Служба обработки заказов: 8-495-663-03-59 (круглосуточно), 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 796 аптек

ЛЕТРОЗОЛ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Рецептурный препарат
Заказать ЛЕТРОЗОЛ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ (Керн Фарма С.Л.)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии
ЛЕТРОЗОЛ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
Керн Фарма С.Л.

Цена:

2350.00 руб.
Купить
Количество:
Действующие вещества: Летрозол
Производитель: Керн Фарма С.Л.
Страна происхождения: Испания
Общее описание: Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор
Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 2,5мг - 30 шт в уп.
Хранить в сухом месте: Да
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Беречь от детей: Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Все аналогичные товары
Заказать ЛЕТРОЗОЛ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ (Керн Фарма С.Л.)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Летрозол 0,0025 n30 табл п/плен/оболоч инструкция по применению

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: летрозол - 2,50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2,50 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая - 28,00 мг, кросповидон - 4,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 11,50 мг, магния стеарат - 1,0 мг;

оболочка пленочная: "Опадрай Y 1-7000" [гипромеллоза, титана диоксид, макро- гол (полиэтиленгликоль)] - 3,73 мг, краситель железа оксид желтый - 0,27 мг.

Фармакологическое действие

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечни­ках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95 % от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с адренокортикотропным гор­моном (АКТГ) не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополни­тельного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являю­щихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентра­ций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, измене­ний функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9 % по сравнению с 5,5 % на плацебо). Однако, частота переломов костей у пациенток, получаю­щих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42 %. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летро­зола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летро­золом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40 %.

Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99,9 %. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (ТСmах) составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации (Сmах) составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л - при приеме с пищей, одна­ко степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой “концентрация- время” (AUC)) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60 % (преимущественно с альбумином - 55 %). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80 % от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1,87 ± 0,47 л/кг. Равновесная концентрация достигается в те­чение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неак­тивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 48 ч.

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37 %, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У боль­ных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95 % и Т1/2 на 187 %. Однако, учитывая хорошую переноси­мость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Побочные действия

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Определение частоты побочных реакций: очень часто ( >10%), часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, депрессия; иногда - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение АД, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, кашель.

Дерматологические реакции: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макуло-папулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Во время терапии Летрозолом, учитывая возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального статуса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Показания

— ранние стадии рака молочной железы, экспрессирующего рецепторы эстрогенов, у женщин в постменопаузе - в качестве адъювантной терапии;

— ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном - в качестве продленной адъювантной терапии;

— распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе - терапия первой линии;

— распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

-Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.

-Беременность, период кормления грудью.

-Детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена)

С осторожностью:

Дефицит лактазы, непереносимость лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нет данных о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. Перед назначением летрозола таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении летрозола с циметидином и варфарином клини­чески значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими проти­воопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изо­ферментов цитохрома Р450 - CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных средств. В экспери­ментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные концентрации в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата изофермента CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следу­ет соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и лекарственных средств, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изофер­ментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

  • Купить Летрозол 0,0025 n30 табл п/плен/оболоч в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Летрозол 0,0025 n30 табл п/плен/оболоч в Москве – 2350.00 рублей.
  • Инструкция по применению для Летрозол 0,0025 n30 табл п/плен/оболоч.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые: рекомендуемая доза препарата Летрозол составляет 2,5 мг один раз в сутки, ежедневно, длительно (в течение 5 лет или до рецидива). В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 4 лет (не дольше 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Лет­розол следует прекратить. У пациенток с заболеванием на последней стадии или метастазирующей опухоли, лечение летрозолом следует продолжать до тех пор, пока выражено прогрессирование опухоли.) У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол не требует­ся. Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требу­ется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола. Какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Аналогичные товары

С этим товаром также заказывают

Список лекарств по алфавиту

Вы смотрели