Служба обработки заказов: +7(495)663-0359, 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 718 аптек

Эменд

  • Цена на Эменд от 4668 руб. в Москве
  • Купить Эменд в Москве по низкой стоимости можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU
  • Инструкция по применению препарата Эменд
Поделиться
Упорядочить по:

Эменд инструкция по применению

ПроизводительМСД ФАРМАСЬЮТИКАЛССтрана происхожденияИрландия/НидерландыГруппа товаровMedicalОсобенности продажиR

Противорвотный препарат. Антагонист NK1-рецепторов

Формы выпуска
  • упак 3 капсулы
  • Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий - 150 мг во флаконе из стекла, вместимостью 10 мл в инд.уп.
фармакологическое действиеПротиворвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией. В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия. Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.ФармакокинетикаВсасывание После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 4 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 60-65%. Прием капсулы одновременно с приемом пищи не оказывает клинического значимого влияния на биодоступность апрепитанта. Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является нелинейной. Распределени После приема внутрь Эменда в дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 3 дни AUC в течение 24 ч составляла приблизительно 19.5 мкг х ч/мл в 1 день и 20.1 мкг х ч/мл на 3 день. Cmax составила 1.5 мкг/мл и 1.4 мкг/мл в 1 и 3 дни соответственно и достигалась приблизительно через 4 ч после приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Апрепитант проникает через ГЭБ. Метаболизм Апрепитант подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях в основном под действием CYP3A4 и лишь небольшая часть препарата метаболизируется при участии CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2D6, CYP2C9 или CYP2E1 в метаболизме апрепитанта не участвуют). Выведение T1/2 составляет приблизительно от 9 до 13 ч. Апрепитант выводится главным образом в виде метаболитов с калом (86%) и с мочой (5%). Плазменный клиренс апрепитанта составляет приблизительно от 60 до 84 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика Эменда у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена. У пациентов в возрасте 65 лет и старше после приема внутрь Эменда в разовой дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 5 дни AUC в течение 24 ч была на 21% больше в 1 день и на 36% больше на 5 день, чем у лиц моложе 65 лет. Cmax при этом была на 10% выше в 1 день и на 24% выше на 5 день. Данные различия не являлись клинически значимыми. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после приема внутрь Эменда в дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 3 дни AUC в течение 24 ч была на 11% меньше в 1 день и на 36% меньше на 3 день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы препарата. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC в течение 24 ч была на 10% больше в 1 день и на 18% больше на 3 день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы. Данные различия не признаны клинически значимыми. Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) и пациенты в терминальной стадии почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе, получали Эменд однократно в дозе 240 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени AUC для суммарного апрепитанта (как связанного, так и не связанного с белками) была снижена на 21%, а Cmax была снижена на 32% по сравнению со здоровыми людьми. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, AUC для суммарного апрепитанта была меньше на 42%, а Cmax на 32%. В связи с небольшим снижением связывания апрепитанта с белками пОсобые условияC осторожностью следует применять Эменд у пациентов, одновременно получающих лекарственные препараты, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч. некоторые химиотерапевтические препараты), т.к. ингибирование CYP3A4 апрепитантом может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови. Одновременное назначение Эменда с варфарином может привести к клинически значимому снижению МНО. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно мониторировать значение МНО в течение 2 недель при каждом цикле химиотерапии и особенно через 7-10 дней после начала приема Эменда по 3-дневной схеме. Эффективность гормональных контрацептивов может снизиться во время и в течение 28 дней после лечения Эмендом. Во время лечения Эмендом и в течение 1 месяца после приема последней дозы Эменда следует использовать альтернативные и резервные методы контрацепции. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется. Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) коррекции дозы не требуется. Коррекции дозы в зависимости от пола и расовой принадлежности не требуется. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения Эменда у детей не изучалась.Состав
  • Апрепитант125мг и 80мг; Вспомогательные в-ва: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат микронизированный, сахароза, МКЦАпрепитант 125мг; Вспомогательные в-ва: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат микронизированный, сахароза, МКЦ
  • 1 фл. фосапрепитанта димеглумин 257.6 мг, что эквивалентно фосапрепитанту 157.5 мг Вспомогательные вещества: динатрия эдетат - 19.7 мг, полисорбат 80 - 78.8 мг, лактоза безводная - 393.8 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота - до pH 9.2 мг.
Эменд показания к применению
  • — для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренноэметогенными противоопухолевыми препаратами (в комбинации с другими противорвотными препаратами).
  • — для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, обусловленных высоко- или умеренноэметогенной противоопухолевой химиотерапией (в комбинации с другими противорвотными средствами).
Эменд противопоказания
  • — тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью); — одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом; — повышенная чувствительность к апрепитанту или другим компоненту препарата.
  • — печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); — одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом; — беременность; — детский возраст; — повышенная чувствительность к фосапрепитанту, апрепитанту, полисорбату-80 или любому другому компоненту препарата. С осторожностью Ввиду того, что фосапрепитант быстро метаболизируется в апрепитант (является слабым или умеренным ингибитором изофермента CYP3A4), его следует с осторожностью применять у пациентов, одновременно получающих лекарственные препараты, которые метаболизируеются главным образом при участии изофермента CYP3A4; некоторые химиотерапевтические препараты метаболизируются при участии изофермента CYP3A4. Слабое ингибирующее действие фосапрепитанта в дозе 150 мг на изофермент CYP3A4 может приводить к повышению концентраций этих одновременно принимаемых внутрь лекарственных препаратов. Есть единичные данные об аллергических реакциях немедленного типа, таких как покраснение, эритема и диспноэ, которые возникали во время инфузии фосапрепитанта и исчезали обычно после прекращения инфузии и проведения соответствующей терапии. Не рекомендуется возобновлять инфузию препарата пациентам, у которых отмечались подобные аллергические реакции. Одновременное назначение фосапрепитанта перорально с варфарином может привести к клинически значимому снижению протромбинового времени (МНО). У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно контролировать MHO в течение 2 недель, особенно через 7-10 дней после начала приема фосапрепитанта при каждом цикле химиотерапии. Эффективность гормональных контрацептивов может снизиться во время и в течение 28 дней после приема фосапрепитанта. Во время лечения фосапрепитантом и в течение 1 месяца после приема фосапрепитанта следует использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по применению препарата у беременных женщин и женщин в период лактации не проводилось. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данные о выделение препарата с грудным молоком отсутствуют. Ввиду того, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком и в связи с риском нежелательного влияния на грудного ребенка, вопрос о прекращении грудного вскармливания или прекращении применения препарата следует решать с учетом необходимости препарата для матери. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Применение при нарушениях функции почек Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не требуется. Применение у детей Противопоказано применение препарата у пациентов возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучались). Применение у пожилых пациентов Согласно данным, полученным в клиничесикх исследованиях, эффективность и безопасность апрепитанта у пациентов пожилого возраста (?65 лет) были сопоставимы с таковыми у более молодых пациентов (<65 лет). Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Эменд дозировка
  • Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Эменд назначают в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов. Рекомендуемая доза Эменда составляет 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1 день и 80 мг 1 раз/ утром во 2 и 3 дни.
  • Препарат Эменд® В/В (фосапрепитант) применяют в 1-й день химиотерапии в виде в/в инфузии продолжительностью от 20 до 30 мин примерно за 30 мин до проведения химиотерапии. Препарат Эменд® В/В следует применять в комбинации с кортикостероидами и 5-НТ3-антагонистами. Приготовление раствора для инфузии препарата Эменд® В/В 150 мг 1. Содержимое флакона необходимо растворить в 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида (во избежание вспенивания раствор следует направлять по стенке флакона). Следует осторожно вращать флакон (не встряхивать!). 2. Полученный раствор необходимо добавить в мешок для инфузии или флакон, содержащий 145 мл 0.9% раствора натрия хлорида, для получения итогового объема 150 мл. Следует осторожно перемешать содержимое мешка или флакона. Перед введением раствор для инфузии необходимо осмотреть на наличие осадка или изменения цвета. Приготовленный раствор следует хранить при температуре до 25°С и использовать в течение 24 ч. Все лекарственные препараты для парентерального введения следует тщательно осматривать перед применением на предмет наличия механических включений и изменения окраски во всех случаях, когда это позволяют свойства раствора и материал контейнера. Несовместимость Фосапрепитант несовместим с растворами, содержащими двухвалентные катионы (например, Са, Mg), в т.ч. с раствором Хартмана и раствором Рингера с лактатом. Препарат Эменд® В/В нельзя разводить или смешивать с растворами, физическая и химическая совместимость с которыми не была доказана.
Эменд побочные действия
  • Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, фебрильная нейтропения. Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение; редко - патологические сновидения, когнитивные нарушения, дезориентация, эйфория, тревожность. Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия. Со стороны дыхательной системы: редко - фарингит, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки. Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, икота, запор, диарея, диспепсия, отрыжка; редко - тошнота, кислотный рефлюкс, извращение вкуса, дискомфорт в эпигастрии, стойкий запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки, боли в животе, сухость во рту, энтероколит, вздутие живота, стоматит. Дерматологические реакции: редко - сыпь, акне, фотосенсибилизация, повышенная потливость, жирная кожа, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные спазмы, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, дизурия, поллакиурия. Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение уровня АЛТ и АСТ; редко - повышение активности ЩФ, гипергликемия, гипонатриемия, микрогематурия. Аллергические реакции: в 1 случае при применении апрепитанта на фоне химиотерапии отмечен синдром Стивенса-Джонсона и еще в 1 случае при применении только апрепитанта наблюдался ангионевротический отек и крапивница. Прочие: часто - слабость/повышенная утомляемость;
Лекарственное взаимодействиеАпрепитант является субстратом, умеренным ингибитором и индуктором изофермента CYP3A4, а также индуктором CYP2C9. При одновременном назначении апрепитант может повышать концентрацию в плазме лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит при участии CYP3A4. Эменд не следует применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом. Ингибирование CYP3A4 под влиянием апрепитанта может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме и к потенциально серьезным и опасным для жизни реакциям. Апрепитант индуцирует метаболизм варфарина и толбутамида. Одновременное назначение Эменда с этими или другими препаратами, которые метаболизируются CYP2C9 (например, с фенитоином), может привести к снижению их концентрации в плазме. Не отмечено влияния Эменда на AUC R(+)- или S(-)-варфарина, однако при совместном применении наблюдалось снижение минимальной концентрации S(-)-варфарина, которое сопровождалось снижением МНО на 14% через 5 дней после окончанияУсловия хранения
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Сертификаты

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 712 аптек

ВЕРБЕНА
Отзывы
г. Москва, ул. Космонавтов, 22
84956837809 Выдача заказов ежедневно 09:00 - 22:00

Все пункты доставки в Москве – 712 аптек

Отзывы о сервисе Apteka.RU

Дата отзыва: 16 сентября 2014
 хороший магазин
Отзыв: Уже не первый раз делаю заказ в Apteka.ru в последний раз столкнулась со следующей проблемой - мой заказ пришел в аптеку, но они мне сообщили что выдать его не могут потому что у них нет какой то накладной. При этом я заказ даже видела в их руках, а если звонить и разбираться я попадаю в ту же аптеку.
Дата отзыва: 19 мая 2015
 хороший магазин
Отзыв: Интернет заказы при получении самовывозом скомплектованы, запечатаны и посчитаны, что очень удобно при получении. Фармацевт на выдаче не перебирает твои комплектующие заказа, расчет и выдача пакета. Сегодня заказываешь, завтра забираешь. Приветливый персонал. Поставил бы 5*, если бы не было указанных мной недостатков.
Дата отзыва: 14 июля 2015
 отличный магазин
Отзыв: Собираюсь еще не раз воспользоваться сервисом.
Дата отзыва: 24 ноября 2015
 отличный магазин
Отзыв: Большой выбор, доступные цены, оперативная доставка
Дата отзыва: 31 июля 2016
 отличный магазин
Отзыв: Отличный магазин, буду пользоваться и дальше.