Кансалазин 500 мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Дозировка
500 мг
- В упаковке
50
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
• Индукция ремиссии но клиническим и эндоскопическим показателям у пациентов со слабым или умеренно выраженным язвенным колитом.
• Поддержание ремиссии у пациентов с язвенным колитом.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Прием препарата строго по назначению врача.
- Взрослые.
- При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 1-2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3.0 г месалазина).
- При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 1 -3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).
- Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
- Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение месатазина в виде свечей или клизм, пены.
- Дети и подростки до 18 лет:
- Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарат Кансалазин® не рекомендуется применять у детей младше 18 лет.
- Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
- Специальных исследований применения месалазина у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не проводилось (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Особые указания»).
Показания
- • Индукция ремиссии но клиническим и эндоскопическим показателям у пациентов со слабым или умеренно выраженным язвенным колитом.
- • Поддержание ремиссии у пациентов с язвенным колитом.
Состав
- 1 таблетка пролонгированного действия содержит:
- действующее вещество: месалазин - 500,00 мг;
- вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 28,00 мг. коповидон - 37,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,00 мг, магния стеарат - 4,00 мг, натрия альгинат -42,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 113,00 мг.
Противопоказания
- • Гиперчувствительность к салицилатам (включая месалазин) или любому вспомогательному компоненту препарата.
- • Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73м2).
- • Тяжелая печеночная недостаточность.
- • Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата у данной категории пациентов).
- С осторожностью
- • Почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести.
- • Печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести.
- • Хроническое нарушение функции легких (бронхиальная астма).
- • Заболевания, предрасполагающие к развитию мио- или перикардита.
- • Препарат с осторожностью назначают пациентам, имеющим аллергию на сульфасалазин, из-за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину.
- • Сопутствующие поражения кожи, такие как атопический дерматит и атопическая экзема, которые предрасполагают к более тяжелым реакциям фотосенсибилизации.
- • Органическая или функциональная обструкция верхних отделов желудочно-кишечного тракта может замедлить начало действия препарата.
- • Беременность; период грудного вскармливания.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность
- Опыт применения месалазина у беременных женщин ограничен. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности. развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. У младенцев, матери которых во время беременности принимали месалазин. были зарегистрированы врожденные патологии развития и другие побочные эффекты, в том числе один случай водянки плода и внутриутробная анемия у одного ребенка. Месалазин следует применять во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Период грудного вскармливания
- Месалазин выделяется в грудное молоко в небольшом количестве, а метаболит N-ацетил-5-аминосатициловая кислота - в более высокой концентрации. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи диареи, поэтому в период грудного вскармливания месалазин следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка Фертильность
- Имеющиеся данные не свидетельствуют о стойком влиянии месалазина на фертильность мужчин.
Особые указания
- Почечная или печеночная недостаточность
- Описаны случаи нарушения функции почек, включая развитие нефропатии с минимальными изменениями, острого/хронического интерстициального нефрита и почечной недостаточности при применении препаратов, содержащих месалазин или являющиеся пролекарствами месалазина. У пациентов с нарушением функции почек необходимо учитывать соотношение пользы и риска терапии месалазином. и препарат следует применять с осторожностью. Всем пациентам рекомендуется пройти исследование функции почек перед началом лечения и. затем повторять его периодически в ходе лечения. Препарат Кансалазин8 следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.
- Реакции гиперчувствительности
- Большинство пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину или его непереносимостью могут применять препараты месалазина без риска развития схожих реакций. Тем не менее, при лечении пациентов с аллергией к сульфасалазину следует соблюдать осторожность.
- Реакции гиперчувствительности со стороны сердца
- При применении месалазина были описаны редкие случаи реакций гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит). Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к развитию миокардита или перикардита.
- Синдром острой непереносимости
- Применение месалазина связывают с развитием синдрома острой непереносимости, который в некоторых случаях трудно отличить от обострения воспалительного заболевания кишечника. Хотя частота этого явления точно не установлена, в контролируемых клинических исследованиях месалазина или сульфасалазина она составляла 3%. Симптомы включают спазмы в животе, острую боль в животе, диарею с примесью крови, иногда повышение температуры, головную боль и сыпь. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости следует немедленно отменить препарат, содержащий месалазин. Непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта
- Органическая или функциональная непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта может замедлять развитие эффекта препарата.
- Фотосенсибилизация
- У пациентов с такими заболеваниями кожи как атопический дерматит и атопическая экзема были отмечены более тяжелые реакции фотосенсибилизации.
- Взаимодействие с результатами лабораторных тестов
- Применение месалазина может приводить к ложному результату анализа, показывающему повышенное содержание норметанефрина в моче. Такие результаты возможны при применении жидкостной хроматографии с электрохимической детекцией из-за сходства хроматограмм норметанефрина и основного метаболита месалазина - N-ацетиламиносалициловой кислоты (N-Ac-5-ACA). Поэтому для определения содержания норметанефрина в моче должен использоваться альтернативный селективный метод.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Исследований влияния месалазина на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не проводилось. Считается, что месалазин не оказывает влияние на эту способность. Однако, пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и сонливости на фоне применения препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки пролонгированного действия, 500 мг - 50 шт в уп.
Побочные действия
- Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями (НИР), зарегистрированными в ходе клинических исследований месалазина у 3611 пациентов, были колит (включая язвенный колит, 5.8%), боль в животе (4,9%), головная боль (4,5%), изменения показателей функциональных проб печени (2,1%), диарея (2,0%) и тошнота (1,9%). Нежелательные лекарственные реакции, перечисленные ниже, представлены по классификации в соответствии с поражением органов и систем органов (MEDDRA) и частоте: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 - < 1/10); нечасто (> 1/1000 - < 1/100); редко (> 1/10000 - < 1/1000); частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- нечасто: тромбоцитопения редко: *агранулоцитоз
- * частота неизвестна: * лейкопения, нейтропения Нарушения со стороны иммунной системы
- часто: гиперчувствительность (включая сыпь, зуд. крапивницу и отек лица)
- нечасто: ангионевротический отек
- *частота неизвестна: *анафилакгическая реакция, синдром Стивена-Джонсона (SJS), лекарственная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS)
- Нарушения со стороны нервной системы
- часто: головная боль
- нечасто: головокружение, сонливость
- *частота неизвестна: *повышение внутричерепного давления Нарушения со стороны сердца нечасто: тахикардия
- частота неизвестна: *миокардит, перикардит
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- *частота неизвестна: интерстициальное заболевание легких, *гиперчувствительный пневмонит (включая интерстициальный пневмонит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит)
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- часто: вздутие живота, боль в животе, колит, диарея, диспепсия, рвота, метеоризм, тошнота нечасто: панкреатит
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- часто: изменения показателей функциональных проб печени (например,
- аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, билирубина)
- * частота неизвестна: * гепатит
- Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей
- нечасто: акне, алопеция *частота неизвестна: фотосенсибилизация
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
- часто: артралгия, боль в спине нечасто: *миалгия
- *частота неизвестна: * волчаночно-подобный синдром Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- редко: * почечная недостаточность
- *частота неизвестна: * интерстициальный нефрит, *несахарный почечный диабет Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
- *частота неизвестна: олигоспермия (обратимая)
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- часто: астения, слабость, повышение температуры тела
- * - пострегистрационные НЛР
- Описание отдельных нежелательных реакций:
- Повышение внутричерепного давления
- При применении месалазина были зарегистрированы случаи повышения внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (идиопатическая внутричерепная гипертензия или доброкачественная внутричерепная гипертензия). В случае несвоевременной диагностики это состояние может привести к сужению полей зрения и стойкой утрате зрения. При развитии этого синдрома, по возможности, прием месалазина необходимо прекратить.
- Несахарный почечный диабет
- При применении месалазина были отмечены случаи развития несахарного почечного диабета.
Фармакотерапевтическая группа
- противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Лекарственное взаимодействие
- Исследования у взрослых здоровых добровольцев не выявили клинически значимых взаимодействий месалазина с 4 наиболее часто используемыми противомикробными препаратами (амоксициллином, ципрофлоксацином, метронидазолом и сульфаметоксазолом).
- Тем не менее, имеются данные о взаимодействии месалазин-содержащих препаратов со следующими лекарственными средствами:
- • Рекомендуется с осторожностью применять месалазин одновременно с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие, в том числе с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и азатиоприном, так как при этом может повышаться риск развития неблагоприятных явлений со стороны почек.
- • Месалазин ингибирует активность тиопуринметилтрансферазы. Рекомендуется с осторожностью принимать месалазин одновременно с азатиоприном или 6-меркаптопурином и/или любыми другими лекарственными препаратами, которые являются причиной возникновения миелотоксичности, так как это может повысить риск нарушения клеточного состава крови, вызвать недостаточность костного мозга и, связанные с этим осложнения.
Фармакодинамика
- Механизм действия
- Месалазин - это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на клетки эпителия кишечника. У пациентов с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования циклооксигеназы и угнетения синтеза простагландинов в толстой кишке. Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора каппа-B-NFkB и. следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-y (у-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита. Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-y при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализовываться путем воздействия на рецепторы PPAR-y.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Таблетки круглые двояковыпуклые от почти белого с сероватым оттенком до светло-коричневого цвета с вкраплениями.
Фармакокинетика
- Таблетка препарата Кансалазин® имеет ядро, содержащее 500 мг месалазина в многоматричной системе. Состав оболочки таблетки подобран таким образом, чтобы выделение месалазина начиналось только при достижении pH около 7.
- Механизм действия месалазина до конца не изучен, но считается, что месалазин (5-АСК) оказывает местное действие, поэтому клинический эффект препарата не коррелирует с фармакокинетическими характеристиками вещества. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до 1Х-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая фармакологически неактивна.
- Всасывание
- Исследования с проведением гамма-сцинтиграфии показали, что, после однократного приема здоровыми добровольцами месалазина натощак в дозе 1,2 г, месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. При этом выявляются следы меченого радиоактивным изотопом индикатора на всем протяжении толстой кишки, что свидетельствует о поступлении месалазина в эти отделы желудочно-кишечного тракта. Полный распад таблетки препарата и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 часа.
- После приема месалазина здоровыми добровольцами в дозе 2.4 г или 4.8 г один раз в день в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21 - 22% от принятой дозы.
- После однократного приема препарата здоровыми добровольцами натощак в дозе 1,2 г, 2,4 г и 4,8 г концентрация месалазина в плазме определялась через 2 часа (медиана) после приема и достигала максимального значения через 9-12 часов (медиана). Фармакокинетические показатели характеризовались широкой вариабельностью между пациентами. Уровень системной экспозиции (AUC, площадь под кривой «концентрация -время») для месалазина при приеме препарата в диапазоне доз от 1,2 г до 4.8 г был пропорционален принятой дозе. Максимальная концентрация (С max) месалазина в плазме в интервале доз от 1,2 г до 2,4 г повышалась приблизительно прямо пропорционально, тогда как в диапазоне доз от 2,4 г до 4,8 г - пропорционально дозе, но в меньшей степени.
- При фармакологическом изучении однократного и многократного приема препарата в дозе 2.4 г и 4.8 г с обычной пищей месалазин обнаруживался в плазме крови через 4 часа, максимальная концентрация достигалась через 8 часов после однократного приема. В равновесном состоянии (которое обычно достигалось после приема препарата в течение 2 дней), накопление 5-АСК было в 1,1 и 1,4 раза выше для доз 2,4 г и 4,8 г, соответственно, чем при приеме однократной дозы.
- Однократный прием месалазина в дозе 4,8 г с жирной пищей сопровождался замедлением фазы всасывания. В этих условиях месалазин обнаруживался в плазме крови примерно через 4 часа после приема. Однако пища, богатая жирами, повышала системную экспозицию месалазина (среднее значение Сmax - на 91%, среднее значение AUC - на 16%) по сравнению с показателями натощак.
- В фармакокинетическом исследовании здоровые добровольцы обоих полов (п=71, 28 молодых (18-35 лет), 28 пожилых (65 - 75 лет) и 15 старше 75 лет) принимали месалазин в однократной дозе 4,8 г натощак. Увеличение возраста сопровождалось повышением системной экспозиции месалазина и его метаболита М-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (расчитанной на основе AUCo-t AUCo-r и Cmax) приблизительно в два раза, но не влияло на долю абсорбированного месалазина. Увеличение возраста сопровождалось замедлением кажущегося периода иолувыведения месалазина. хотя вариабельность между пациентами была выраженной.
- Распределение
- Месалазин имеет относительно малый объем распределения, равный примерно 18 л, что свидетельствует о минимальном системном распределении. При концентрации месалазина в плазме крови in vitro до 2.5 мкг/.мл и концентрации N-ацетил-5-аминосалицилата до 10 мкг/мл связывание с белками плазмы составило 43% и 78-83%. соответственно.
- Метаболизм
- Единственным основным метаболитом месалазина является фармакологически неактивная М-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Она образуется под действием N-ацетилтрансферазы-1 в клетках печени и цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.
- Выведение
- Абсорбированный месалазин выводится в основном почками после ацетилирования до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Тем не менее, препарат в небольшом количестве выводится почками и в неизмененном виде. Менее 8% от абсорбированной дозы месалазина (абсорбируется 21-22% от принятой дозы) выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов, тогда как более 13% - в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Кажущийся конечный период иолувыведения месалазина и его основного метаболита после приема препарата в дозе 2,4 г и 4.8 г были в среднем 7-9 и 8-12 часов, соответственно.
- Особые группы пациентов
- Пациенты с печеночной недостаточностью
- Данных о применении месалазина у пациентов с печеночной недостаточностью нет. После однократного приема месалазина в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина у пожилых пациентов (старше 65 лет, со средним клиренсом креатинина 68-76 мл/мин) превосходила таковую у более молодых пациентов (18-35 лет, со средним клиренсом креатинина 124 мл/мин) до 2 раз.
- Пациенты с почечной недостаточностью
- Системная экспозиция при индивидуальном анализе обратно коррелировата с функцией почек, оцененной по клиренсу креатинина.
- Пожилые пациенты
- После однократного приема месатазина в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина увеличивалась у пожилых пациентов (старше 65 лег) по сравнению с более молодыми пациентами до 2 раз. Индивидуальные значения системной экспозиции коррелировати обратно пропорционально функции почек, которую оценивали по клиренсу креатинина. Потенциальное влияние возраста на безопасность применения месалазина следует учитывать в клинической практике у пожилых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение системной концентрации месалазина, что может сопровождаться увеличением риска развития нежелательных побочных реакций со стороны почек (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
- Препарат Кансалазин - это аминосалицилат; признаки интоксикации салицилатами включают шум в ушах, вертиго, головную боль, спутанность сознания, сонливость, повышенное потоотделение, гипервентиляцию, рвоту и диарею. Тяжелая интоксикация может приводить к нарушению электролитного баланса и pH крови, гипертермии и обезвоживанию.
- При острой передозировке необходимо применять стандартные методы лечения интоксикации салицилатами. Нарушение водно-электролитного баланса следует корректировать путем соответствующей внутривенной терапии. Следует поддерживать адекватную функцию почек.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Канонфарма продакшн ЗАО
- Россия
- 141100, МО, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105
- 8 (495) 797-99-54, 8 (495) 797-96-63
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Кансалазин 500 мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия в Абазе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Кансалазин 500 мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия в Абазе - 724 рубля.
- Инструкция по применению для Кансалазин 500 мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия.
- Цены на Кансалазин в других городах