Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 475 аптек

СТАЛЕВО 0,15/0,0375/0,2 N100 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Рецептурный препарат
9500.00 руб.

Ваша цена:

8517.00 руб.
Купить
Количество:
Действующие вещества: Энтакапон, Левадопа, Карбидопа
Производитель: ОРИОН ФАРМА
Страна происхождения: Финляндия
Общее описание: Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор + КОМТ ингибитор)
Форма выпуска: 100 таб в уп
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Беречь от детей : Да
Все лекарства Сталево Все аналогичные товары
Заказать СТАЛЕВО 0,15/0,0375/0,2 N100 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ (ОРИОН ФАРМА)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Аналогичные товары

Лекарственная форма

Таблетки коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговатоэллипсоидальные, двояковыпуклые, без риски, покрытые оболочкой.

Состав

1 таб.

леводопа 150 мг

карбидопа (в форме моногидрата) 37.5 мг

энтакапон 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 105,0 мг, маннитол 113,0 мг , натрия кроскармеллоза 28,5 мг, повидон 46,6 мг, магния стеарат 10,5 мг..

Состав оболочки: гипромеллоза13,36мг, титана диоксид 2,67, железа оксид желтый 0,19 мг, железа оксид красный 0,57мг, магния стеарат0,96 мг, полисорбат 80- 0,38 мг, глицерол 85% 0,96 мг, ,сахароза 1,91 мг

Фармакологическое действие

Леводопа - предшественник медиатора дофамина, проникает через гематоэнцефалический барьер, уменьшая симптомы недостаточности дофамина. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен превращением в дофамин непосредственно в центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к восполнению его дефицита.

Карбидопа - ингибитор периферической Дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в центральную нервную систему (ЦНС).

С ингибированием Дофа-декарбоксилазы леводопа главным образом метаболизируется в потенциально-опасный метаболит З-О-метилдопа (3-ОМД) катехол-О-метилтрансферазой. Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение.

Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание. Незначительно связывается с белками плазмы крови (10-30%), абсорбция составляет 20-30% от принятой дозы. При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Индивидуальная биодоступность составляет 15-33 %. Объем распределения - 1,6 л/кг.

Карбидопа по сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%. Индивидуальная биодосгупность карбидопы составляет 40-70%.

Энтакапон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы крови на 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплекссобразования (варфарин, кислота салициловая, фенилбутазон, диазепам и др.). Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном пероральном приеме 200 мг). Максимальная концентрация при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. Объем распределения 0,27 л/кг.

Метаболизм и выведение.

Леводопа активно метаболизируется во всех тканях при помощи Дофа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы до дофамина, норадреналина, адреналина и З-О-метилдофы. 75% от принятой дозы выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч. В неизмененном виде выводится почками (35% за 7 ч) и кишечником. Общий клиренс леводопы 0,55-1,38 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 0,6-1,3 ч.

Карбидопа метаболизируется до двух основных метаболитов, которые выводятся с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% выводится почками с мочой. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-З-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Энтакапон почти полностью метаболизируется. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (2)-изомер (составляет приблизительно 5 % от общего количества энтакапона в плазме крови). Выводится почками на 10-20% и через кишечник (с калом и желчью) на 80-90%. Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита -конъюгация с глюкуроновой кислотой. Общий клиренс составляет около 0,7 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 0,4-0,7 ч.

Вследствие короткого периода полувыведения при повторном применении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона.

Возрастные группы пациентов. Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 года) и более пожилого (65-75 лет) возраста одинаковы.

Пол. Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов.

Нарушение функции печени. Метаболизм энтакапона замедлен у больных с легкими и средними нарушениями функции печени (классы А и Б по классификации Чайлд-Пыо), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, так и в фазе выведения.

Нарушение функции почек. Не влияет на фармакокинетику энтакапона. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов, с нарушениями функции почек, не проводились.

Побочные действия

Наиболее часто возникающими нежелательными реакциями в ходе приема препарата Сталево являются: дискинезия (возникает примерно в 19% случаев);

симптомы заболеваний желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и диарею (возникают примерно в 15% и 12% случаев); боли в мышцах, суставах (возникают

примерно в 12% случаев); являющееся безвредным окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (хроматурия - примерно в 10% случаев). По результатам клинических

исследований препарата Сталево или энтакапона в комбинации с леводопой/ингибитором допа- декарбоксилазы известно о таких серьезных явлениях, как желудочно-

кишечное кровотечение (нечасто) и отек Квинке (редко). Несмотря на отсутствие доказательств по результатам клинических

исследований, при лечении препаратом Сталево возможно развитие тяжелых форм гепатита, чаще всего - холестатического, а также рабдомиолиза и злокачественного

нейролептического синдрома. В Т аблице 1 приведены нежелательные реакции, собранные из обобщенных данных одиннадцати двойных слепых клинических

исследований, участие в которых приняли 3230 пациентов.

Список нежелательных реакций составлен по частоте их возникновения (наиболее\0009распространённые

приведены в начале списка) по следующим обозначениям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 - <1/10), нечасто (>1/1000 - <1/100), редко (>1/10000 -<1/1000),

очень редко (<1/10000), нет данных (невозможно судить по имеющимся данным, нет результатов проведенных клинических или эпидемиологических исследований).

Таблица 1. Нежелательные реакции

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы\0009

Часто: Анемия

Нечасто: Тромбоцитопения

Нарушения со стороны обмена веществ и питания\0009

Часто:\0009Снижение веса*, снижение аппетита*

Нарушения со стороны психики\0009

Часто:\0009Депрессия, галлюцинации, спутанность сознания*, кошмары*, тревога, бессонница

Нечасто: Психоз, ажитация*

Нет данных: Суицидальное поведение

Нарушения со стороны нервной системы\0009

Очень часто: Дискинезия*

Часто: Обострение симптомов \0009паркинсонизма (например, брадикинезия*), тремор, феномен «включения-выключения», дистония, когнитивные нарушения (амнезия, деменция),

сонливость, головокружение*, головная боль

Нет данных: Злокачественный нейролептический синдром*

Нарушения со стороны органов зрения\0009

Часто:\0009Затуманенное зрение

Нарушения сердечной деятельности\0009

Часто:\0009Проявления ишемической болезни сердца, кроме инфаркта миокарда (болезнь Гебердена**), нарушение сердечного ритма

Нечасто: Инфаркт миокарда**

Нарушения со стороны сосудов\0009

Часто: Ортостатическая гипотензия, гипертензия

Нечасто: Желудочно-кишечное кровотечение

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения\0009

Часто: Одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта\0009

Очень часто: Диарея*, тошнота*Часто: Запор*, рвота*, диспепсия, дискомфорт и боль в животе*,

сухость во рту*

Нечасто: Колит*, дисфагия

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей\0009

Нечасто: Отклонения в показателях функциональных печеночных проб *

Нет данных: Гепатит, часто -холестатический *

Заболевания кожи и подкожных тканей\0009

Часто:\0009Сыпь*, гипергидроз

Нечасто: Окрашивание (кроме цвета мочи): кожи, ногтей, волос, пота*

Редко:\0009Отек Квинке

Нет данных: Крапивница*

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани\0009

Очень часто: Боль в мышцах, костях и суставах*

Часто:\0009Мышечные спазмы, боль в суставах

Нет данных: Рабдомиолиз*

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей\0009

Очень часто: Хроматурия*

Часто:\0009Инфекции мочевыводящих путей

нечасто: Задержка мочи

Общие нарушения и нарушения в месте введения Часто: Боль в груди, периферические отеки, нарушение походки, возможно сопровождающееся падением, астения, усталость Нечасто:

Недомогание

^Нежелательные реакции, приписываемые действию энтакапона или возникающие чаще (при различии в частоте возникновения 1% по данным клинических исследований) при лечении

энтакапоном по сравнению с лечением только леводопой/ингибитором допа-декарбоксилазы,

Коэффициенты частоты возникновения инфарктов миокарда и других заболеваний сердца, обсуловленных ишемией (0,43% и 1,54%, соответственно) взяты из данных 13 двойных

слепых исследований при участии 2082 пациентов, получавших энтакапон, для лечения моторных флуктуаций в связи с окончанием действия дозы.

Некоторые из этих нежелательных явлений связаны с повышенной дофаминергической активностью (дискинезия, тошнота и рвота), и отмечаются, как правило, в начале лечения.

Снижение дозы леводопы уменьшает степень и частоту возникновения данных дофаминергических реакций.

Некоторые нежелательные реакции (включая диарею и окрашивание мочи в красно-коричневый цвет) возникают непосредственно из-за свойств энтакапона; в некоторых случаях

энтакапон может вызвать также окрашивание кожи, ногтей, волос и пота. Иногда при лечении карбидопой/леводопой отмечаются судороги. Тем не менее, причинно-следственная

связь между судорогами и применением данных веществ не установлена.

Такие расстройства контроля над побуждениями, как: игромания, повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое стремление тратить деньги,

обжорство или компульсивное утоление голода могут возникнуть в ходе лечения агонистами дофамина и (или) другими дофаминергическими препаратами, включая препарат Сталево.

Известны отдельные случаи, когда энтакапон в комбинации с леводопой вызывал чрезмерную сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При замене СТАЛЕВО на терапию леводопа + карбидопа (без энтакапона) - потребуется увеличение дозы леводопы.

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами.

СТАЛЕВО не назначается для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств.

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

В случае длительной терапии СТАЛЕВО требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы.

Отмену СТАЛЕВО проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

Показания

Болезнь Паркинсона и паркинсонизм (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа + карбидопа малоэффективно.

Противопоказания

-гиперчувствительность к активным компонентам или к любому из вспомогательных веществ (наполнителей);

-выраженные нарушения функции печени;

-узкоугольная глаукома;

-феохромоцитома;

-совместное применение с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) типов А и В (например, фенелзин, транилципромин);

-совместное применение с селективными ингибиторами МАО-А и МАО-В;

-злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе).

-возраст до 18 лет;

-период кормления грудью;

-беременность, за исключением тех индивидуальных ситуаций, когда потенциальный положительный эффект от приема СТАЛЕВО превышает возможный риск для развития плода;

- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Тяжелая сердечно-сосудистая и легочная недостаточность, бронхиальная астма, заболевания печени, почек; сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; судороги (в анамнезе);

Инфаркт миокарда в анамнезе (с остаточными атриальными узловыми или желудочковыми аритмиями) - требуется контроль сердечной функции в течение всего периода начального регулирования режима дозирования препарата;

Психоз в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальное поведение;

Широкоугольная глаукома - при тщательном контроле внутриглазного давления; Пациентам, получающим на фоне лечения СТАЛЕВО препараты, способные вызвать ортостатическую гипотензию;

При сопутствующем назначении нейролептиков, блокирующих дофаминовые рецепторы (особенно D2 рецепторы), лечение СТАЛЕВО должно проводиться под тщательным наблюдением пациента на предмет прекращения противопаркинсонического эффекта препарата или усиления симптомов заболевания;

Одновременный прием СТАЛЕВО и трициклических антидепрессантов, дезипрамина, мапролитина, венлафаксина.

Одновременный прием с варфарином и лекарственными средствами, метаболизируемыми КОМТ (пароксетин).

Применение при беременности и в период лактации Беременность Данные о лечении беременных женщин комбинацией леводопа/карбидопа/энтакапон отсутствуют. Исследования на

животных выявили токсичность некоторых компонентов препарата для плода. Потенциальный риск для организма человека неизвестен. Препарат Сталево не следует назначать

при беременности, кроме случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Леводопа экскретируется в грудное молоко. Существуют сведения о том, что лечение леводопой подавляет лактацию. Карбидопа и энтакапон экскретируются в молоко животных;

однако,анные о том, экскретируются ли данные вещества в грудное молоко у женщин отсутствуют.

Безопасность леводопы, карбидопы и энтакапона для грудных детей неизвестна. Женщинам противопоказано грудное вскармливание в период приема препарата Сталево.

Фертильность

Доклинические исследования энтакапона, карбидопы и леводопы (по отдельности) не выявили негативного влияния на репродуктивную систему. Исследования влияния комбинации

данных препаратов на репродуктивную функцию животных не проводились.

Лекарственное взаимодействие

Другие противопаркинсонические средства. Терапия СТАЛЕВО не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом СТАЛЕВО не должна превышать 10 мг. Антидепрессанты. СТАЛЕВО совместим с имипрамином и моклобемидом. Терапевтический эффект СТАЛЕВО снижается при одновременном приеме с антагонистами дофаминовых рецепторов (некоторые нейролептические и противорвотные средства), фенитоином, папаверином.

Терапевтический эффект СТАЛЕВО может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот.

При одновременном приеме с препаратами железа необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами СТАЛЕВО и железосодержащих препаратов (леводопа и эн гакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа).

СТАЛЕВО совместим с препаратами витамина В6 (пиридоксином), диазепамом, ибупрофеном.

Заказать СТАЛЕВО 0,15/0,0375/0,2 N100 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Внутрь независимо от приема пищи; таблетки нельзя делить на части или разламывать. Оптимальная дневная доза определяется тщательным подбором дозы леводопы для каждого пациента индивидуально. Дневную дозу предпочтительно оптимизировать, используя одну из трех существующих видов дозировки СТАЛЕВО (50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37,5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только одну таблетку любой дозировки. Максимальная суточная доза - 1,5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (соответствует 10 таблеткам СТАЛЕВО 150/37,5/200 мг). Кратность приема дозы определяется лечащим врачом. Регулирование дозы в процессе лечения. При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение СТАЛЕВО в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы!). Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение СТАЛЕВО в меньшей дозировке. Если одновременно со СТАЛЕВО применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций, которые носят дозонезависимый характер. Лечение: госпитализация, промывание желудка, неоднократные приемы активированного угля. Контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем; ЭКГ-мониторинг, при необходимости - антиаритмическая терапия. Пиридоксин неэффективен при передозировке СТАЛЕВО.