- Всасывание
- После приема внутрь пирацетам и циннаризин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
- Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) пирацетама в плазме крови создается через 2-6 ч. Биодоступность пирацетама составляет 100%.
- Абсорбция циннаризина медленная. Стах циннаризина в плазме крови достигается через 1-4 ч. Биодоступность циннаризина увеличивается в кислой среде.
- Распределение
- Пирацетам не связывается с белками плазмы крови. Кажущийся Vd (объем распределения) составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам свободно проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, во все органы и ткани, а также через фильтрующие мембраны, используемые при гемодиализе. Сmах пирацетама в ликворе достигается через 2-8 ч. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.
- Связь циннаризина с белками плазмы крови составляет 91%. Через 1-4 ч. после приема внутрь обнаруживается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге.
- Метаболизм
- Пирацетам практически не метаболизируется.
- Циннаризин активно и полностью метаболизируется в печени путем дезалкилирования при участии изофермента CYP2D6. Процесс метаболизма начинается через 30 мин. после приема внутрь.
- Выведение
- Т½ (период полувыведения) пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч., из спинномозговой жидкости - 8,5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
- Т½ циннаризина -4 ч. 1/3 метаболитов выводится почками, 2/3 - через кишечник
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- Т½ пирацетама удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.