Служба обработки заказов: 8-495-663-03-59 (круглосуточно), 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 766 аптек

Алексан

  • Цена на Алексан от 169 руб. в Москве
  • Купить Алексан в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Инструкция по применению препарата Алексан
Поделиться
Упорядочить по:
Упорядочить по:

Алексан инструкция по применению

Производитель

PFIZER Эбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ

Страна происхождения

Австрия Франция

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Противоопухолевое средство, антиметаболит

Формы выпуска

  • 10 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. 20 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Описание лекарственной формы

  • 5 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена и является S-фазоспецифичным препаратом. Тормозит синтез ДНК в клетке. В результате фосфорилирования в Ара-ЦТФ, который конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу, препарат приобретает антилейкемическую активность. Кроме того, имеются данные, что синтез ДНК ингибируется за счет встраивания цитарабина в ДНК и РНК. Известно несколько механизмов развития резистентности к цитарабину: ингибирование мембранного транспорта, дефицит фосфорилирующих ферментов, повышенная активность инактивирующих ферментов, сниженное сродство ДНК-полимеразы или повышенная концентрация дезокси-ЦТФ. Цитотоксическое действие достигается при создании постоянных внутриклеточных концентраций Ара-ЦТФ.

Фармакокинетика

После в/в введения под действием цитидиндезаминазы в печени и в других тканях быстро и почти полностью превращается в неактивный метаболит арабинозилурацил (Ара-У). Т1/2 в начальной фазе составляет 10 мин, в конечной — примерно 1–3 ч. Поскольку активность дезаминазы в ЦНС минимальна, выведение цитарабина из спинно-мозговой жидкости происходит медленно, при этом Т1/2 составляет 2–11 ч. При непрерывных в/в инфузиях цитарабина в обычных дозах (100–200 мг/м2) достигаются концентрации, равные 0,04–0,6 мкмоль/л. При п/к введении Tmax в плазме — 20–60 мин, затем происходит двухфазное снижение концентрации. Незначительная часть цитарабина подвергается внутриклеточному фосфорилированию под действием киназ, в результате чего образуется активный метаболит арабинозилцитидинтрифосфат (Ара-ЦТФ). Связь с белками плазмы — 15%. Цитарабин проникает через ГЭБ. После непрерывной инфузии в спинно-мозговой жидкости достигается уровень, равный 10–40% концентрации в плазме. После введения обычных или высоких доз только 4–10% от их количества выводится почками в неизмененном виде. В первые 24 ч 71–96% введенного препарата обнаруживается в моче в форме Ара-У.

Особые условия

Данные о влиянии терапии Алексаном на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами отсутствуют, однако, поскольку во время проведения терапии Алексаном могут возникнуть тошнота и рвота, это может косвенно отразиться на способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Поэтому следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных выше ситуациях. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Алексан не следует вводить непосредственно до и во время его проведения (цитарабин выводится из организма при гемодиализе). Передозировка Симптомы: при хронической передозировке возможны массивные кровотечения вследствие тяжелой супрессии костного мозга, развитие опасных для жизни инфекций, проявление нейротоксичности. Лечение: поскольку эффективных антидотов нет, проводят вспомогательные мероприятия (гемотрансфузия, антибиотикотерапия). В случае тяжелой передозировки, произошедшей во время интратекального введения, следует произвести повторную люмбальную пункцию для обеспечения быстрого дренажа спинно-мозговой жидкости. Возможно нейрохирургическое вмешательство с вентрикулолюмбальной перфузией. Цитарабин может выводиться при гемодиализе, но информация о эффективности последнего при передозировке цитарабина отсутствует. Меры предосторожности При работе с препаратом и его использовании следует соблюдать рекомендации, разработанные по порядку безопасного обращения с цитостатиками. Индукционная и консолидирующая терапия с назначением препарата при острых лейкозах должна проводиться только в условиях стационара, под контролем опытных онкологов и при обеспечении тщательного наблюдения. Необходимо регулярно контролировать картину периферической крови (при индукционной терапии ежедневно), функцию костного мозга, печени и почек, а также уровень мочевой кислоты в сыворотке. При снижении тромбоцитов ниже 50000 или полиморфно-ядерных гранулоцитов ниже 1000/мм3, следует приостановить или модифицировать терапию. Количество форменных элементов в периферической крови может продолжать падать после отмены препарата и достигать минимального уровня через 12–24 дня. При наличии показаний можно возобновить терапию при появлении четких признаков восстановления кроветворения по результатам исследования костного мозга. При проведении высокодозной и интратекальной терапии нельзя использовать растворы, содержащие бензиловый спирт. Терапия высокими дозами должна сопровождаться постоянным контролем функции ЦНС и легких. При проведении высокодозной терапии у пациентов с нарушенными функциями печени или почек может возрастать вероятность проявления токсичности со стороны ЦНС. Пациентам с нарушением указанных функций препарат следует применять с осторожностью и, возможно, в сниженной дозе. Больные, получающие высокие дозы Алексана, должны наблюдаться по поводу возможности развития нейропатии, поскольку для предотвращения необратимых неврологических нарушений, может потребоваться изменение доз и режима терапии. При появлении симптомов токсического влияния на ЦНС следует произвести специальную оценку рисков; такие же действия необходимы и при появлении первых симптомов аллергии. Как и другие противоопухолевые препараты, Алексан может приводить к развитию гиперурикемии вследствие быстрого распада опухолевых клеток. Рекомендуется проводить профилактику гиперурикемии у пациентов с высоким содержанием бластных клеток или с большими опухолевыми массами (например при неходжкинских лимфомах). Вакцинация пациентов, которым проводится терапия Алексаном, должна проводиться крайне осторожно, после тщательной оценки гематологического статуса и с согласия врача, проводящего терапию цитарабином. Интервал между окончанием иммуносупрессивной терапии и вакцинацией зависит от вида иммунодепрессанта, основного заболевания и других факторов и варьирует от 3 мес до 1 года. Не следует допускать контакта препарата с кожей и слизистыми оболочками, особенно необходимо беречь глаза. Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после него следует применять надежные методы онтрацепции.

Состав

  • 1 мл цитарабин 20 мг, Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия лактат, молочная кислота, вода д/и. 1 мл цитарабин 50 мг 1 фл. 500 мг Вспомогательные вещества: натрия лактат, молочная кислота, вода д/и. 1 мл цитарабин 50 мг 1 фл. 1 г Вспомогательные вещества: натрия лактат, молочная кислота, вода д/и.

Алексан показания к применению

  • — острый нелимфобластный и/или лимфобластный лейкоз (для индукции ремиссии, а также в качестве поддерживающей терапии); — профилактика и лечение нейролейкоза (интратекальное введение как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами); — лечение неходжкинских лимфом; — лечение бластных кризов при хроническом миелолейкозе. Высокодозная цитарабиновая терапия: — рефрактерные к терапии неходжкинские лимфомы; — рефрактерный к терапии острый лимфобластный и/или нелимфобластный лейкоз, а также варианты с неблагоприятным прогнозом; — рецидивы острых лейкозов; — вторичные лейкозы после предшествующей химиотерапии и/или лучевой терапии; — манифестный лейкоз после трансформации прелейкозов; — острый нелимфобластный лейкоз у пациентов моложе 60 лет (для консолидации ремиссии); — бластные кризы при хроническом миелолейкозе.

Алексан дозировка

  • 20 мг/мл 50 мг/мл

Алексан побочные действия

  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, ретикулоцитопения. Снижение числа лейкоцитов носит двухфазный характер, при этом первое максимальное снижение достигается к 7–9 дню. Затем следует кратковременный подъем с максимумом на 12 день. При повторном и более глубоком снижении минимальное количество лейкоцитов отмечается на 15–24 день. В последующие 10 дней наблюдается быстрый его подъем. Снижение количества тромбоцитов становится заметным к 5 дню, минимум отмечается между 12–15 днем. В последующие 10 дней отмечается быстрое восстановление до исходного уровня. Степень тяжести этих реакций зависит от дозы и схемы введения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, диарея, воспаление или изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (полости рта, прямой кишки, реже — пищевода). Тошнота и рвота наиболее часто возникают вслед за быстрым в/в введением. При применении высоких доз (2–3 г/м2) изъязвления ЖКТ могут носить тяжелый характер, возможно развитие некротического колита, некрозов тонкой кишки, кистозного пневматоза кишечника, приводящего к перитониту. Со стороны печени и поджелудочной железы: нарушение функции печени, желтуха. При высокодозной терапии — нарушение функции печени с гипербилирубинемией, сепсис и абсцесс печени. В отдельных случаях при комбинации высоких доз цитарабина с другими препаратами — тромбоз печеночных вен (синдром Бадда-Киари), панкреатит. Со стороны нервной системы: неврит, нейротоксичность, головная боль, головокружение. Нарушения со стороны ЦНС отмечаются в основном при проведении высокодозной терапии. При этом преимущественно выявляются расстройства функции головного мозга и мозжечка (нистагм, дизартрия, атаксия, спутанность сознания), включая изменения личности, сонливость, кому, которые обычно носят обратимый характер. Сообщалось о случаях периферической моторной и сенсорной нейропатии и позднего прогрессирующего восходящего паралича. В отдельных случаях после интратекального введения препарата отмечались тошнота, рвота, головокружение и лихорадка. Эти жалобы также могут быть обусловлены люмбальной пункцией. Возможна также кумулятивная нейротоксичность, особенно при коротких интервалах между введением доз. После интратекального введения цитарабина также описаны отдельные случаи некротизирующей лейкоэнцефалопатии, параплегии и слепоты. Со стороны опорно-двигательной системы: при применении в высоких дозах — миалгии и/или артралгии в области шеи и нижних конечностей. Описан также случай рабдомиолиза. Со стороны органов чувств: конъюнктивит (фотофобия, жжение в глазах, выраженное слезотечение), кератит. При высокодозной терапии возможны обратимые язвенный кератит и геморрагический конъюнктивит, расстройства зрения. Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем: транзиторная аритмия, кардиомиопатия (в т.ч. фатальная, при использовании высоких доз цитарабина в комбинации с циклофосфамидом), перикардит, боль в горле, одышка, пневмония, диффузный интерстициальный пневмонит (средние дозы — 1 г/м2), прогрессирующий респираторный дистресс-синдром, приводящий к отеку легких и кардиомегалии с возможным смертельным исходом (высокие дозы цитарабина). Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, задержка мочи, гиперурикемия или уратная нефропатия. Со стороны кожи и кожных придатков: зуд, сыпь (пятнисто-папулезная и уртикарная), появление пигментных пятен на коже, изъязвление кожи, алопеция. Имеются редкие сообщения о тяжелой кожной сыпи, приводящей к десквамации. Местные реакции: воспаление подкожной жировой клетчатки в месте инъекции. Инфекционные осложнения: вирусные, бактериальные, грибковые, паразитарные инфекции (включая вызванные сапрофитными микроорганизмами) любой локализации, в т.ч. сепсис, обычно легкой или средней степени тяжести, но могут быть тяжелыми и иногда фатальными (их развитие обусловлено снижением иммунитета). Цитарабиновый синдром: лихорадка, боли в мышцах, боли в костях, иногда боли в области грудной клетки, пятнисто-папулезная сыпь, конъюнктивит, недомогание. Эти симптомы обычно появляются через 6–12 ч после введения препарата. Установлено, что глюкокортикоиды эффективны для лечения или профилактики развития данного синдрома. Прочие: лихорадка, тромбофлебит, аллергические реакции (в т.ч. анафилаксия, крапивница, отек), отдельные случаи развития синдрома неадекватной выработки АДГ.

Лекарственное взаимодействие

Не следует смешивать в одном шприце или капельнице с другими препаратами: фармацевтически несовместим с гепарином, инсулином, метотрексатом, 5-фторурацилом, оксациллином, бензилпенициллином, метилпреднизолоном. Совместное применение с другими противоопухолевыми миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией усиливает цитотоксическую, а также иммунодепрессивную активность этих препаратов. При назначении полихимиотерапии с включением цитарабина было отмечено обратимое уменьшение равновесной плазменной концентрации дигоксина (за счет снижения всасывания в результате токсического воздействия на слизистую кишечника), а также уменьшение почечной экскреции гликозида. Альтернативой для таких больных может считаться применение дигитоксина, равновесная плазменная концентрация которого не меняется. Проведенные in vitro исследования взаимодействия между гентамицином и цитарабином выявили существование антагонизма, вследствие которого возможно снижение чувствительности штаммов Klebsiella pneumoniae к гентамицину. При одновременном применении возможно снижение эффективности фторцитозина. Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин, такролимус) повышают риск развития инфекционных осложнений. Убитые вирусные вакцины: вследствие подавления нормальных механизмов защиты цитарабином возможно снижение образования антител. Живые вирусные вакцины: вследствие подавления нормальных механизмов защиты цитарабином возможно потенцирование репликации вируса, усиление побочных эффектов, снижение образования антител.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Синонимы

  • Цитарабин, Цитозар
Сертификаты
Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 766 аптек

ВЕРБЕНА
Отзывы
г. Москва, ул. Космонавтов, 22
8(495)683-78-09 Выдача заказов ежедневно 09:00-22:00

Все пункты доставки в Москве – 766 аптек

Отзывы о сервисе Apteka.RU
5 оценок

Отзывы с оценкой

 80% — 4 отзыва
 20% — 1 отзыв
Автор отзыва:
Дата отзыва: 16 сентября 2014
 хороший магазин
Отзыв: Уже не первый раз делаю заказ в Apteka.ru в последний раз столкнулась со следующей проблемой - мой заказ пришел в аптеку, но они мне сообщили что выдать его не могут потому что у них нет какой то накладной. При этом я заказ даже видела в их руках, а если звонить и разбираться я попадаю в ту же аптеку.
Автор отзыва:
Дата отзыва: 19 мая 2015
 отличный магазин
Отзыв: Очень понравился ассортимент, легко заказать любое лекарства, которое можно не найти в аптеках города.
Автор отзыва:
Дата отзыва: 15 июля 2015
 отличный магазин
Отзыв: Нашла в этой аптеке мужу лечебный шампунь от перхоти, а себе Омега-3 с хорошим составом - которые не могла найти в других аптеках города.
Очень удобно - не надо рыскать по городу в поисках нужных лекарств.
Спасибо за работу!
Автор отзыва:
Дата отзыва: 18 января 2016
 отличный магазин
Отзыв: Отличный современный способ попупки лек. средств
Автор отзыва:
Дата отзыва: 18 октября 2016
 отличный магазин
Отзыв: Apteka RU самый надежный магазин!!!!!!!! и выбор лекарств очень большой!!!!!! и цены очень приятные !!!!!!!