Каберголин 0,5 мг 8 шт. таблетки
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки
- Дозировка
0,5 мг
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
Препарат Каберголин показан для применения у пациентов в возрасте от 16 лет и старше для:
- предотвращения физиологической лактации после родов;
- подавления уже установившейся послеродовой лактации;
- лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
- лечения пролактинсекретирующих аденом гипофиза (микро - и макропролактином); идиопатической гиперпролактинемии; синдрома «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, во время еды.
- Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в 1-й день после родов, предпочтительно с первым приемом пищи после родов.
- Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каж¬дые 12 часов в течение 2 дней (общая доза - 1 мг). С целью снижения риска ортостатиче¬ской артериальной гипотензии у женщины, однократная доза каберголина не должна пре¬вышать 0,25 мг.
- Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка по 0,5 мг) или в 2 приема (по 1/2 таблет¬ки по 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0,5 мг с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза каберголина для пациен¬ток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
- В зависимости от переносимости, недельную дозу каберголина можно принимать одно¬кратно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на не¬сколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероят¬ность развития нежелательных реакций можно уменьшить, начиная терапию каберголи- ном в более низкой дозе (например, по 0,25 мг 1 раз в неделю) с последующим постепен¬ным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимо¬сти терапии каберголином при возникновении выраженных нежелательных реакций воз¬можно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые 2 недели).
- Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста
- В связи с показаниями для терапии каберголином, опыт его применения у пациентов по¬жилого возраста крайне ограничен. Имеющиеся данные не указывают на наличие особого риска. Учитывая снижение функции почек, печени, сердца, а также наличие сопутствую¬щей патологии у пожилых пациентов, подбор дозы следует осуществлять с осторожно¬стью, начиная с самой низкой дозы каберголина в пределах диапазона режима дозирова¬ния.
- Пациенты с нарушением функции печени
- У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени следует применять более низкие дозы каберголина.
- Дети
- Эффективность и безопасность применения каберголина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлены. Применение препарата Каберголин у детей и подростков в воз¬расте до 16 лет противопоказано.
Показания
- Препарат Каберголин показан для применения у пациентов в возрасте от 16 лет и старше для:
- - предотвращения физиологической лактации после родов;
- - подавления уже установившейся послеродовой лактации;
- - лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
- - лечения пролактинсекретирующих аденом гипофиза (микро - и макропролактином); идиопатической гиперпролактинемии; синдрома «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Состав
- 1 таблетка содержит:
- действующее вещество: каберголин 0,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.
Противопоказания
- • Гиперчувствительность к каберголину или другим алкалоидам спорыньи, и/или к любо¬му из вспомогательных веществ в составе препарата.
- • Фиброзные изменения в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе.
- • При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата серд¬ца (такие как утолщение створок клапана, сужение просвета клапана, смешанная патоло¬гия - сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследовани¬ем (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии.
- • Возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасность и эффективность каберголина в данной возрастной популяции).
- • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Беременность и период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения каберголина).
- С осторожностью
- Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний или факторов риска:
- • артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (назначается только в тех случаях, когда по¬тенциальная польза терапии каберголином значительно превышает возможный риск его применения);
- • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
- • пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
- • печеночная недостаточность тяжелой степени (рекомендуется применение более низких доз каберголина);
- • тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
- • одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из- за риска развития ортостатической гипотензии).
- Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Адекватных контролируемых клинических исследований по применению каберголина у беременных не проводилось. Исследования на животных не продемонстрировали терато¬генного действия каберголина, но были выявлены снижение фертильности и эмбриоток¬сичность. Результаты 12-летнего обсервационного исследования влияния каберголина на исходы беременности показали, что в 6,6% (17 беременностей из 256) привели к серьез¬ным врожденным порокам развития или преждевременному прерыванию беременности (наиболее частыми были пороки развития костно-мышечной системы, сердца и легких). Информации в отношении нарушений в перинатальном периоде или долгосрочных наблюдений развития новорожденных, матери которых принимали каберголин во время беременности, нет. В связи с чем, терапия каберголином в период беременности возможна только в случае крайней необходимости, с учетом тщательной оценки соотношения «пользы-риска» для женщины и плода. Учитывая длительный Т1/2 каберголина и ограни¬ченные данные о действии каберголина на плод, пациентки, планирующие беременность, должны прекратить его прием за месяц до планируемой даты беременности. В случае наступления беременности на фоне терапии каберголином, прием препарата следует пре¬кратить после подтверждения беременности.
- Период грудного вскармливания
- Каберголин проникает в молоко лактирующих крыс, сведений о проникновении каберго¬лина в грудное молоко человека нет. Тем не менее, при отсутствии достаточного эффекта применения каберголина для предотвращения или подавления лактации от грудного вскармливания следует отказаться.
- Назначение препарата пациенткам с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание, противопоказано (каберголин предотвращает лактацию).
- •
Особые указания
- У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд- Пью) для длительной терапии следует применять низкие дозы каберголина (у этих паци¬ентов после однократного приема каберголина в дозе 1 мг значение AUC было выше, чем у здоровых добровольцев или пациентов с меньшей выраженностью печеночной недостаточности).
- Не рекомендуется применение каберголина у пациентов с нарушением функции почек, в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности каберголина в данной популяции пациентов.
- Перед началом терапии каберголином нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.
- Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. До начала применения каберголина следует исключить беременность. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после прекращения терапии каберголином до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
- Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти обследование состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ (с целью исключения бессимптомно протекающих пороков сердца). Кроме того, целесообразно определение С-реактивного белка и других маркеров воспаления, рентгенография органов грудной клетки, исследование функции легких и почек.
- Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема кабер-голина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. В связи с чем, каберголин не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Терапию каберголином следует прекратить при появлении признаков или усиления признаков нарушения внутрисердечной гемодинамики (регургитации крови, сужения клапанов или утолщения створок клапанов).
- Было установлено, что скорость оседания эритроцитов (СОЭ) возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ, рекомендуется выполнить рентгенологическое обследование грудной клетки. В постановке диагноза может помочь определение концентрации креатинина в плазме крови и оценка функции почек. После прекращения приема каберголина у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение состояния. Неизвестно может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. В связи с чем, каберголин не следует применять при выявлении фиброзного поражения клапанного аппарата сердца.
- Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание, на следующие симптомы:
- - плевролегочные нарушения: такие, как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
- - почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боковой области живота или поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при пальпации живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
- - перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.
- Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное обследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.
- Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.
- Применение каберголина вызывает сонливость или внезапное засыпание. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию.
- С целью выявления признаков расстройств импульсивного контроля при длительной терапии каберголином пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, пациенты и/или осуществляющие за ними уход люди должны быть проинформированы о возможных расстройствах поведения на фоне терапии. Расстройства импульсного контроля, такие как патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность были зарегистрированы у пациентов, получающих терапию агонистами дофаминергических рецепторов, включая каберголин. Эти явления были обычно обратимы после уменьшения дозы или после прекращения терапии.
- Вспомогательные вещества
- Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.
- Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
- Пациенты, принимающие препарат Каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки 0,5 мг - 8 штук вместе с инструкцией по медицинскому применению в уп.
Побочные действия
- В ходе клинических исследований с применением каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) нежелательные реакции отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении каберголина в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота нежелательных реакций составляла 68%.
- Нежелательные реакции возникали, в основном,
- в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Нежелательные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые нежелательные реакции отмечались у 14% пациентов; из-за нежелательных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
- Нежелательные реакции при применении каберголина распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласвно рекомендациям ВОЗ (очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1,000 до <1/100); редко (>1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных).
- Табличное резюме нежелательных реакций:
- Системно-органный
- класс Очень часто Часто Нечасто Редко Очень
- редко Частота неизвест-на
- Нарушения со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности
- Нарушения психики Депрессия Повышение лбидо Агрессивность, бред, гиперсексуальность, патологическая склонность к азартным играм, психотические расстройства, галлюцинации
- Нарушения со стороны нервной системы Г оловная боль,
- головокружение
- /вертиго Сонливость Преходящая ге-мианопсия, синкопе (кратковременный обморок с потерей сознания), парестезия Приступы внезапного засыпания, тремор
- Нарушения со стороны органа зрения Нарушения зрения
- Нарушения со стороны сердца Поражение клапанов сердца (вальвулопа гия), в т.ч. регургитация, и сопутствующие нарушения (перикардит и выпот в перикард) Ощущение сердцебиения Стенокардия
- Нарушения со стороны сосудов При длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может Спазм сосудов верхних и нижних конечностей, обморок
- редко может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы»
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка, плевральный выпот, фиброз(фиброз легких), носовое кровотечение Плевральный фиброз Нарушения дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит и боль в грудной клетке
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе Запор, рвота Боль в эпигастральной области
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нарушение функции печени
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь, алопеция
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Судороги нижних конечностей
- Нарушения со стороны половых органов и молочной/грудной железы Мастодиния
- Общие расстройства и нарушения в месте введения Астения, повышенная утомляемость Отеки, периферические отеки
- Лабораторные и инструментальные данные
- Бессимптомное снижение артериального давления (систолического - не менее чем на 20 мм рт.ст.; диастолического - не менее чем на 10 мм рт.ст.)
- Возможно уменьшение содержания гемоглобина у женщин с аменореей в первые месяцы после возобновления менструаций
- Отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей при длительной терапии с применением каберголина
- Увеличение активности креа тинфосфокиназы, отклонения от нормы показателей функции печени
- Описание отдельных нежелательных реакций
- Расстройства импульсного контроля: патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к неадекватным тратам или компуль сивным покупкам, булимическое переедание и булимия могут возникать у пациентов, получающих терапию агонистами дофаминергических рецепторов, включая каберголин.
Фармакотерапевтическая группа
- дофаминовых рецепторов агонист
Лекарственное взаимодействие
- Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.
- Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид, домперидон, ализаприд и др.), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.
- Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками класса макролидов (например, эритромицином, джозамицином, тролеандоминином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Фармакодинамика
- Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения концентрации пролакти-на в плазме крови, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
- Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3-х ч после приема каберголина и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.
- К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Продолговатые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Стах) в плазме крови после однократного перорального приема в дозе 0,5-1,5 мг составляет 30-70 пг/мл и достигается через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность кабер-голина неизвестна. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
- Распределение
- Связь с белками плазмы крови составляет 41-42%.
- Метаболизм
- Основным идентифицированным в моче метаболитом каберголина является 6-аллил-8Р-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы, концентрация 3 дополнительных метаболитов - менее 3% от дозы. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина в сравнении с каберголином.
- Выведение
- Период полувыведения (Т1/2) каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного Т1/2 состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного ка-берголина в моче составляет 2-3%.
Передозировка
- Симптомы
- Симптомы передозировки (вероятнее - симгтомы гиперстимуляции дофаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
- Лечение
- При передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО
- Россия
- 249036, Калужская обл, городской округ город Обнинск, Королева ул, дом № 4
- (48439)24-305
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Каберголин 0,5 мг 8 шт. таблетки в Абакане можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Каберголин 0,5 мг 8 шт. таблетки в Абакане - 1557 рублей.
- Инструкция по применению для Каберголин 0,5 мг 8 шт. таблетки.
- Цены на Каберголин в других городах