Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 446 аптек

ЗИНФОРО 0,6 N10 ФЛАК ПОР Д/КОНЦ Д/ИНФ

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Действующие вещества: Цефтаролина фосамил
Производитель: АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ
Страна происхождения: Италия
Общее описание: Антибиотик, цефалоспорин.
Форма выпуска: 600 мг - флаконы стеклянные (10) - пачки картонные.
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Беречь от детей : Да
Все лекарства Зинфоро Все аналогичные товары
Заказать ЗИНФОРО 0,6 N10 ФЛАК ПОР Д/КОНЦ Д/ИНФ (АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ)
Внешний вид товара может
отличаться от изображённого
на фотографии

Лекарственная форма

Порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Состав

цефтаролина фосамил \0009600 мг

Вспомогательные вещества: L-аргинин 395 мг.

Фармакологическое действие

После внутривенного введения пролекарство цефтаролина фосамил быстро превращается в активный цефтаролин.



Механизм действия



Цефтаролин - антибиотик класса цефалоспоринов с in vitro активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефтаролина приводит к ингибированию биосинтеза клеточной стенки бактерий, за счет связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). Цефтаролин проявляет бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus за счет высокой аффинности к ПСБ2а и в отношении Streptococcus pneumoniae из-за своего высокого сродства к ПСБ2х.



Связь фармакокинетики и фармакодинамики



Антимикробная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, хорошо коррелирует с периодом времени, в течение которого концентрации препарата остаются выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для инфицирующего микроорганизма (%Т > МИК).



Механизм резистентности



Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра действия (ESBLs) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло-бета-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы АmрС).



Перекрестная резистентность



Несмотря на возможное развитие перекрестной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину.



Чувствительность



Распространенность приобретенной резистентности к антибиотикам у определенных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона и времени. Рекомендуется учитывать локальные сведения о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если локальная резистентность такова, что эффективность препарата в отношении некоторых инфекций становится сомнительной, необходимо обратиться за консультацией к эксперту.



Чувствительность к цефтаролину должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретацию результатов следует проводить в соответствии с локальными руководствами.

Обычно чувствительные микроорганизмы

Грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus* (метициллин-чувствительный и метициллин-резистентный)

Streptococcus agalactiae*

Группа Streptococcus anginosus (включает S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus)*

Streptococcus dysgalactiae*

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes*

Грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae*

Анаэробы

Fusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp.

Prevotella spp.

Propionibacterium acnes

Микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности

Грамотрицательные микроорганизмы

Citrobacter freundii

Citrobacter koseri

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli*

Klebsiella oxytoca*

Klebsiella pneumoniae*

Morganella morganii*

Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью

Chlamydophila spp.

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Pseudomonas aeruginosa



* возбудители, в отношении которых в клинических исследованиях была продемонстрирована удовлетворительная эффективность.

Фармакокинетика

Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) цефтаролина увеличиваются почти пропорционально дозировке при однократном введении препарата в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Не наблюдалось заметной кумуляции цефтаролина после многократного внутривенного введения препарата в дозе 600 мг в течение 60 минут каждые 12 часов в течение 14 дней здоровым добровольцам с нормальной функцией почек.

Распределение

Степень связывания цефтаролина с белками плазмы низкая (примерно 20%), препарат не проникает в эритроциты. Медиана объема распределения в равновесном состоянии у здоровых взрослых мужчин после однократного внутривенного введения 600 мг цефтаролина фосамила, меченного изотопом, составила 20,3 л, почти как и объем внеклеточной жидкости.

Метаболизм

В плазме крови под действием фосфатаз пролекарство цефтаролина фосамил быстро преобразуется в активный цефтаролин, концентрации пролекарства поддаются измерению в плазме, преимущественно, во время внутривенной инфузии. При гидролизе бета-лактамного кольца цефтаролина образуется микробиологически неактивный метаболит, цефтаролин М-1. Соотношение средних значений AUC цефтаролина М-1 к цефтаролину в плазме крови после однократного внутривенного введения 600 мг цефтаролина фосамила здоровым добровольцам составляет примерно 20-30%.

Метаболизм цефтаролина протекает без участия ферментов системы цитохрома Р450.

Экскреция

Цефтаролин выводится, преимущественно, почками. Почечный клиренс цефтаролина примерно равен или немного ниже скорости клубочковой фильтрации в почках, исследования транспортеров in vitro показывают, что активная секреция не способствует почечной элиминации цефтаролина. Средний период полувыведения цефтаролина у здоровых взрослых людей составляет примерно 2,5 часа. После однократного внутривенного введения 600 мг меченного изотопом цефтаролина фосамила здоровым взрослым мужчинам, примерно 88% радиоактивности обнаруживалось в моче и 6% - в фекалиях.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

После однократной внутривенной инфузии 600 мг цефтаролина фосамила в течение 60 минут Cmax цефтаролина в плазме составила 28,4 ± 6,9 мкг/мл, 28,2 ± 5,4 мкг/мл и 30,8 ± 4,9 мкг/мл у пациентов с нормальной функцией почек, легкой и умеренной почечной недостаточностью, соответственно. Cmax цефтаролина достигалась приблизительно через 60 минуг после начала инфузии. AUC цефтаролина увеличивалась пропорционально степени почечной недостаточности и составила 75,6 ± 9,7 мкг*ч/мл, 92,3 ± 25,3 мкг*ч/мл и 114,8 ± 14,1 мкгхч/мл у пациентов с нормальной функцией почек, легкой и умеренной почечной недостаточностью, соответственно.

Коррекция дозы требуется только у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30 < КК < 50 мл/мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями, развившимися у > 3% больных, получавших цефтаролин, были диарея, головная боль, тошнота и зуд, и были обычно слабо или умеренно выраженными.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в объединенных клинических исследованиях фазы 3 по показаниям осложненные инфекции кожи и мягких тканей и внебольничная пневмония (1305 взрослых пациентов в группе терапии Зинфоро).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При применении препарата необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков возможно развитие серьёзных реакций гиперчувствительности (иногда с летальным исходом).

У пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе, может также развиться аллергическая реакция к цефтаролину. Перед началом терапии препаратом Зинфоро следует провести тщательное обследование пациента на предмет выявления реакций гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.

При развитии тяжелой аллергической реакции необходимо прекратить введение лекарственного препарата и принять соответствующие меры.

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile

При применении почти всех антибактериальных препаратов, в том числе препарата Зинфоро, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита и псевдомембранозного колита, которые могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Следует принимать во внимание возможность развития колита при возникновении диареи на фоне применения цефтаролина фосамила. В этом случае необходимо прекратить терапию препаратом Зинфоро, проводить поддерживающие мероприятия и назначить специфическое лечение Clostridium difficile.

Пациенты с судорожным синдромом в анамнезе

Как и при применении других цефалоспоринов, в исследованиях токсичности цефтаролина наблюдалось развитие судорог при приеме препарата в дозах, превышающих Смах в 7-25 раз. Опыт применения цефтаролина у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе ограничен, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата Зинфоро у этой группы пациентов.

Почечная недостаточность

Опыт применения цефтаролина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и терминальной стадией почечной недостаточности ограничен. Поэтому применение препарата Зинфоро у этой популяции больных противопоказано.

Прямой антиглобулиновый тест (проба Кумбса)

Показания

Препарат Зинфоро показан для лечения у взрослых следующих инфекций:

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательньгх микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxyloca и Morganella morganii;

— внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Escherichia coli.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к цефтаролина фосамилу или L-аргинину;

— повышенная чувствительность к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (например, цефалоспоринам, пенициллинам или карбапенемам);

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин) или терминальная стадия почечной недостаточности.

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: судорожный синдром в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия с цефтаролином не проводились.

В исследованиях in vitro цефтаролин не ингибировал изоферменты цитохрома Р450 CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, или CYP3A4/5. В связи с этим вероятность взаимодействия цефтаролина с препаратами, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450, низка. Цефтаролин не метаболизируется под действием изоферментов цитохрома Р450 in vitro, поэтому, маловероятно влияние на параметры фармакокинетики цефтаролина при совместном применении с индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450. In vitro цефтаролин не переносится эффлюксными транспортерами P-gp или BCRP. Цефтаролин не ингибирует P-gp, следовательно, взаимодействие с субстратами, такими как дигоксин, не ожидается.

Заказать ЗИНФОРО 0,6 N10 ФЛАК ПОР Д/КОНЦ Д/ИНФ из раздела на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Зинфоро вводится внутривенно в виде инфузии в течение 60 минут (см. «Приготовление раствора для инфузии»). Продолжительность терапии должна устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, ответа пациента на терапию. Рекомендуется следующий режим дозирования. Почечная недостаточность У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30) или терминальной стадией почечной недостаточности применение препарата противопоказано. Если клиренс креатинина составляет 30 < КК < 50 мл/мин, доза должна быть скорректирована Печеночная недостаточность Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью. Пожилые пациенты (> 65 лет) Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых пациентов с КК > 50 мл/мин. Дети Безопасность и эффективность препарата Зинфоро у детей в возрасте до 18 лет не установлены.