Служба обработки заказов: 8-495-663-03-59 (круглосуточно), 8-800-707-4-777 (круглосуточно, звонки по России бесплатны)
Пункты доставки 781 аптека

Пропафенон

  • Цена на Пропафенон от 216 руб. в Москве
  • Купить Пропафенон в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Инструкция по применению препарата Пропафенон
Поделиться
Упорядочить по:
Упорядочить по:

Пропафенон инструкция по применению

Производитель

Алкалоид АО

Страна происхождения

Македония Республика Македония

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антиаритмическое средство класса I C

Формы выпуска

  • 10 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 150 мг - 40шт в уп. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 150 мг - 50шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне. Ядро белого цвета. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне. Ядро белого цвета. Раствор для в/в введения

Фармакологическое действие

Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс 1C) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II). Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40 %. Действие начинается через 1 час после приема внутрь и сохраняется в течение 8-12 часов.

Фармакокинетика

-абсорбция: всасывается более 95 % препарата. Системная биодоступность - 5-50 %. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 % до 12% при увеличении однократной дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг - до 40 - 50 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь составляет 1 - 3,5 ч и ее значение колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Равновесная концентрация (Css) в плазме крови достигается через 3-4 дня после начала терапии. -распределение: проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30 % от его концентрации в крови матери. Объем распределения - 3 - 4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85 - 97 %. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации изоферментом CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы препарата. -метаболизм: существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90 % пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (Т1/2) составляет от 2,8 до 11 ч. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) - с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10 % пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма период полувыведения составляет около 17 ч. При значительном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме - линейная. Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата внутрь у всех пациентов, то режим дозирования препарата одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма. Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль. -выведение: выводится почками - 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), через кишечник с желчью - 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и неизмененного пропафенона. При печеночной недостаточности выведение снижается.

Особые условия

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование. Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением Пропафенона. Применение Пропафенона должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно содержания калия) и ЭКГ. В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение интервала Q-T больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или интервала Q-T свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения. У пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка <35 %) или с органическими изменениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5-8 дней лечения. У пожилых пациентов или пациентов с органическими изменениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью. При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту). Лечение препаратом может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз. При лечении желудочковых нарушений ритма Пропафенон эффективнее антиаритмических средств IA и IB классов. У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность Пропафенона возрастает на 70 %, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров. Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным водителем ритма. За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение. В случае если в ходе терапии проявятся синоатриальная блокада или атриовентрикулярная блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прекратить. Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие на прогноз состояния пациента, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача. Препарат содержит лактозы моногидрат. Необходимо принимать во внимание у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Особенности действия лекарственного препарата при его отмене Несмотря на отсутствие у БМКК (блокатор медленных кальциевых каналов) синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Особенности действий врача (фельдшера), пациента при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата Необходимо принять пропущенную дозу сразу как только обнаружится упущение. Если уже пришло время приема следующей дозы, необходимо пропустить упущенную и продолжать прием по установленной схеме. Не допускается прием двойной дозы, чтобы возместить пропущенную дозу. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

  • пропафенон г/х 150мг; Вспомогательные в-ва: натрия гликолят крахмальный, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурил сульфат, повидон, тальк, МКЦ, Пропафенон г/х 3,5мг/мл; Вспомогательные в-ва: вода д/ин, глюкозы моногидрат, пропиленгликоль, хлористоводородная к-та

Пропафенон показания к применению

  • Профилактика и лечение желудочковых аритмий; Профилактика и лечение пароксизмальных наджелудочковых тахиаритмий (включая мерцание/ трепетание предсердий; пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением атриовентрикулярного узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана).

Пропафенон противопоказания

  • Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.

Пропафенон дозировка

  • 150 мг 3,5 мг/мл

Пропафенон побочные действия

  • Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, проявление антинуклеарных антител; Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (проявляющиеся холестазом, патологическими изменениями крови); Со стороны обмена веществ: снижение аппетита; Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение координации движений, тревожность, беспокойство, спутанность сознания; ночные кошмары, нарушения сна, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезии, судороги; Со стороны органа зрения: нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия; Со стороны сердечно-сосудистой системы:выраженная брадикардия, атриовентрикулярная диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада), проаритмогенный эффект (тахикардия, мерцание желудочков), наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - выраженное снижение АД, включая постуральную и ортостатическую гипотензию (особенно у пожилых пациентов), боль в груди; Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, горечь во рту, боль в животе, диарея, метеоризм, отрыжка, изменение вкуса; нарушения функции печени, в том числе гепатоцеллюлярные нарушения, холестатическая желтуха, холестаз, гепатит; Со стороны кожных покровов: волчаночноподобный синдром, покраснение кожи, кожная сыпь, зуд, экзантема, крапивница, геморрагические высыпания на коже; Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции; Прочие: слабость, повышенное потоотделение, бронхоспазм; Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие: При внутривенном введении лидокаина одновременно с пропафеноном - увеличение риска поражения центральной нервной системы. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно усиление антиари™ического действия, с местными анестетиками и лекарственными средствами, которые угнетают сердечную деятельность - усиление эффекта пропафенона. При одновременном применении пропафенона с мизоластином, ритонавиром, трициклическими антидепрессантами или нейролептиками повышается риск развития аритмий. Применение пропафенона в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность пропафенона гидрохлорида. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт". Может потребоваться корректировка доз обоих препаратов в зависимости от терапевтического ответа. Препараты, угнетающие синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Фармакокинетическое взаимодействие: Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина, теофиллина, десипрамина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). Циметидин, хинидин, кетоконазол, трописетрон, доласетрон, мизоластин, эритромицин и сок грейпфрута, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20 %, поэтому пациентов следует тщательно контролировать и соответственно корректировать дозу пропафенона, рифампицин - снижает. Применение пропафенона гидрохлорида в сочетании с венфлаксином может привести к повышению концентрации венфлаксина. При одновременном применении пропафенона гидрохлорида и флуоксетина у «быстрых» метаболизаторов повышается Cmax S-пропафенона на 39 % и AUC на 50 %, а Стах R-пропафенона на 71 % и AUC на 50 %. Поэтому более низкие дозы пропафенона могут быть достаточны для достижения желаемого терапевтического ответа. Повышенние уровня пропафенона в плазме может возникнуть при одновременном применении с пароксетином, поэтому следует снизить дозу пропафенона. Одновременное применение пропафенона гидрохлорида и ритонавира в дозе 800 -1200мг/сутки противопоказано в связи с потенциальным повышением концентрации в плазме крови.

Передозировка

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу; симптомы интоксикации появляются через 1 час, максимум - через несколько часов. Симптомы передозировки: стойкое снижение артериального давления, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала Q-T нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95 %), то гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Сертификаты
Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 781 аптека

ВЕРБЕНА
Отзывы
г. Москва, ул. Космонавтов, 22
Выдача заказов ежедневно
8(495)683-78-09 09:00-22:00

Все пункты доставки в Москве – 781 аптека

Отзывы о сервисе Apteka.RU
5 оценок

Отзывы с оценкой

 40% — 2 отзыва
 60% — 3 отзыва
Автор отзыва:
Дата отзыва: 20 ноября 2014
 хороший магазин
Отзыв: покупал Тонометр ua-888 автомат, доставили в обещанный срок, проверили перед оплатой, пользуюсь больше месяца, никаких замечаний нет, при случае воспользуюсь услугами этого интернет-магазина снова.
Автор отзыва:
Дата отзыва: 16 июля 2016
 отличный магазин
Отзыв: мне очень нравится, рекомендую всем знакомым, для хронических больных очень удобно,всегда можно подобрать аналог препарата и по цене, что в обычной аптеке не возможно.Желаю удачи и процветания.
Автор отзыва:
Дата отзыва: 22 сентября 2016
 отличный магазин
Отзыв: магазин отличный
Автор отзыва:
Дата отзыва: 8 февраля
 отличный магазин
Отзыв: Здоровья и удачи всем сотрудникам "Аптека РУ"
Автор отзыва:
Дата отзыва: 18 июля
 отличный магазин
Отзыв: Приятно удивила скорость доставки до соседнего киоска. Очень профессиональный подход у всех, включая киоскера, который рассказал о правильном режиме хранения препаратов.