Эстролет 2,5 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка
2,5 мг
- В упаковке
30
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузальном периоде, в качестве адъювантной терапии.
Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет.
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии).
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузальном периоде (естественном или вызванном искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, независимо от приема пищи.
- Рекомендуемая доза препарата Эстролет® составляет 2,5 мг (1 таблетка) один раз в сутки,
- ежедневно, длительно.
- В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5
- лет (не дольше 5 лет).
- При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Эстролет®
- следует прекратить.
- У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Эстролет® не требуется.
- Пациентки с нарушением функции печени и/или почек
- 5
- При печеночной или почечной (клиренс креатинина ?10 мл/мин) недостаточности
- коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелой печеночной
- недостаточности (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны
- находиться под постоянным наблюдением.
Показания
- Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузальном периоде, в качестве адъювантной терапии.
- Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет.
- Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии).
- Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузальном периоде (естественном или вызванном искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.
Состав
- 1 таб.
- летрозол 2.5 мг
- Вспомогательные вещества: алюмометасиликат магния 10 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 0.5 мг, лудипресс 81 мг.
- Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 85F32733 (спирт поливиниловый 35-49%, тальк 9.8-25%, макрогол 3350 7.35-35.2%, титана диоксид и железа оксид желтый 15.15-30%).
Противопоказания
- ? Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту
- препарата.
- ? Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.
- ? Беременность, период грудного вскармливания.
- ? Возраст до 18 лет.
- С осторожностью
- ? Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (степень тяжести «С» по шкале
- Чайлд-Пью), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
- ? Одновременное применение летрозола с препаратами, обладающими низким
- терапевтическим индексом.
- ? Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактазная мальабсорбция (так
- как в лекарственной форме содержится лактоза).
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного
- вскармливания.
Особые указания
- Пациентки с тяжелой печеночной недостаточностью (степень тяжести «С» по шкале
- Чайлд-Пью) должны находиться под постоянным наблюдением. Рекомендовано
- определение концентрации холестерина в крови.
- Во время терапии препаратом Эстролет®, учитывая потенциальную возможность
- наступления беременности, женщинам в перименопаузальном и раннем
- постменопаузальном периоде следует использовать надежные методы контрацепции до
- установления стабильного постменопаузального гормонального уровня.
- В процессе терапии летрозолом рекомендован мониторинг плотности костной ткани.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с
- механизмами
- Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение,
- могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности,
- требующих концентрации внимания и быстрых реакций (в том числе вождение
- автомобиля и управление механизмами).
- При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения
- указанных видов деятельности.
- Передозировка
- Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола. Какие-либо
- специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и
- поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.
Упаковка и форма выпуска
- 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Побочные действия
- Побочные реакции, как правило, слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с
- подавлением синтеза эстрогенов.
- Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям
- Всемирной организации здравоохранения: очень часто – более 10%; часто - более 1 и
- менее 10%; нечасто - более 0,1 и менее 1%; редко - более 0,01 и менее 0,1%; очень редко -
- менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
- Нарушения со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор,
- диарея; нечасто - боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности
- «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы
- (АСТ)); очень редко - гепатит.
- Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение,
- депрессия; нечасто - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница,
- ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия,
- эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение
- сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления (АД), ишемическая
- болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность),
- тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, тромбоэмболия; редко - эмболия легочной
- артерии, тромбоз артерий, инсульт.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- нечасто - одышка, кашель.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - алопеция, повышенная
- потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную
- сыпь, псориазоподобные высыпания); нечасто - кожный зуд, сухость кожи, крапивница;
- очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Лайелла
- (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (мультиформная
- эритема).
- 6
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто –
- артралгия; часто - боли в костях, миалгия, остеопороз, переломы костей; нечасто –
- артрит; частота не известна – синдром щелкающего пальца.
- Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - катаракта, раздражение глаз,
- «затуманивание» зрения.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенное
- мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - вагинальные
- кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
- Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара («приливы»), часто -
- повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение
- массы тела, гиперхолистеринемия, повышение аппетита, анорексия; нечасто - снижение
- массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек,
- генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.
Фармакотерапевтическая группа
- противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении летрозола с циметидином и варфарином клинически
- значимых взаимодействий не наблюдается.
- Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими
- противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
- Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов
- цитохрома Р450 - CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о
- значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не
- играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in
- vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные
- значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм
- диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые
- взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Следует соблюдать
- осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся
- преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий
- терапевтический индекс.
Фармакодинамика
- етрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
- У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1 - 5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.
- При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с адренокортикотропным гормоном (АКТГ) не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.
- Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола не отмечается изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов.
- На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9 % по сравнению с 5,5 % при применении плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.
- Адьювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.
- Продленная адьювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42 %.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого цвета.
Фармакокинетика
- Всасывание:
- Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (Tmах) составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации (Сmах) составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) не изменяется.
- Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
- Распределение:
- Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60 % (преимущественно с альбумином – 55 %). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1,87±0,47л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.
- Метаболизм:
- Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
- Выведение:
- Летрозол выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 48 часов.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
- При почечной недостаточности фармакокинетические параметры летрозола не изменяются.
- При печеночной недостаточности средней степени (степень тяжести «В» по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37 %, но остаются в пределах диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95 % и Т1/2 на 187 %. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях нет необходимости изменять дозу летрозола нет.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Фармстандарт-УфаВИТА ОАО
- Россия
- 450077, г. Уфа ул. Худайбердина, д . 28, Республика Башкортостан
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Эстролет 2,5 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Адыгейске можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Эстролет 2,5 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Адыгейске - 858 рублей.
- Инструкция по применению для Эстролет 2,5 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Эстролет в других городах