Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 416 аптек

ВАЛЦИКОН 0,5 N42 ТАБЛ П/О

Рецептурный препарат
1440.00 руб.
Купить
Количество:
Действующие вещества: Валацикловир
Производитель: ВЕРТЕКС
Страна происхождения: Россия
Общее описание: Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов
Форма выпуска: упак 42 таблетки
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Беречь от детей : Да
Все лекарства Валцикон Все аналогичные товары
Заказать ВАЛЦИКОН 0,5 N42 ТАБЛ П/О (ВЕРТЕКС)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Аналогичные товары

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

валацикловира гидрохлорид – 556,00 мг (в пересчете на валацикловир 500,00 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 95,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 14,00 мг, кросповидон – 28,00 мг, магния стеарат – 7,00 мг.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза – 10,50 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 4,07 мг, тальк – 4,12 мг, титана диоксид – 2,31 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия – белая, содержащая гипромеллозу (50%), гидроксипропилцеллюлозу (19,4%), тальк (19,6%), титана диоксид (11%)] – 21,00 мг.

Фармакологическое действие

Валацикловир – нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир полностью превращается в ацикловир и L-валин. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ) 1,2 типов (Herpes simplex 1,2 типов), вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ – вируса варицелла-зостер, Varicella zoster), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6 типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствитель-ностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0,1%), но иногда могут быть обна-ружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени – валацикловиргидролазой.

После однократного приема 250-2000 мг валацикловира средняя максимальная концентрация (Cmax) ацикловира в плазме крови у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а среднее время достижения макси-мальной концентрации 1-2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме крови составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается. Валацик-ловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Связь с белками валацикловира – 13-18%, ацикловира – 9-33%. Ацикловир хорошо распреде-ляется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водя-нистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (50% от кон-центрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение

Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. Период полувыведения (T?) валацикловира составляет менее 30 мин, ацикловира – 2,5-3,3 ч. У пожилых пациентов (65-83 лет) Т? ацикловира составляет 3,3-3,7 ч, а у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности – примерно 14 ч.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у паци-ентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг и 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза /сутки, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) были значительно выше.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель площади под фармакоки-нетической кривой после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, психотические симптомы, ажитация, снижение умственных способностей, атаксия, кома, спутанность или угнетение сознания, дизартрия, энцефалопатия, мания, галлюцинации, судороги, тремор. Указанные реакции обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта в животе, рвота, диарея, обратимые нарушения функциональных печеночных проб (повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения, анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, высыпания, фотосенсибилизация, алопеция.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в проекции почек, нарушения функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, в период лече-ния необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валцикон должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) рекомендуется часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в частности, сразу после трансплантации или приживления трансплантата), при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Нет данных о применении валацикловира в высоких дозах (4 г или больше в день) у больных с заболеваниями печени, поэтому высокие дозы препарата Валцикон им должны назначаться с осторожностью.

Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валцикон рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (в т.ч. ажитаций, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Показания

Взрослые:

- лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);

- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1,2 типа, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);

- профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1,2 типа, включая генитальный герпес;

- профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении препарата в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом;

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет и старше:

- профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и друг

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата; ВИЧ-инфекция при содержании CD4+ лимфоцитов менее 100 в 1 мкл; детский возраст (до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной инфекции после трансплантации, до 18 лет – по остальным показаниям).

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). Коррекция режима дозирования у лиц с нормальным клиренсом креатинина не требуется.

Нефротоксичные лекарственные средства повышают риск развития нарушений функции почек. Необходимо соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании препарата Валцикон в более высоких дозах (4 г в день и больше) с препаратами, ко-торые оказывают влияние на другие функции почек (например: циклоспорин, такролимус).

Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Совместное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови.

После назначения препарата Валцикон в дозе 1000 мг циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают величину АUC ацикловира и таким образом снижают его почечный клиренс. Ввиду широк

Заказать ВАЛЦИКОН 0,5 N42 ТАБЛ П/О из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) Взрослые: Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней. Лечение инфекций, вызванных ВПГ Взрослые: Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г два раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение). Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ Взрослые: У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза валацикловира составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют. Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше: Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру

С этим товаром также заказывают