Эбрантил

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат

Никомед ГмбХ

Германия

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный

упак 5 ампул по 10мл

урапидила гидрохлорид 5.47 мг /мл что соответствует содержанию урапидила 5 мг/мл Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь антигипертензивными средствами. Использование в педиатрии Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими антигипертензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме этанола. При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Распределение После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала -быстрое снижение (альфа-фаза), а затем - медленное (бета-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы крови - 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови. Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. Выведение 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Фармакокинетика в особых клинических случаях У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.

— гипертонический криз; — рефрактерная артериальная гипертензия; — тяжелая степень артериальной гипертензии; — управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

— аортальный стеноз; — открытый боталлов проток; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — беременность (эффективность и безопасность не установлены); — период лактации (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, а также при нарушении функции печени и/или почек, гиповолемии.

Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность. Лечение: при резком уменьшении АД необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем АД.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким уменьшением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения. Оценка частоты побочных эффектов проводится по следующей шкале: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления в груди, одышка, аритмии. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота. Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения*. Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - чувство беспокойства. Со стороны половой системы: редко - приапизм. Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром. Дерматологические реакции: нечасто - повышенное потоотделение; редко - кожный зуд, гиперемия, экзантема, * - в очень редких, отдельных случаях, наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов при применении урапидила. Частота тромбоцитопении зависела от применения препарата. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил®.