- Действующим веществом является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты
- ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
- Механизм действия
- Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (?2-дельта-
- протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе,
- необратимо замещая [3Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может
- способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
- Нейропатическая боль Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на
- первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52 % пациентов,
- получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50%
- уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A).
- Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8
- недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность
- препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.
- При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой
- недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
- Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и
- 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости,
- эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных
- группы плацебо. У 48 % пациентов, принимавших прегабалин, и у 16 % пациентов,
- принимавших плацебо, возникала сонливость.
- Фибромиалгия
- Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при
- применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 и 600
- мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже.
- Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной
- активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина
- в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой
- 300-450 мг в сутки.
- Эпилепсия
- При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск
- развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования
- одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
- Генерализованное тревожное расстройство. Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на
- первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52 % пациентов,
- получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50%
- уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A).