Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 506 аптек

ЛИНЕЗОЛИД-ТЕВА 0,002/МЛ 300МЛ N10 ПАКЕТ Р-Р Д/ИНФ

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Действующие вещества: Линезолид
Производитель: ТЕВА
Страна происхождения: Венгрия
Общее описание: Противомикробное средство - оксазолидинон
Форма выпуска: упак 10 пакет
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Беречь от детей : Да
Все лекарства Линезолид-Тева Все аналогичные товары
Заказать ЛИНЕЗОЛИД-ТЕВА 0,002/МЛ 300МЛ N10 ПАКЕТ Р-Р Д/ИНФ (ТЕВА)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Аналогичные товары

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

линезолид 2мг; Вспомогательные в-ва: лимонная к-та, натрия цитрат дигидрат, декстрозы моногидрат, вода

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, оксазолидинон. Селективно подавляет синтез белка в бактериях посредством связывания с бактериальными рибосомами и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, являющегося важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Активен in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.

Чувствительные микроорганизмы: грамположительные аэробы (Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллиноустойчивые штаммы и штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyrogenes, стрептококки группы Viridans, стрептококки группы С, стрептококки группы G);

грамотрицательные аэробы (Pasteurella canis, Pasteurella multocida); грамположительные анаэробы (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.);

грамотрицательные анаэробы (Bacteroides fragilis, Prevotella spp.);

Chlamydia pneumoniae.

Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Перекрестной резистентности между линезолидом и противомикробными препаратами др. классов (например, аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, тетрациклинами и хлорамфениколом) нет. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов - как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается очень медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК.

Помимо основного антимикробного действия, проявляет свойства слабого неселективного ингибитора МАО типов А и В.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (степень всасывания при пероральном применении в виде суспензии аналогична таковой при приеме таблеток, покрытых оболочкой). Прием пищи не влияет на степень абсорбции.

Абсолютная биодоступность - 100%.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг (однократно и 2 раза в сутки) соответственно: Cmax - 8.1 и 11 мкг/мл; TCmax - 1.52 и 1.12 ч; AUC - 55.1 и 73.4 мкг*ч/мл; T1/2 - 5.2 и 4.69 ч; клиренс - 146 и 110 мл/мин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг (однократно и 2 раза в сутки) соответственно: Cmax - 12.7 и 21.2 мкг/мл; TCmax - 1.28 и 1.03 ч; AUC - 91.4 и 138 мкг*ч/мл; T1/2 - 4.26 и 5.4 ч; клиренс - 127 и 80 мл/мин.

Суспензия для приема внутрь 600 мг (однократный прием): Cmax - 11 мкг/мл; TCmax - 0.97 ч; AUC - 80.8 мкг*ч/мл; T1/2 - 4.6 ч; клиренс - 141 мл/м.

Раствор для инфузий 600 мг (однократно и 2 раза в сутки) соответственно: Cmax - 12.9 и 15.1 мкг/мл; TCmax - 0.5 и 0.51 ч; AUC - 80.2 и 89.7 мкг*ч/мл; T1/2 - 4.4 и 4.8 ч; клиренс - 138 и 123 мл/мин.

Css препарата в крови достигается на 2-3 день применения.

Быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Объем распределения при достижении Css у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л. Связь с белками плазмы - 31% (не зависит от концентрации).

Метаболизируется в результате неферментативного процесса. Метаболическое окисление морфолинового кольца приводит в первую очередь к образованию 2 неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом. Метаболит гидроксиэтилглицин (А) является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса. Др. метаболит - аминоэтоксиуксусная кислота (В) - образуется в меньших количествах. Описаны также др. "малые" неактивные метаболиты.

Выявлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro и что линезолид не ингибирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4.

Выводится почками в виде метаболита А (40%), неизмененного препарата (30-35%) и метаболита В (10%). Через кишечник выделяется 6% метаболита А и 3% метаболита В.

Клиренс линезолида выше у детей и снижается с увеличением возраста.

У женщин более низкие объем распределения, клиренс (на 20% меньше) и более высокая концентрация в плазме, чем у мужчин. T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, нет необходимости в коррекции режима дозирования.

У пациентов с ХПН коррекции режима дозирования не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.

Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней выраженностью печеночной недостаточности, в связи с чем нет необходимости в коррекции режима дозирования.

Побочные действия

Аллергические реакции, боль в животе, метеоризм, диарея, тошнота, извращение вкуса, рвота;

головная боль; кандидоз; анемия, тромбоцитопения; гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В период лечения необходимо контролировать число тромбоцитов и Hb в крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, анемией или тромбоцитопенией в анамнезе, а также у пациентов, одновременно получающих ЛС, снижающие Hb или число тромбоцитов в крови, или получающих линезолид в течение более 2 нед.

При развитии диареи у пациента необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.

Показания

Пневмония (в т.ч. внебольничная и госпитальная);

инфекции кожи и мягких тканей;

энтерококковые инфекции (в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

С осторожностью. Беременность, период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое: совместим с 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера для инъекций с лактозой. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом, цефтриаксоном натрия.

Фармакодинамическое: может вызвать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина (является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО).

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата сероторина (СИОЗС) - риск развития серотонинового синдрома; необходимо воздержаться от применения СИОЗС в течение как минимум 14 дней до назначения линезолида.

При совместном назначении рекомендуется уменьшить начальные дозы адренергических ЛС (допамин или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы.

Заказать ЛИНЕЗОЛИД-ТЕВА 0,002/МЛ 300МЛ N10 ПАКЕТ Р-Р Д/ИНФ из раздела на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

В/в (капельно, в течение 30-120 мин) или внутрь. Пациентов, которым проводилось парентеральное введение, по клиническим показаниям можно перевести на прием внутрь любой лекарственной формы (коррекции режима дозирования не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%). При пневмонии назначают по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки; при инфекциях кожи и мягких тканей - по 400-600 мг внутрь или 600 мг в/в 2 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При энтерококковых инфекциях - по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки в течение 14-28 дней. Детям 5 лет и старше назначают внутрь, по 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза для взрослых и детей - 1.2 г/сут.