Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 506 аптек

МЕТАЛИЗЕ 0,05 N1 ФЛАК ЛИОФИЛ Д/Р-РА В/В+Р-ЛЬ

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Действующие вещества: Тенектеплаза
Производитель: БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ
Страна происхождения: Германия
Общее описание: Фибринолитик - рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный
Форма выпуска: Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером - пачки картонные
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Беречь от детей : Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Все лекарства Метализе Все аналогичные товары
Оригинальный препарат
Заказать МЕТАЛИЗЕ 0,05 N1 ФЛАК ЛИОФИЛ Д/Р-РА В/В+Р-ЛЬ (БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

Состав

тенектеплаза 40 мг (8 тыс.ЕД*)/1 флак

Вспомогательные вещества: аргинин, фосфорная кислота 85%, полисорбат 20.

Растворитель: вода д/и - 8 мл.

Фармакологическое действие

Фибринолитический препарат, рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный.

Тенектеплаза - рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление ?2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена - менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения Метализе® антитела к тенектеплазе не были выявлены.

Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым. Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6.2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26.4% (ниже, чем при использовании альтеплазы - 28.9%). Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4.3% в группе тенектеплазы и 5.5% в группе альтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0.93% в группе тенектеплазы и 0.94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с альтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4.3% в группе тенектеплазы и 9.6% в группе альтеплазы), частоты инсульта (0.4% и 3.3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1.7% соответственно)

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение

Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.

После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах в зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.

Начальный T1/2 составляет 24±5.5 мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс - 119±49 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.

Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.

Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимся побочным эффектом, связанным с применением Метализе®, является кровотечение. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:

— наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов);

— внутренние кровотечения: желудочно-кишечные, легочные и кровотечения из мочеполовых путей, гемоперикард, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг (с развитием соответствующих неврологических симптомов, таких как заторможенность, афазия, судороги). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи смерти и стойкой инвалидизации.

Со стороны ЦНС: нечасто (>1/1000, но <1/100) - внутричерепное кровоизлияние.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (>1/10) - реперфузионные аритмии, снижение АД; редко (>1/10 000, но <1/1000) - гемоперикард.

Со стороны свертывающей системы крови: очень часто (>1/10) - кровотечения; часто (>1/100, но <1/10) - экхимозы; нечасто (>1/1000, но <1/100) - тромбоэмболии.

Со стороны дыхательной системы: часто (>1/100, но <1/10) - носовое кровотечение; нечасто (>1/1000, но <1/100) - легочное кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1/100, но <1/10) - желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота; нечасто (>1/1000, но <1/100) - кровотечение в забрюшинное пространство.

Со стороны мочевыделительной системы: часто (>1/100, но <1/10) - кровотечение из мочеполовых путей.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Назначение Метализе® должен проводить врач, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. Это не исключает возможность применения Метализе® на догоспитальном этапе. Как и другие тромболитические средства, введение Метализе® рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и лекарственные средства.

Наиболее частым осложнением, связанным с применением Метализе®, является кровотечение. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения Метализе®, возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций. Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций). Следует избегать применения жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения Метализе®. В случае возникновения серьезного кровотечения, в особенности внутричерепного кровоизлияния, одновременное введение гепарина должно быть немедленно прекращено. Следует помнить о возможности назначения протамина, если гепарин был назначен в течение 4 ч до возникновения кровотечения. В редких случаях, когда перечисленные меры консервативного лечения являются неэффективными, может быть показано введение трансфузионных препаратов. Трансфузионное введение криопреципитата, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена около 1 г/л. Возможно также применение антифибринолитических средств.

Коронарный тромболизис может сопровождаться возникновением аритмии, связанной с реперфузией.

Опыт применения антагонистов гликопротеина IIb/IIIa в течение первых 24 ч после начала лечения отсутствует.

Применение Метализе® может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, в т.ч. при митральном стенозе или фибрилляции предсердий.

Образование антител к молекуле тенектеплазы после лечения не выявлено. Однако опыт повторного применения Метализе® отсутствует.

Показания

тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда.

Противопоказания

— заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес;

— геморрагический диатез;

— одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО > 1.3);

— заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);

— тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;

— крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;

— длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 недель;

— тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;

— диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз;

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о наличии клинически значимого взаимодействия Метализе® с другими препаратами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Лекарственные препараты, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения Метализе®.

Фармацевтическое взаимодействие

Препарат несовместим с растворами декстрозы.

Инъекционный раствор Метализе® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Заказать МЕТАЛИЗЕ 0,05 N1 ФЛАК ЛИОФИЛ Д/Р-РА В/В+Р-ЛЬ из раздела на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

После введения Метализе® катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других лекарственных средств. Для эффективности терапии Метализе® необходимо применение ацетилсалициловой кислоты и гепарина. Эти препараты следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования. Применение ацетилсалициловой кислоты необходимо начинать сразу после выявления симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать, по меньшей мере, до выписки пациента из стационара. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 150-325 мг/ Если пациент не может проглатывать таблетки, начальная доза 150-250 мг ацетилсалициловой кислоты может быть введена в/в. Доза ацетилсалициловой кислоты в последующие дни определяется лечащим врачом. Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого инфаркта миокарда и продолжать, по меньшей мере, в течение 24 ч. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. Для пациентов с массой тела 67 кг и менее начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 4000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 ЕД/ч. Для пациентов с массой тела более 67 кг начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 5000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 1000 ЕД/ч. Не следует назначать начальную дозу гепарина для в/в струйного введения пациентам, уже получающим гепарин. Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50-75 сек (в 1.5-2.5 раза выше контрольного времени или содержание гепарина в плазме 0.2-0.5 ЕД/мл).

Передозировка

при передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения