Трамадол-ГР в Арзамасе

Опиоидный анальгетик

ФГБУ РКНПК Минздрава России - ЭПМБП

Россия

Бесцветная, прозрачная жидкость.

Раствор для инъекций, 5% по 2 мл в ампулы - 5 шт в уп.

1 мл раствора содержит: 50 мг трамадола гидрохлорида. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода для инъекций.

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол-ГР у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении трамадолом. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: При применении Трамадол-ГР необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина. Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшав выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиодных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики - риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Абсорбция при внутримышечном (в/м) введении - 100%. Время достижения максимальной концентрации после в/м введения - 45 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения - 203 л при внутривенном введении. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью. Т1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно. Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

- Повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам. - Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами). - Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). - Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены). - При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом. - Детский возраст до 1 года. С осторожностью: С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза.

Симптомы: миоз; рвота; коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс. Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь. Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса. Со стороны дыхательной системы: диспноэ. Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене - синдром "отмены".