Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 506 аптек

ЗЕЛДОКС 0,06 N30 КАПС

Рецептурный препарат
3430.00 руб.

Ваша цена:

3379.00 руб.
Купить
Количество:
Действующие вещества: Зипрасидон
Производитель: ПФАЙЗЕР
Страна происхождения: Германия
Общее описание: Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска: 10 - блистеры (3) - пачки картонные.

Хранить в сухом месте : Да
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Беречь от детей : Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Все лекарства Зелдокс Все аналогичные товары
Оригинальный препарат
Заказать ЗЕЛДОКС 0,06 N30 КАПС (ПФАЙЗЕР)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Аналогичные товары

Лекарственная форма

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с "замком", белым корпусом и белой крышечкой, с надписью "ZDX 60" на корпусе и надписью "Pfizer" на крышечке

Состав

зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)60 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Исследования связывания с рецепторами

Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и альфа1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.

Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м1-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

Исследования функции рецепторов

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С-, 5HTID-рецепторов и мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Исследования с применением ПЭТ у людей

По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D2-рецепторов - 50%.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме препарата в дозах от 40 до 80 мг 2 после еды.

Всасывание

При приеме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.

Распределение

При приеме препарата 2 равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Vd в равновесном состоянии - 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы (<1% и <4% соответственно). В равновесном состоянии T1/2 составляет 6.6 ч, клиренс зипрасидона при в/в введении - 7.5 мл/мин/кг. Полагают, что существует 3 пути биотрансформации зипрасидона, которые приводят к образованию четырех основных метаболитов - бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Примерно 20% выводится с мочой и примерно 66% - с калом. Доля неизмененного зипрасидона от общего содержания препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44%. CYP3А4 катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилгидрозипрасидон образуется в результате двух реакций, катализируемых альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой.

Зипрасидон, S-метилдигидрозипрасидон и зипрасидон сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала QT. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом с калом, а также подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4, зипрасидон сульфоксид выводится почками и также метаболизируется с участием CYP3А4.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Назначение кетоконазола в дозе 400 мг/ (ингибитора CYP3А4) приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови приблизительно на 40%. Концентрация S-метилдигидрозипрасидона в сыворотке увеличивается на 55% во время приема кетоконазола. Дополнительного удлинения интервала QTc не отмечено.

Клинически значимой зависимости фармакокинетики зипрасидона от возраста или пола, курения при приеме внутрь не отмечено.

Значимых изменений фармакокинетики зипрасидона при приеме внутрь у пациентов с тяжелыми и умеренными нарушениями функции почек не выявлено. Неизвестно, повышаются ли у таких пациентов концентрации метаболитов в сыворотке крови.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) на фоне цирроза концентрации зипрасидона в сыворотке крови были на 30% выше, чем у здоровых пациентов, а терминальный T1/2 примерно на 2 ч больше.

Побочные действия

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических испытаний, встречавшиеся более чем у 1% пациентов, принимавших зипрасидон

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции. Крайне редко появлялись судороги (менее чем у 1% больных, получавших зипрасидон). Индекс нарушения движений (Movement Disorder Burden Score), отражающий выраженность экстрапирамидных симптомов при применении зипрасидона, значительно ниже (р<0.05), чем при применении галоперидола или рисперидона. Сопоставимые изменения наблюдались при применении шкалы оценки акатизии (Simpson Angus and Barnes akathisia scales). Кроме того, при лечении галоперидолом и рисперидоном частота акатизии и применения антихолинергических средств была выше, чем при лечении зипрасидоном.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): при применении антипсихотических средств наблюдали случаи ЗНС, который является редким, но потенциально смертельным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, изменение АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT, поэтому Зелдокс® следует с осторожностью назначать пациентам с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии. Если интервал QT превышает 500 мсек, рекомендуется отменить Зелдокс®.

При применении Зелдокса у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные состояния, следует соблюдать осторожность.

Зипрасидон оказывает первичное действие на ЦНС, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении в сочетании с другими препаратами центрального действия, включая средства, действующие на допаминергические и серотонинергические системы.

Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема Зелдокса.

Показания

— профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипрасидон в дозе 60 мг и 80 мг 2 отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS /р<0.05/ по сравнению с плацебо) при шизофрении.

Противопоказания

— удлинение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT);

— недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (включая антиаримические препараты IA и III класса), повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии (эта комбинация противопоказана).

При совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно взаимное усиление этого действия (такая комбинация требует осторожности).

Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, пo крайней мере в 1000 paз превышали концентрацию препарата, которая могла бы ожидаться in vivo. Это указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и лекарственными средствами, метаболизирующимися этими изоферментами.

Заказать ЗЕЛДОКС 0,06 N30 КАПС из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Препарат принимают внутрь во время еды. Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 40 мг 2 В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 80 мг 2). Коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, у курящих пациентов и при нарушении функции почек не требуется. У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени целесообразно снизить дозу препарата. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому у этой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

С этим товаром также заказывают

Вы смотрели