- Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) при внутримышечном введении – 0,5-1,5 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) после внутримышечного введения 7,5 мг/кг - 22 мкг/мл.
- Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. TCmax в желчи - 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка и особенно в почках, где накапливается в корковых слоях, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
- В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в СМЖ достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0,3-0,39 л/кг.
- Не метаболизируется. Период полувыведения препарата (T?) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2,5-4 ч. Конечный T? - более 100ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
- После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч).
- T? у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T? может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
- Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).