Пефлоксацин

Противомикробное средство, фторхинолон.

Синтез АКО ОАО

Россия

Абактал, Перти, Пефлацин

Таблетки покрытые оболочкой

Активное вещество - пефлоксацин 0,4 г. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, лактоза, кальций стеариновокислый, целлюлоза микрокристаллическая, тальк; оболочка (оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленоксид 4000, титана диоксид, 1,2 пропиленгликоль, тальк) или опадрай.

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза - комбинируют с препаратами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин). В период лечения больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии). Вследствие возможного появления фотосенсибилизации, в период лечения нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения. Для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек требуется коррекция дозы, пропорционально степени повреждения. При возникновении во время или после лечения пефлоксацином тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения). В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.

Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают период полувыведения, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс. Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и центральной нервной системе (во избежание развития интоксикации дозу теофиллина необходимо уменьшить). Значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, - необходим постоянный контроль картины крови). Обволакивающие средства замедляют абсорбцию. Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафиликокковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в том числе при инфекции синегнойной палочкой). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Абсорбция - высокая, через 20 минут после приема внутрь однократной дозы (400 мг) всасывается 90%. Время достижения максимальной концентрации (4 мкг/мл) - 90-120 мин, терапевтическая концентрация удерживается в течение 12-15 ч. После многократного введения максимальная концентрация в крови - 10 мкг/мл; концентрация в слизистой бронхов - 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой и крови - 100%. Связь с белками плазмы - 25-30%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в том числе бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения - 1,5-1,8 л/кг. Концентрация в спинномозговой жидкости после трехкратного приема 400 мг - 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг - 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости - 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа - 11,4 мкг/г, слюнные железы - 2,2 мкг/г, кожа - 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки - 6 мкг/г, миндалины - 9 мкг/г, мышцы - 5,6 мкг/г. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида. Период полувыведения - 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч. Выводится почками - 60%, с желчью - 30% в неизмененном виде; частично в виде метаболитов. Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема - 25 мкг/мл, через 12-24 ч - 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции 23%).

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК и нарушает синтез белков бактерий. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительные и индол-отрицательные Proteus spp., в том числе Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio choleraе, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae, аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp

Гиперчувствительность, эпилепсия, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет). С осторожностью - атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии. Применение при беременности Противопоказан.

Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница; повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко - судороги. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение <печеночных> трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, редко - гломерулонефрит, дизурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко - отек Квинке, бронхоспазм, артралгии. Со стороны кроветворной системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия. Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз.