Общее описание
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Производитель
Актавис ЮК Лимитед
Страна происхождения
Соединенное королевство
Синонимы
Аллертек, Летизен, Зиртек
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, эллипсовидные, с риской с одной стороны.
Описание лекарственной формы
7 - блистеры (1) - пачки картонные.
Состав
цетиризина дигидрохлорид10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогола стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), вода очищенная.
Особые условия
При превышении дозы 10 мг/сутки способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
В период лечения цетиризином необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
В рекомендуемых дозах препарат не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.
У пациентов с ХПН средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирова
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено. Совместное назначение цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Фармакокинетика
Всасывание. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Достигает максимальной концентрации через 1 час после приема внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч время достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 суток равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема.
Распределение. Связь с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе от 5 мг до 60 мг. Объем распределения - 0.5 л/кг.
Метаболизм. В небольших количествах цетиризин метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Препарат не кумулирует; 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами.
Выведение. Системный клиренс цетиризина составляет 53 мл/мин. Период полувыведения у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет - 6 часов, 2-6 лет - 5 часов, 0.5-2 лет - 3.1 часа. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
Цетиризин проникает в грудное молоко
Показания
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница), поллиноз (сенная лихорадка), зудящие аллергические дерматозы, ангионевротический отек
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, недостаточность лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: при назначении больным в пожилом возрасте; у больных с хронической почечной недостаточностью
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) - сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Побочные действия
Сонливость, чувство усталости, сухость во рту, редко - головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд).
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.