Симулект

Специфический иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкина-2

Новартис Фарма АГ

Швейцария

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения

Флаконы емкостью 6 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1) - пачки картонные.

1 фл. базиликсимаб 20 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, сахароза, глицин, маннитол, азот. Растворитель: вода д/и - 5 мл.

Симулект® могут назначать только врачи, имеющие опыт применения иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов. Медицинские учреждения, планирующие применение Симулекта, должны иметь оборудование и лекарственные препараты для проведения лечебных и реанимационных мероприятий (в том числе для случаев развития реакций повышенной чувствительности), а также подготовленный персонал. Отмечены случаи (менее одного случая на 1000 пациентов) развития реакций повышенной чувствительности как на первое, так и на второе введение Симулекта. Эти реакции развивались быстро (в пределах 24 часов), носили серьезный характер - крапивница, зуд, чихание, артериальная гипотензия, тахикардия, одышка, бронхоспазм, отек легких и острая дыхательная недостаточность. В случае развития реакций повышенной чувствительности дальнейшее применение Симулекта противопоказано. У пациентов, перенесших трансплантацию и находящихся на базовой иммуносупрессивной терапии, повышен риск развития лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций. Хотя Симулект® и является иммуносупрессйвным препаратом, до настоящего времени не отмечено развития каких-либо лимфопролиферативных заболеваний или оппортунистических инфекций у больных, получавших лечение Симулектом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Маловероятно, что Симулект может снизить способность водить автомашину и работать с механизмами.

Поскольку Симулект® является иммуноглобулином, не ожидается каких-либо метаболических взаимодействий между препаратами. Применение некоторых, традиционно назначаемых при трансплантации препаратов (системные противовирусные, антибактериальные, противогрибковые средства, анальгетики, антигипертензивные средства, в том числе бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и диуретики) в дополнение к циклоспорину в форме микроэмульсии, глюкокортикоидам, азатиоприну и микофенолату мофетилу не приводило к увеличению частоты нежелательных явлений. В первые 3 месяца после трансплантации имели место случаи острого отторжения трансплантата (у 14% больных в группе, получавшей Симулект®, и у 27% больных в группе, получавшей плацебо), для лечения которого применяли препараты антител (например, ОКТ 3 или АТГ/АЛГ). При этом в группе, получавшей Симулект®, не было выявлено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо).

Фармакокинетические исследования с однократным и многократным введением препарата проводились у больных, перенесших трансплантацию почки. Суммарные дозы колебались от 15 мг до 150 мг. После внутривенной 30-минутной инфузии 20 мг Симулекта максимальная концентрация в сыворотке составляет 7.1±5.1 мг/л. Значения Cmax и AUC возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (вплоть до величины 60 мг, которая была максимальной изученной величиной). Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет 8.6±4.1 л. Распределение в различные области организма еще полностью не изучено. Эксперименты in vitro с использованием тканей человека показали, что Симулект связывается только с лимфоцитами и макрофагами/моноцитами. Конечный период полувыведения составляет 7.2±3.2 суток. Общий клиренс составляет 41±19 мл/ч.

— для профилактики острого отторжения трансплантата у пациентов (взрослых и детей) с впервые пересаженной почкой. Препарат применяют на фоне базисной иммуносупрессивной терапии циклоспорином (в форме микроэмульсии) и глюкокортикоидами или на фоне трехкомпонентной схемы иммуносупрессивной терапии - циклоспорин в форме микроэмульсии, глюкокортикоиды и азатиоприн (либо микофенолат мофетил).

— наличие сведений о повышенной чувствительности к базиликсимабу или другим ингредиентам препарата

Приводимые ниже нежелательные явления базируются на сведениях, полученных при проведении четырех рандомизированных, двойных «слепых», плацебо-контролируемых исследований у больных с пересаженной почкой. При оценке возможной связи нежелательного явления с применением Симулекта следует также учитывать сопутствующую иммуносупрессивную терапию, которая назначалась больным в составе стандартных схем: в двух исследованиях -циклоспорин в форме микроэмульсии и глюкокортикоиды (346 и 380 больных); в одном исследовании - циклоспорин в форме микроэмульсии, азатиоприн и глюкокортикоиды (340 больных) и в одном исследовании - циклоспорин в форме микроэмульсии, микофенолат мофетил и глюкокортикоиды (123 больных). Кроме того, в одном контролируемом исследовании у больных с пересаженной почкой (135 больных) Симулект® был изучен в сравнении с препаратом поликлональных антилимфоцитарных антител (ATG/ALG) на фоне базовой иммуносупрессивной терапии (циклоспорин + микофенолат мофетил + глюкокортикоиды). Данные по безопасности применения Симулекта у детей были получены в открытом фармакокинетическом и фармакодинамическом исследовании у больных с пересаженной почкой (41 пациент).