Служба обработки заказов: 8-495-663-03-59 (круглосуточно), 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 776 аптек

ЭТРУЗИЛ

  • Купить ЭТРУЗИЛ в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • У нас низкая цена на ЭТРУЗИЛ в Москве
  • Доставка препарата ЭТРУЗИЛ в 776 аптек
Поделиться

ЭТРУЗИЛ инструкция по применению

Производитель

Синтон Испания С.Л./Эгис Фармацевтический завод ОА

Страна происхождения

Испания/Венгрия

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Формы выпуска

  • 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (9) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "L900" на одной стороне и "2.5" - на другой; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакологическое действие

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены, образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения. При применении летрозола в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается; тест с АКТТ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменения функции щитовидной железы, изменения липидного профиля, повышения, частоты, инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было. На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста. Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет; снижает риск развития вторичных опухолей. Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени Tmax составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет (129±20.3) нмоль/л при приеме натощак и (98.7±18.6) нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется. Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около (1.87±0.47) л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 нед ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием, фармакологически неактивного карбинолового соединения. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% T1/2 - на 187%. Однако учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/суг), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Особые условия

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Во время терапии летрозолом, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периодах следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Состав

  • летрозол 2.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 9.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 5 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 03F32518 - 4 мг, гипромеллоза - 1.84 мг, тальк - 1.33 мг, макрогол 8000 - 0.33 мг, титана диоксид - 0.25 мг, краситель железа оксид желтый - 0.25 мг.

ЭТРУЗИЛ показания к применению

  • — ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе в качестве адъювантной терапии; — ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии; — распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии); — распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

ЭТРУЗИЛ противопоказания

  • — повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата; — эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода; — беременность; — период кормления грудью; — детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена). С осторожностью: нет данных о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением летрозола таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

ЭТРУЗИЛ побочные действия

  • Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - гепатит. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, депрессия; иногда - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения. Со стороны органов кроветворения: иногда - лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение артериального давления, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт. Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, кашель. Со стороны кожи и кожных придатков: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивена-Джонсона (мультиформная эритема). Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто - артралгия; часто - миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, иногда - артрит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении летрозола.с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 - CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 776 аптек

ВЕРБЕНА
Отзывы
г. Москва, ул. Космонавтов, 22
8(495)683-78-09 Выдача заказов ежедневно 09:00-22:00

Все пункты доставки в Москве – 776 аптек

Отзывы о сервисе Apteka.RU
5 оценок

Отзывы с оценкой

 100% — 5 отзывов
Автор отзыва:
Дата отзыва: 19 мая 2015
 отличный магазин
Отзыв: Пользовался пока 2 раза, устраивает то, что много точек выдачи товара по городу, нашел аптеку в своем доме. Один раз заказывал лекарства, один раз тонометр. Доставили все на следующий день.Работник аптеки в пункте выдачи заметила, что цена значительно ниже, чем у них в офлайне. Удобно, что можно спокойно дома сформировать набор лекарств и получить все сразу в
Читать весь отзыв
Автор отзыва:
Дата отзыва: 7 марта 2016
 отличный магазин
Отзыв: Великолепный магазин. Спасибо!!!
Автор отзыва:
Дата отзыва: 31 октября 2016
 отличный магазин
Отзыв: Благодарю
Автор отзыва:
Дата отзыва: 18 апреля
 отличный магазин
Отзыв: Очки Cafa France купил, так как стали уставать глаза в вечернее и ночное время
Я никогда не носил никакие очки, терпеть их не мог, но в последнее время, вечером и ночью за рулем в дороге, стали уставать глаза! Знакомые водители посоветовали очки Cafa France, долго выбирал и остановился на данной модели. Доволен, как СЛОН и даже специально купил в
Читать весь отзыв
Автор отзыва:
Дата отзыва: 7 мая
 отличный магазин
Отзыв: Заказ пришёл быстро. Я очень доволен.Спасибо Вам за работу.