Изоптин ср 240 240 мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
- В упаковке
30
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
- Артериальная гипертензия.
- Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).
- Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.
- Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Греция
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь.
- Изоптин® СР 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды, таблетки нельзя рассасывать или разжевывать. Таблетки можно делить по нанесенной риске.
- Дозу препарата Изоптин® СР 240 следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.
- Доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 120 (1/2 таблетки) до 480 мг (2 таблетки) один раз в сутки или в 2 приема с интервалом в 12 часов.
- При длительном лечении суточная доза не должна превышать 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат Изоптин® необходимо принимать только в стационаре. Нет ограничений в отношении длительности приема препарата Изоптин® СР 240. Не следует резко отменять препарат Изоптин® СР 240 после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу (с применением препарата Изоптин® в дозах 40 мг и 80 мг) до полной отмены препарата.
- Нарушение функции почек
- Препарат Изоптин® СР 240 у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (см. раздел "Особые указания").
- Нарушение функции печени
- У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила. Поэтому дозу препарата Изоптин® СР 240 у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз (возможно применение препарата Изоптин® в дозах 40 мг и 80 мг).
Показания
- - Артериальная гипертензия.
- - Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).
- - Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.
- - Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).
Состав
- В одной таблетке содержится:
- Активное вещество: верапамила гидрохлорид 240 мг.
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 78,8 мг, натрия алгинат - 320,0 мг, повидон-КЗО - 48,0 мг, магния стеарат - 3,2 мг, вода - 30,0 мг.
- Пленочное покрытие: гипромеллоза-2910 - 4,90 мг, макрогол-400 - 1,26 мг, макрогол-6000 - 0,84 мг, тальк - 8,40 мг, титана диоксид - 6,16 мг, лак алюминиевый: краситель хинолиновый желтый (Е 104) + краситель индиго кармин (Е 132) - 0,14 мг, воск горный гликолиевый - 0,30 мг.
Противопоказания
- - Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
- - Кардиогенный шок.
- - Атриовентрикулярная блокада II или III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.
- - Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.
- - Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.
- - Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.
- - Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).
- - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью:
- Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV- блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.
- Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени.
- Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).
- Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел "Взаимодействия с другими лекарственными препаратами").
- Пожилой возраст.
- Беременность и лактация:
- Нет достаточных данных о применении препарата Изоптин® СР 240 у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему. В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Изоптин СР 240 можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
- Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах. Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Изоптин® СР 240 показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1 % от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью.
- Однако нельзя исключать наличие риска для новорожденных и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, препарат Изоптин® СР 240 в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Особые указания
- Острый инфаркт миокарда
- Препарат Изоптин® СР 240 следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженным снижением АД или дисфункцией левого желудочка.
- Блокада сердца/Атриовентрикулярная блокада I степени/Брадикардия/Асистолия
- Верапамил влияет на AV и SA узлы и замедляет AV проводимость. Препарат Изоптин® СР 240 следует использовать с осторожностью, так как развитие AV-блокады II или III степени (см. раздел "Противопоказание") или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса требует прекращения приема верапамила и проведения соответствующей терапии при необходимости.
- Верапамил влияет на AV и SA узлы и в редких случаях может вызвать развитие AV- блокады II или III степени, брадикардию и, в крайних случаях, асистолию. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов в пожилом возрасте.
- Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно кратковременна (несколько секунд) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение.
- Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства
- Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (AV-блокада высокой степени, значительное снижение ЧСС, обострение сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд/мин) с миграцией ритма по предсердию наблюдалась у пациента, одновременно принимающего тимолол (бета-адреноблокатор) в форме глазных капель и верапамил внутрь.
- Дигоксин
- В случае одновременного приема верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина. См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами".
- Сердечная недостаточность
- Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35 % необходимо добиться стабильного состояния перед началом приема препарата Изоптин СР 240 и проводить соответствующую терапию в дальнейшем.
- Ингибиторы ГМГ-КоА -редуктазы (статины)
- См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами".
- Нарушения нервно-мышечной передачи
- Препарат Изоптин® СР 240 следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями, затрагивающими нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).
- Нарушение функции почек
- Проведенные сравнительные исследования демонстрируют, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основания предполагать, что препарат Изоптин СР 240 у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем. Верапамил не выводится при гемодиализе.
- Нарушение функции печени
- Препарат Изоптин® СР 240 следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
- Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
- Препарат Изоптин® СР 240 может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой, 240 мг -30 штук в уп.
Побочные действия
- Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Изоптип® СР 240, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (?1/10); часто (от ? 1/100 до <1/10); нечасто (от ?1/1000 до <1/100); редко (от ? 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1 /10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных). Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.
- Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: гиперчувствительность.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания:частота неизвестна: гиперкалиемия.
- Нарушения психики:редко: сонливость.
- Нарушения со стороны нервной системы:часто: головокружение, головная боль; редко: парестезия, тремор; частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства, паралич (тетрапарез)1,судорожные припадки.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:редко: шум в ушах; частота неизвестна: вертиго.
- Нарушения со стороны сердца:часто: брадикардия; нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия; частота неизвестна: AV-блокада I, II, III степени; сердечная недостаточность, остановка деятельности синусового узла ("синус-арест"), синусовая брадикардия, асистолия.
- Нарушения со стороны сосудов:часто: "приливы" крови к коже лица. выраженное снижение АД.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна: бронхоспазм, одышка.
- Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:часто: запор, тошнота; нечасто: боль в животе; редко: рвота; частота неизвестна: дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечная непроходимость.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: гипергидроз; частота неизвестна: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, алопеция, зуд, кожный зуд, пурпура, макулопапулезная сыпь, крапивница.
- Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна:артралгия, мышечная слабость, миалгия.
- Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей:частота неизвестна: почечная недостаточность.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.
- Общие расстройства: часто: периферические отеки; нечасто: повышенная утомляемость.
- Лабораторные и инструментальные данные:частота неизвестна: повышение концентрации пролактина, повышение активности ферментов печени.
- 1 - в период пострегистрационного применения препарата Изоптин® сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р- гликопротеина под действием верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
Фармакотерапевтическая группа
- блокатор "медленных" кальциевых каналов
Лекарственное взаимодействие
- Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.
- Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия.
- В таблице ниже представлены данные по возможному лекарственному взаимодействию, обусловленному фармакокинетическими параметрами.
- Возможные виды взаимодействия, связанные с изоферментной системой CYP-450
- Препарат
- Возможное лекарственное взаимодействие
- Комментарий
- Алъфа-адреноблокаторы
- Празозин
- Увеличение Сmах празозина (~40 %), не влияет на T1/2 празозина.
- Дополнительное антигипертензивное действие.
- Теразозин
- Увеличение AUC теразозина (-24 %) и Сmах(~25 %).
- Антиаритмические средства
- Флекаинид
- Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
- Хинидин
- Снижение перорального клиренса хинидина (~35 %).
- Выраженное снижение АД. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
- Средства для лечения бронхиальной астмы
- Теофиллин
- Уменьшение перорального и системного клиренса (~20 %).
- Уменьшение клиренса у курящих пациентов (~11 %).
- Противосудорожные/противоэпилептические средства
- Карбамазепин
- Увеличение AUC карбамазепина (~46 %) у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией.
- Увеличение концентрации карбамазепина, что может привести к развитию таких побочных эффектов карбамазепина как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
- Фенитоин
- Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
- Антидепрессанты
- Имипрамин
- Увеличение AUC имипрамина (~15 %).
- Не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.
- Гипогликемические средства
- Глибенкламид
- Увеличение Сmах глибенкламида (-28 %), AUC (~26 %).
- Противоподагрические средства
- Колхицин
- Увеличение AUC колхицина (~ в 2,0 раза) и Сmах (~в 1,3 раза).
- Снизить дозу колхицина (см. инструкцию по применению колхицина).
- Противомикробные средства
- Кларитромицин
- Возможно повышение концентрации верапамила.
- Эритромицин
- Возможно повышение концентрации верапамила.
- Рифампицин
- Уменьшение AUC (~97 %), Сmах (~94 %), биодоступность (~92 %) верапамила.
- Антигипертензивное действие может уменьшаться.
- Телитромицин
- Возможно повышение концентрации верапамила.
- Противоопухолевые средства
- Доксорубицин
- Увеличение AUC (104 %) и Сmах (61 %) доксорубицина.
- У пациентов с мелкоклеточным раком легких.
- Барбитураты
- Фенобарбитал
- Увеличение перорального клиренса верапамила ~ в 5 раз.
- Бензодиазепины и другие транквилизаторы
- Буспирон
- Увеличение AUC и Сmах буспирона ~ в 3,4 раза.
- Мидазолам
- Увеличение AUC (~ в 3 раза) и Сmах (~ в 2 раза) мидазолама.
- Бета-адреноблокаторы
- метопролол
- увеличение auc (-32,5 %) и сmах (-41 %) метопролола у пациентов со стенокардией.
- см. раздел "особые указания".
- пропранолол
- увеличение auc (-65 %) и сmах (-94 %) пропранолола у пациентов со стенокардией.
- сердечные гликозиды
- дигитоксин
- уменьшение общего клиренса (-27 %) и экстраренального клиренса (-29 %) дигитоксина.
- дигоксин
- увеличение сmах (на -44 %), с12h(на -53 %), css (на -44 %) и auc (на -50 %) дигоксина у здоровых добровольцев.
- снизить дозу дигоксина.
- см. раздел "особые указания".
- антагонисты h2 рецепторов
- циметидин
- увеличение auc r- (-25 %) и s- (-40 %) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса r- и s-верапамила.
- иммунологические/иммуносупрессивные средства
- циклоспорин
- увеличение auc, css, cmax (на - 45 %) циклоспорина.
- эверолимус
- эверолимус: увеличение auc (~ в 3,5 раза) и сmах (~ в 2,3 раза) верапамил: увеличение chough (концентрация препарата в плазме крови непосредственно перед приёмом его очередной дозы) (~ в 2,3 раза).
- может понадобиться определение концентрации и титрование дозы эверолимуса.
- сиролимус
- увеличение auc сиролимуса (~ в 2,2 раза); увеличение auc s- верапамила (~ в 1,5 раза).
- может понадобиться определение концентрации и титрование дозы сиролимуса.
- такролимус
- возможно повышение концентрации такролимуса.
- гиполипидемические средства (ингибиторы гмг-коа редуктазы)
- аторвастатин
- возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, увеличение auc верапамила - 43 % .
- дополнительная информация представлена ниже.
- ловастатин
- возможно повышение концентрации ловастатина и auc верапамила (~ 63 %) и сmах (~ 32 %) в плазме крови
- симвастатин
- увеличение auc (~в 2,6 раз) и сmах (~в 4,6 раз) симвастатина.
- агонисты рецепторов серотонина
- алмотриптан
- увеличение auc (~20 %) и сmах (~24 %) алмотриптана.
- урикозурические средства
- сульфинпиразон
- увеличение перорального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение его биодоступности (~60 %).
- антигипертензивное действие может уменьшаться.
- другие
- грейпфрутовый сок
- увеличение auc r- (~49 %) и s- (~37 %) верапамила и сmах r- (~75 %) и s-c-51 %) верапамила.
- t1/2 и почечный клиренс не изменялись.
- грейпфрутовый сок не следует принимать вместе с верапамилом.
- зверобой продырявленный
- уменьшение auc r- (~78 %) и s- (~80 %) верапамила с соответствующим снижением сmах.другие лекарственные взаимодействия
- противовирусные препараты для лечения вич-инфекции
- ритонавир и другие противовирусные препараты для лечения вич-инфекции могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. поэтому при одновременном применении таких препаратов и верапамила следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила.
- литий
- повышение нейротоксичности лития наблюдалось во время одновременного приема верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, длительно принимающих литий внутрь. при одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентами.
- средства, блокирующие нервно-мышечную проводимость
- клинические данные и доклинические исследования позволяют предположить, что верапамил может потенцировать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (таких как курареподобные и деполяризующие миорелаксанты). поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость, при их одновременном применении.
- ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства)
- повышение риска кровоточивости.
- этанол (алкоголь)
- повышение концентрации этанола в плазме крови и замедление его выведения. поэтому воздействие этанола может быть усилено.
- ингибиторы гмг-коа - редуктазы (статины)
- пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами гмг-коа редуктазы (т. е. симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы гмг-коа редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментовcyp3a4, поэтому их взаимодействие с верапамилом менее вероятно.
- гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры
- усиление антигипертензивного действия.
Фармакодинамика
- Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через "медленные" каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на "медленные" каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по "медленным" каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
- Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.
- Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст., фракция выброса левого желудочка менее 35 %) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.
Температура хранения
- от 15℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Светло-зеленые продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне выгравировано два знака " А".
Фармакокинетика
- Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.
- Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче. Фармакологическая активность норверапамила составляет 10-20 % от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6 % от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.
- Всасывание
- Более 90 % верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 33 %, что обусловлено выраженным эффектом "первичного прохождения" через печень. Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) верапамила в плазме крови составляет 4-5 часов. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема верапамила. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.
- Распределение
- Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (Vd у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 90 %.
- Метаболизм
- Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых - в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20 % по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.
- Выведение
- Период полувыведения (T1/2) после приема верапамила внутрь составляет 3-7 часов. В течение 24 часов около 50 % дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней - 70 %. До 6 % дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3 - 4 % верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7 - 1,3 л/ч/кг).
- Особые группы пациентов
- Пожилые пациенты
- Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. T1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.
- Нарушение функции почек
- Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил практически не выводятся при гемодиализе.
- Нарушение функции печени
- У пациентов с нарушением функции печени T1/2 удлиняется из-за более низкого перорального клиренса верапамила и большего Vd.
Передозировка
- Симптомы: выраженное снижение АД; брадикардия, переходящая в AV-блокаду и остановку деятельности синусового узла ("синус-арест"); гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки.
- Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. При передозировке эффективными мероприятиями являются бета-адренергическая стимуляции и/или парентеральное введение препаратов кальция (кальция хлорид). При клинически значимых гипотензивных реакциях или AV-блокаде следует назначить вазопрессорные препараты или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин), другие вазопрессорные препараты или реанимационные мероприятия. Учитывая замедленное всасывание препарата пролонгированного действия, пациентам могут потребоваться наблюдение и госпитализация в течение 48 часов. Гемодиализ не эффективен.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Эбботт Лэбораториз ООО
- Россия
- 125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, д. 16А. стр.1, бизнес-центр "Метрополис", 6 этаж
- 8-800-100-88-07 (ежедневно с 8.00 до 20.00 без выходных по московскому времени)
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Изоптин ср 240 240 мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой в Абазе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Изоптин ср 240 240 мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой в Абазе - 493 рубля.
- Инструкция по применению для Изоптин ср 240 240 мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Изоптин в других городах