Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 410 аптек

ТАКСИЕР 0,05 N4 ТАБЛ П/О

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Действующие вещества: Силденафил
Производитель: ЗЕНТИВА
Страна происхождения: Словакия
Общее описание: Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор
Форма выпуска: упак 4 таблетки
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Беречь от детей : Да
Все аналогичные товары
Заказать ТАКСИЕР 0,05 N4 ТАБЛ П/О (ЗЕНТИВА)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Аналогичные товары

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

силденафила цитрат 70,24 мг (в пересчете на силденафил - 50 мг);

вспомогательные вещества:

ядро: кальция гидрофосфат 125,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,40 мг, магния стеарат 5,60 мг;

пленочная оболочка: сепифилм 3048 желтый (гипромеллоза 40-45 %, целлюлоза микрокристаллическая 30-40 %, макрогола 40 стеарат 4-12 %, титана диоксид 10-15 %, краситель хинолиновый желтый 0,15-0,5 %) 12,00 мг, макрогол 6000 0,12 мг.

Фармакологическое действие

Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro , его активность в отношении ФДЭ5 значительно превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40 % (25-63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг внутрь средняя максимальная концентрация (Cmax) свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax снижается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-дезметильный метаболит примерно на 96 % связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0,0002 % дозы (в среднем 188 нг) обнаруживается в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40 % от концентрации силденафила. N-дезметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. Период его полувыведения (T1/2) составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный T1/2- 3-5 часов. После приема внутрь, также как после внутривенного введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) равен 50-80 мл/мин) и умеренной (КК равен 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК ? 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит примерно к двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

очень часто - головная боль;

часто - головокружение;

нечасто - сонливость, гипестезия;

редко – инсульт , обморок;

частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - «приливы»;

нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия;

редко - повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий;

частота неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.

Со стороны органа зрения:

часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия;

нечасто - поражение конъюктивы, нарушение слезотечения;

частота неизвестна - передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.

Со стороны органа слуха:

нечасто - вертиго, шум в ушах;

редко - глухота.

Со стороны органов дыхания:

часто - заложенность носа;

редко - носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции:

нечасто - кожная сыпь;

частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны половых органов:

частота неизвестна - приапизм, пролонгированная эрекция.

Прочие: редко - боль в груди, усталость.

Особенности продажи

рецептурные

Показания

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции

Противопоказания

Повышенная чувствительность ксилденафилу или клюбому компоненту препарата;

•Одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах;

•Одновременный прием других лекарственных средств, стимулирующих эрекцию, ритонавира;

•Пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (в том числе с тяжелыми сердечно -сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);

•Артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт.ст.);

•Недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;

•Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение ФДЭ сетчатки);

•Тяжелая печеночная недостаточность;

•Возраст до 18 лет;

•Женский пол.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила. При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза в сутки по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.

Заказать ТАКСИЕР 0,05 N4 ТАБЛ П/О из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь за один час до сексуальной активности. При приёме Таксиер® во время приёма пищи начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приёмом натощак. Рекомендованная доза составляет 50 мг. С учётом эффективности и переносимости эта доза может быть увеличена до 100 мг.br Максимальная рекомендованная доза и частота приёма составляет 100 мг один раз в сутки. Корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется. Применение у пациентов с нарушенной функцией почек Пациентам с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК = 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушенной функцией печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) назначение препарата следует обязательно согласовать с лечащим врачом. Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства Пациенты, получающие сопутствующее лечение другими ингибиторами изофермента цитохрома CYP3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), перед началом применения препарата должны проконсультироваться с врачом. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа -адреноблокаторы, приём силденафила следует начинать только после стабилизации их состояния на фоне терапии альфа-адреноблокаторами