Дигоксин 0,25 мг 50 шт. таблетки

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
Купить Дигоксин 0,25 мг 50 шт. таблетки цена
Доступные варианты
Купить Дигоксин 0,25 мг 50 шт. таблетки цена
108.00
Показания
- В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III‒IV функционального класса. - Тахисистолическая форма фибрилляции и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Цена:
108.00
2.16за 1 ед.

Доставка в 2 аптеки в Абазе завтраБесплатно

Оплата при получении

Характеристики

Инструкция

Способ применения и дозы

Способ применения
Внутрь, независимо от приема пищи.
Дозы
Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента в зависимости от основного заболевания, функции почек, наличия сопутствующих заболеваний, мышечной массы тела, возраста, приема других лекарственных препаратов и ответа на терапию.
Общие указания
1. При предсердных аритмиях необходимы более высокие дозы, чем при лечении сердечной недостаточности.
2. Дозу следует подбирать в расчете на мышечную массу тела, без учета массы жировой ткани, поскольку дигоксин не распределяется в жировую ткань.
3. Если возможно, целесообразен мониторинг клиренса креатинина для оценки функции почек.
4. При выборе дозы дигоксина для новорожденных и детей помимо массы тела важным фактором является возраст.
5. При подборе дозы следует принять во внимание водно-солевой баланс, степень оксигенации тканей, функцию щитовидной железы, сопутствующие заболевания и одновременный прием других лекарственных препаратов.
Взрослые и дети старше 10 лет
Терапия дигоксином может быть начата как с поддерживающей, так и с нагрузочной дозы, в зависимости от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.
Быстрая дигитализация с применением нагрузочной дозы
Если это целесообразно с медицинской точки зрения, быстрая дигитализация может быть достигнута рядом способов, например, от 750 до 1500 микрограммов (от 0,75 до 1,5 мг) в виде разовой дозы. Там, где срочность меньше или риск токсичности, например, у пожилых людей, пероральную нагрузочную дозу следует вводить в разделенных дозах с интервалом в 6 часов, причем примерно половина общей дозы назначается в качестве первой дозы.
Медленная дигитализация
Общая нагрузочная доза составляет 0,25 ‒ 0,75 мг/сутки (1 ‒ 3 таблетки/сутки) в течение 5 ‒ 7 дней с последующим переходом на поддерживающее лечение.
Поддерживающая терапия
У пациентов с нормальной функцией почек поддерживающая суточная доза составляет 0,125 ‒ 0,25 мг (0,5 ‒ 1 таблетки). При необходимости, особенно у пациентов с высокой мышечной массой тела, суточную дозу дигоксина можно увеличить до 0,5 мг (2 таблетки).
При переходе на поддерживающую терапию равновесная концентрация дигоксина в плазме крови достигается на 6 ‒ 7 день терапии.
Поддерживающую и нагрузочную дозы следует снижать при нарушении функции почек, гипокалиемии, гипотиреозе и низкой мышечной массе тела.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пожилых пациентов нагрузочная и поддерживающая дозы должны быть снижены. Поддерживающая суточная доза 0,125 ‒ 0,25 мг обычно обеспечивает достаточный терапевтический эффект у данной категории пациентов.
Дети в возрасте от 3 до 10 лет
Подбор дозы требует индивидуального подхода. Ниже приведены средние значения доз для разных возрастных категорий.
Нагрузочные дозы для детей с нормальной функцией почек и мышечной массой тела:
- дети от 3 до 5 лет: 30 ‒ 40 мкг/кг массы тела;
- дети от 5 до 10 лет: 20 ‒ 35 мкг/кг массы тела.
В качестве первой дозы принимают 1/2 нагрузочной дозы. Затем, тщательно мониторируя состояние пациента, с учетом переносимости и ответа на лечение, применяют оставшуюся дозу равными частями каждые 6 ‒ 8 часов.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая доза составляет 25 ‒ 35% от нагрузочной дозы.
Дополнительные указания для пациентов:
1 Применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно.
2 Каждый день применять препарат в строгом соответствии с рекомендациями врача.
3 Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появится возможность.
4 Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.
5 Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить медперсонал о приеме дигоксина.
6 Без консультации с лечащим врачом нежелательно применение других лекарственных средств.

Показания

- В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III‒IV функционального класса.
- Тахисистолическая форма фибрилляции и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: дигоксин 0,25 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; желатин; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к препаратам наперстянки, гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
- Тяжелые формы желудочковой аритмии (фибрилляция желудочков или желудочковая тахикардия).
- Интоксикация сердечными гликозидами.
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (без сопутствующей фибрилляции предсердий и хронической сердечной недостаточности).
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта с фибрилляцией предсердий (препарат наперстянки может спровоцировать желудочковую тахикардию или фибрилляцию желудочков).
- Атриовентрикулярная блокада II степени и преходящая полная атриовентрикулярная блокада.
- Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 3 лет (в связи с твердой лекарственной формой).
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени, указания на приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, желудочковая экстрасистолия, повышенная чувствительность каротидного синуса, синдром слабости синусового узла (СССУ), брадикардия; острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия; тяжелые заболевания легких, гипоксия (включая гипоксию на фоне тяжелых заболеваний легких и сердца); сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом (артериовенозный шунт, анемия, инфекционные заболевания, гипертиреоз); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия в сочетании с фибрилляцией предсердий и хронической сердечной недостаточностью; нарушения диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, тампонада сердца); выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце; хронический констриктивный перикардит, миокардит; при проведении электрической кардиоверсии; гипотиреоз; электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипокальциемия); почечная и печеночная недостаточность; беременность, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Дигоксин проникает через плаценту, поэтому концентрация дигоксина в плазме крови плода аналогична концентрации в крови матери.
Дигоксин не противопоказан в период беременности, однако дозы дигоксина и контроль терапии у беременных женщин могут быть менее прогнозируемыми; в некоторых случаях в период беременности могут потребоваться более высокие дозы дигоксина. Как и для всех лекарственных препаратов, применение дигоксина оправдано только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не наблюдалось клинически значимых нежелательных эффектов в отношении плода или новорожденного в тех случаях, когда концентрации дигоксина в крови матери поддерживались в пределах нормального диапазона значений. Считается, что прямое действие дигоксина на миометрий может вызвать относительную незрелость плода и его низкую массу тела, однако нельзя исключить влияния имеющегося заболевания сердца. Назначение дигоксина матери было эффективно для лечения тахикардии и хронической сердечной недостаточности у плода.
У женщин с интоксикацией препаратами наперстянки отмечались нежелательные эффекты в отношении плода.
Период грудного вскармливания
Дигоксин проникает в молоко матери. Поскольку нет данных о вызываемом дигоксином воздействии на новорожденного, при необходимости его применения в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фертильность
Данные о влиянии дигоксина на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Особые указания

При остром инфаркте миокарда или тяжелых заболеваниях легких необходимы исключительные меры предосторожности, так как такие пациенты обладают повышенной чувствительностью к аритмиям, развитие которых может спровоцировать лечение препаратами наперстянки.
При повышенной чувствительности каротидного синуса или синдроме слабости синусового узла (СССУ) дигоксин следует применять только после имплантации электрокардиостимулятора, поскольку в таких случаях препараты наперстянки могут вызвать выраженную синусовую брадикардию или синоатриальную блокаду.
У пациентов с амилоидозом сердца следует избегать приема дигоксина или применять его с крайней осторожностью. Дигоксин связывается с амилоидом, поэтому может возникнуть интоксикация дигоксином.
Гипоксия (на фоне тяжелых заболеваний легких или сердца) повышает чувствительность миокарда к препаратам наперстянки.
Лечение дигоксином следует прекратить за два дня до плановой электрической кардиоверсии; в противном случае может развиться устойчивая к лечению фибрилляция желудочков. При острой необходимости проведения электрической кардиоверсии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, рекомендуется использовать низкие напряжения.
У пациентов, получающих препараты наперстянки, тест на переносимость физической нагрузки может выявить ложные изменения сегмента ST и зубца T.
Синусовая тахикардия не является показанием к применению дигоксина за исключением случаев, когда она ассоциирована с сердечной недостаточностью.
Препараты наперстянки менее эффективны при гиперсистолической сердечной недостаточности (т.е. при сердечной недостаточности, вызванной артериовенозными анастомозами, анемией, инфекцией или гипертиреозом).
Предсердные аритмии, вызванные гипертиреозом, обычно проявляют устойчивость к лечению препаратами наперстянки, тогда как при гипотиреозе обычно необходимы более низкие дозы дигоксина.
Гиперкальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия могут способствовать интоксикации препаратами наперстянки, поэтому перед лечением дигоксином следует нормализовать содержание этих электролитов.
При гипокальциемии дигоксин может быть неэффективен.
В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их концентрации в плазме крови. Также рекомендуется мониторирование функции почек у пациентов, находящихся на длительной терапии препаратами наперстянки.
Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Упаковка и форма выпуска

Таблетки, 0,25 мг - 50 таблеток в белом полипропиленовом флаконе, укупоренном снабженным демпфером полиэтиленовым колпачком с контролем первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Побочные действия

Способ применения
Внутрь, независимо от приема пищи.
Дозы
Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента в зависимости от основного заболевания, функции почек, наличия сопутствующих заболеваний, мышечной массы тела, возраста, приема других лекарственных препаратов и ответа на терапию.
Общие указания
1. При предсердных аритмиях необходимы более высокие дозы, чем при лечении сердечной недостаточности.
2. Дозу следует подбирать в расчете на мышечную массу тела, без учета массы жировой ткани, поскольку дигоксин не распределяется в жировую ткань.
3. Если возможно, целесообразен мониторинг клиренса креатинина для оценки функции почек.
4. При выборе дозы дигоксина для новорожденных и детей помимо массы тела важным фактором является возраст.
5. При подборе дозы следует принять во внимание водно-солевой баланс, степень оксигенации тканей, функцию щитовидной железы, сопутствующие заболевания и одновременный прием других лекарственных препаратов.
Взрослые и дети старше 10 лет
Терапия дигоксином может быть начата как с поддерживающей, так и с нагрузочной дозы, в зависимости от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.
Быстрая дигитализация с применением нагрузочной дозы
Если это целесообразно с медицинской точки зрения, быстрая дигитализация может быть достигнута рядом способов, например, от 750 до 1500 микрограммов (от 0,75 до 1,5 мг) в виде разовой дозы. Там, где срочность меньше или риск токсичности, например, у пожилых людей, пероральную нагрузочную дозу следует вводить в разделенных дозах с интервалом в 6 часов, причем примерно половина общей дозы назначается в качестве первой дозы.
Медленная дигитализация
Общая нагрузочная доза составляет 0,25 ‒ 0,75 мг/сутки (1 ‒ 3 таблетки/сутки) в течение 5 ‒ 7 дней с последующим переходом на поддерживающее лечение.
Поддерживающая терапия
У пациентов с нормальной функцией почек поддерживающая суточная доза составляет 0,125 ‒ 0,25 мг (0,5 ‒ 1 таблетки). При необходимости, особенно у пациентов с высокой мышечной массой тела, суточную дозу дигоксина можно увеличить до 0,5 мг (2 таблетки).
При переходе на поддерживающую терапию равновесная концентрация дигоксина в плазме крови достигается на 6 ‒ 7 день терапии.
Поддерживающую и нагрузочную дозы следует снижать при нарушении функции почек, гипокалиемии, гипотиреозе и низкой мышечной массе тела.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пожилых пациентов нагрузочная и поддерживающая дозы должны быть снижены. Поддерживающая суточная доза 0,125 ‒ 0,25 мг обычно обеспечивает достаточный терапевтический эффект у данной категории пациентов.
Дети в возрасте от 3 до 10 лет
Подбор дозы требует индивидуального подхода. Ниже приведены средние значения доз для разных возрастных категорий.
Нагрузочные дозы для детей с нормальной функцией почек и мышечной массой тела:
- дети от 3 до 5 лет: 30 ‒ 40 мкг/кг массы тела;
- дети от 5 до 10 лет: 20 ‒ 35 мкг/кг массы тела.
В качестве первой дозы принимают 1/2 нагрузочной дозы. Затем, тщательно мониторируя состояние пациента, с учетом переносимости и ответа на лечение, применяют оставшуюся дозу равными частями каждые 6 ‒ 8 часов.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая доза составляет 25 ‒ 35% от нагрузочной дозы.
Дополнительные указания для пациентов:
1 Применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно.
2 Каждый день применять препарат в строгом соответствии с рекомендациями врача.
3 Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появится возможность.
4 Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.
5 Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить медперсонал о приеме дигоксина.
6 Без консультации с лечащим врачом нежелательно применение других лекарственных средств.

Фармакотерапевтическая группа

кардиотоническое средство - сердечный гликозид

Лекарственное взаимодействие

Назначаемые одновременно лекарственные препараты могут влиять на чувствительность тканей к препаратам наперстянки, степень кишечной абсорбции, распределение, связывание с белками плазмы и тканями и экскрецию дигоксина почками. Поскольку дигоксин имеет узкий терапевтический диапазон, в случае возможного лекарственного взаимодействия рекомендуется определение концентрации дигоксина в сыворотке крови.
При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию и гипомагниемию (например, глюкокортикостероидами, петлевыми (например, фуросемид) и тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазид, индапамид), слабительными средствами, амфотерицином В, бета2-агонистами (например, салбутамол)), могут усиливаться токсические эффекты дигоксина. Перед началом дигитализации необходимо нормализовать содержание калия в сыворотке крови.
Кальций, особенно при внутривенном введении, может вызывать развитие тяжелых нарушений ритма у пациентов, принимающих препараты наперстянки.
Хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, нифедипин, дилтиазем), бета-адреноблокаторы (например, карведилол), амиодарон, пропафенон, аторвастатин, флекаинид, нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, диклофенак, ибупрофен), противогрибковые препараты (например, итраконазол), антиагреганты (например, тикагрелор), ингибиторы протонной помпы (например, рабепразол, омепразол, эзомепразол, лансопразол), анксиолитики (например, алпразолам) и некоторые антибиотики (например, эритромицин, тетрациклин, азитромицин, триметоприм) могут повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови вследствие увеличения его всасывания из желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, тем самым повышая риск интоксикации.
Сердечно-сосудистые средства
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут вызвать гиперкалиемию, которая может ослабить связывание дигоксина с тканями и привести к повышению содержания дигоксина в крови. Эти лекарственные средства могут приводить к развитию почечной недостаточности и повышению концентрации дигоксина в плазме крови из-за снижения его почечной экскреции. При одновременном приеме с каптоприлом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови, однако это имеет клиническое значение только у пациентов с нарушением функции почек или тяжелой застойной сердечной недостаточностью.
Прием телмисартана вызывает повышение концентрации дигоксина в плазме крови, поэтому при одновременном приеме этих препаратов необходим тщательный контроль состояния пациента.
При проведении исследований клинически значимых взаимодействий дигоксина с другими ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II (цилазаприл, эналаприл, имидаприл, лизиноприл, моэксиприл, периндоприл, хинаприл, рамиприл, спираприл и трандолаприл; кандесартан, эпросартан, ирбесартан, лозартан и валсартан) не обнаружено, однако в целях безопасности оправдан мониторинг эффектов одновременного применения.
Нитропруссид и гидралазин увеличивают почечный клиренс дигоксина вследствие повышения почечного кровотока и канальцевой секреции, снижая концентрацию дигоксина в плазме крови.
Одновременное применение дигоксина с бета-адреноблокаторами (в т.ч. соталолом) или блокаторами «медленных» кальциевых каналов повышает риск проаритмических событий и может спровоцировать остановку сердца, поскольку эти препараты оказывают аддитивное действие на атриовентрикулярный узел.
Одновременное применение дигоксина с симпатомиметиками повышает частоту возникновения желудочковых аритмий, поскольку оба лекарственных средства повышают эктопическую пейсмейкерную активность.
Одновременное применение дигоксина с ивабрадином может повысить риск развития брадикардии.
Средства, повышающие содержание калия в сыворотке крови (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен, соли калия, сукцинилхолин), могут вызвать аритмию.
Фенитоин может снижать равновесную концентрацию дигоксина.
Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, примидон, топирамат, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).
Антацидные средства, каолин/пектин, сульфасалазин, некоторые слабительные средства, неомицин, колестирамин, некоторые противоопухолевые препараты, метоклопрамид снижают абсорбцию дигоксина и могут привести к неэффективности дигоксина.
Вследствие понижения перистальтики кишечника пропантелин и дифеноксилат увеличивают всасывание дигоксина, вследствие чего может развиться дигиталисная интоксикация.
Ингибиторы P-гликопротеина
Дигоксин является субстратом Р-гликопротеина. Следовательно, ингибиторы P-гликопротеина (такие, как верапамил, циклоспорин, противогрибковые препараты (например, изавуконазол, кетоконазол), противовирусные препараты (например, ритонавир, телапревир, саквинавир), антиангинальные препараты (ранолазин)) могут увеличивать концентрацию дигоксина в крови за счет увеличения его абсорбции и/или за счет уменьшения его почечного клиренса.
Изавуконазол может увеличивать системное воздействие лекарственных препаратов, являющихся субстратами P-гликопротеина. При одновременном назначении с изавуконазолом может потребоваться коррекция доз препаратов, являющихся субстратами P-гликопротеина, особенно если они имеют узкий терапевтический диапазон, к таким препаратам относится дигоксин. Одновременное назначение с изавуконазолом ведет к увеличению средней площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) до 125% и его средней Cmax до 133%. Следует проводить периодическое определение концентрации дигоксина в сыворотке крови и использовать полученные данные для титрования дозы препарата. Коррекции дозы изавуконазола не требуется.
При назначении гормонов щитовидной железы усиливается обмен веществ, что может потребовать увеличения дозы дигоксина.
Препараты, значительно повышающие концентрацию дигоксина в сыворотке крови (более, чем на 50%): амиодарон, каптоприл, дронедарон, эритромицин, итраконазол, пропафенон, хинидин, ранолазин, ритонавир, телапревир, тетрациклин, верапамил - следует измерить сывороточные концентрации дигоксина перед применением сопутствующей терапии. Дозу дигоксина следует снижать при их одновременном применении на 30 ‒ 50%, продолжая мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.
Препараты, умеренно повышающие концентрацию дигоксина в сыворотке крови (менее, чем на 50%): аторвастатин, карведилол, дилтиазем, индометацин, изавокуназол, нифедипин, пропантелин, хинидин, рабепразол, саквинавир, спиронолактон, телмисартан, тикагрелор, триметоприм - следует измерить сывороточные концентрации дигоксина перед применением сопутствующей терапии. Уменьшить дозу дигоксина примерно на 15 ‒ 30% и продолжить мониторинг.
Препараты, повышающие концентрацию дигоксина в сыворотке крови (степень влияния не установлена): алпразолам, азитромицин, циклоспорин, диклофенак, дифеноксилат, эпопростенол, эзомепразол, ибупрофен, кетоконазол, лансопразол, метформин, омепразол - измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. В случае необходимости снизить дозу дигоксина и продолжить мониторинг.
Препараты, снижающие концентрацию дигоксина в сыворотке крови:
- Противоопухолевые препараты: доксорубицин, метотрексат, винкристин или лучевая терапия.
- Индукторы метаболизма лекарственных средств: барбитураты, фенитоин, рифампицин.
- Препараты для лечения заболеваний ЖКТ: антациды, активированный уголь, каолин-пектин, метоклопрамид, неомицин, смолы (колестирамин), сульфасалазин, сукральфат.
- Препараты, вызывающие гипокалиемию: амфотерицин В, селективные агонисты бета2-адренорецепторов (альбутерол, сальбутамол, тербуталин), глюкокортикостероиды, слабительные средства.
- Миорелаксанты: сукцинилхолин (суксаметоний).
- Периферические вазодилататоры: гидралазин, нитропруссид.
- Противодиабетические препараты: эксенатид, миглитол, акарбоза.
- Антидепрессанты: препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum).
- Другие препараты: пеницилламин.
- Употребление пищи с высоким содержанием отрубей.
При совместном применении дигоксина с препаратами, снижающими его концентрацию в крови, необходимо измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. Увеличить дозу дигоксина в случае необходимости на 20 ‒ 40% и продолжить мониторинг.

Фармакодинамика

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Дигоксин обладает прямым ингибирующим воздействием на мембранную Na/K-АТФазу, которая с помощью активного транспорта осуществляет выведение Na+ из миокарда. В результате ингибирования возрастает внутриклеточное содержание Na+ и снижается внутриклеточное содержание K+. Вследствие повышения внутриклеточного содержания Na+ возрастает внутриклеточное содержание Ca++. Дигоксин оказывает дозозависимое действие на сердечную мышцу, увеличивается систолический выброс сердца.
В результате положительного инотропного действия дигоксина увеличивается сила сердечных сокращений, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, улучшается опорожнение желудочков сердца в систолу, что приводит к сокращению размеров сердца при его дилатации. При хронической сердечной недостаточности (ХСН) дигоксин улучшает сократительную функцию и снижает потребность миокарда в кислороде, что приводит к снижению давления в легочных венах, уменьшению ортопноэ и одышке.
Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать дигоксин при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.
При тахисистолической фибрилляции предсердий способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Оказывая положительное батмотропное действие, дигоксин повышает автономность сердечной мышцы, гетеротопного автоматизма.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии периферических отеков при сердечной недостаточности.
В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
В высоких дозах дигоксин активирует симпатическую нервную систему.

Температура хранения

от 2℃ до 30℃

Лекарственная форма

Белые или почти белые, круглые, плоские таблетки с фаской и с гравировкой «D» на одной стороне.

Фармакокинетика

Всасывание
Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вариабельно, составляет 70 ‒ 80% от дозы. При приеме с пищей снижается скорость, но не изменяется степень всасывания. При приеме с большим количеством клетчатки (например, с отрубями) снижается количество всосавшегося дигоксина. Ряд кишечных бактерий метаболизируют дигоксин в неактивные производные (например, в дигидроксидигоксин), снижая ожидаемую эффективность терапии.
Распределение и связывание с белками плазмы крови
Действие дигоксина развивается в интервале от 0,5 до 2 ч после приема. Максимальное действие дигоксина достигается через 2 ‒ 6 ч. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) дигоксина в плазме крови достигается через 1 ‒ 2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 20 ‒ 25%. Относительный объем распределения - 5 л/кг. Дигоксин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
Дигоксин выводится преимущественно почками (50 ‒ 70% в неизменном виде). Период полувыведения составляет 36 ‒ 48 ч. Выведение и период полувыведения определяются функцией почек, при уремии на фоне хронической почечной недостаточности период полувыведения может удлиняться до 96 ‒ 144 часов. Интенсивность выведения почками определяется величиной клубочковой фильтрации.
Дигоксин является субстратом Р-гликопротеина. Являясь эффлюксным транспортером, локализованным на апикальной мембране энтероцитов, P-гликопротеин может лимитировать абсорбцию дигоксина. P-гликопротеин в проксимальных почечных канальцах, по-видимому, является важным фактором, участвующим в выведении дигоксина почками. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение выведения дигоксина почками компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления выведения дигоксина почками. Диализ или гемоперфузия неэффективны.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Лечение
Отмена Дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.
В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0,5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв К+) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв К+ (разведенного до концентрации 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.
В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.
При наличии AV блокады II-Ш степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма. Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.
Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, прокаинамида, бретилия, и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков.
Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II - III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.

Организация, уполномоченная на принятие претензий

Гедеон Рихтер ОАО
Россия
Представительство: 119049, г. Москва, 4-ый Добрынинский пер., д. 8

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.