацию этравирина минимально. Поскольку этравирин обладает очень высокой способностью связываться с белками плазмы, он вряд ли может удаляться из организма в сколько-нибудь значимых количествах посредством гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - инфаркт миокарда, повышение АД; иногда - фибрилляция предсердий, стенокардия, геморрагический инсульт.

Со стороны системы кроветворения: часто - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - периферическая невропатия, головная боль, тревога, бессонница; иногда - судороги, обморок, амнезия, тремор, сонливость, парестезия, гипестезия, спутанность сознания, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения сна (в т.ч. гиперсомния), нервозность, необычные сновидения, нарушения концентрации внимания.

Со стороны органов чувств: иногда - затуманенное зрение, вертиго.

Со стороны органов дыхания: иногда - бронхоспазм, одышка при физической нагрузке.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, гастрит; иногда - панкреатит, кровавая рвота, стоматит, запор, сухость во рту, позывы к рвоте, гепатит, жировая дегенерация печени, цитолитический гепатит, гепатомегалия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: часто - сахарный диабет, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперлипидемия, дислипидемия; иногда – анорексия.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, ночная потливость, липогипертрофия; иногда - отеки лица, гипергидроз, почесуха, сухость кожи, липодистрофия.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациентов следует поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом Интеленс® пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.

Лечение препаратом Интеленс® должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции.

При применении препарата Интеленс® следует руководствоваться терапевтическим анамнезом, и, где это возможно, результатами определения чувствительности ВИЧ-1 к антиретровирусным препаратам. Для лечения пациентов, у которых имела место вирусологическая неудача при терапии ННИОТ и нуклеозидным или нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы (НтИОТ), Интеленс® не рекомендуется назначать в комбинации только с НтИОТ.

При лечении препаратом Интеленс® может возникать кожная сыпь, чаще всего легкая или умеренно выраженная. Как правило, сыпь возникала на 2-й неделе лечения и редко появлялась после 4-й недели. В большинстве случаев специальное лечение не требовалось: сыпь обычно исчезала в течение 1-2 недель при продолжении терапии.

При лечении препаратом Интеленс® возможно возникновение кожных реакций, потенциально угрожающих жизни или приводящих к летальному исходу; имеются также сообщения о редких (<0.1%) случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Также отмечались реакции гиперчувствительности, характеризующиеся сыпью, функциональными изменениями и редко встречающейся дисфункцией органов, в т.ч. печеночной недостаточностью.

Следует немедленно прекратить прием препарата Интеленс® при развитии признаков или симптомов кожных реакций или реакций гиперчувствительности тяжелой степени (в т.ч., но не только: сыпь тяжелой степени или сыпь, сопровождающаяся повышением температуры тела, общее недомогание, усталость, боль в мышцах и суставах; буллезные поражения, поражение слизистой оболочки рта, конъюнктивит, гепатит, эозинофилия). Следует наблюдать за клиническим состоянием пациента, в т.ч. контролировать активность печеночных трансаминаз, и назначать соответствующую терапию. Задержка в отмене препарата Интеленс® после выявления сыпи тяжелой степени может вызвать реакцию, угрожающую жизни пациента.

У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) дозу препарата Интеленс® снижать не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетику этравирина не изучали.

У пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, лечение было необходимо прекратить из-за побочных эффектов со стороны печени или желчевыводящих путей. У больных хроническим гепатитом рекомендуется проводить стандартный клинический мониторинг.

Почечный клиренс этравирина ничтожно мал (<1.2%), и поэтому у пациентов с нарушениями функции почек общий клиренс этравирина практически не меняет

Показания

— лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека - ВИЧ-1, у взрослых пациентов, которые получали антиретровирусные препараты, включая больных с резистентностью к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;



— лактация (грудное вскармливание);

— непереносимость галактозы, лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные препараты, влияющие на концентрацию этравирина в плазме

Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, а его метаболиты подвергаются глюкуронизации под влиянием фермента уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы. Лекарственные препараты, индуцирующие CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, могут ускорять клиренс этравирина, вследствие чего снижается его концентрация в плазме.

Одновременное применение препарата Интеленс® и препаратов, которые ингибируют CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, может замедлять клиренс этравирина и повышать его концентрацию в плазме.

Лекарственные препараты, на метаболизм которых влияет этравирин

Этравирин является слабым индуктором изофермента CYP3A4. Одновременное применение препарата Интеленс® и препаратов, которые метаболизируется в основном CYP3A4, может приводить к снижению концентраций таких препаратов в плазме и, следовательно, ослаблять или укорачивать их терапевтические эффекты.

Заказать ИНТЕЛЕНС 0,1 N120 ТАБЛ из раздела на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Интеленс® всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Взрослым назначают внутрь по 200 мг (2 таблетки) 2 после еды. Максимальная суточная доза – 400 мг. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Имеется ограниченная информация о лечении препаратом Интеленс® пациентов этой возрастной группы. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А или В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетику препарата Интеленс® не изучали. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Пациенты, испытывающие трудности с проглатыванием таблеток Интеленс®, могут измельчить их и размешать в стакане воды; содержимое стакана следует немедленно выпить. Для обеспечения приема полной дозы стакан следует несколько раз ополоснуть водой и полностью выпить содержимое. Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Интеленс® и вспомнил об этом не позже чем через 6 ч после обычного времени приема препарата, то он должен как можно быстрее принимать ее после еды и затем принять следующую дозу в обычное для нее время. Если прошло более 6 ч после обычного времени приема препарата, то пациент не должен принимать пропущенную дозу, а просто возобновить прием препарата по обычной схеме.