ФУНГОТЕРБИН 0,25 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Тербинафин 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, коллидон CL-M, коллидон 30, аэросил, бензойная кислота, магний стеариновокислый.

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат, представляет собой аллиламин. Обладает широким спектром противогрибкового действия.

Активен в отношении дерматофитов Trichophyton spp. (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum.

В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от вида гриба.

Тербинафин также активен в отношении Pityrosporum ovale, возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor.

Тербинафин нарушает происходящий в грибах синтез эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной на клеточной мембране гриба. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тербинафин хорошо (около 70%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 40%. Прием вместе с пищей не влияет на биодоступность. После однократного приема препарата в дозе 250 мг Cmax достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинах (обеспечивая тем самым фунгицидное действие). Быстро проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высокой концентрации тербинафина в волосяных фолликулах, в волосах, в коже и в подкожной жировой клетчатке. Не кумулирует.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 70% принятой дозы выводится с мочой. T1/2 составляет около 17 ч, T1/2 в терминальной фазе - 200-400 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не выявлено изменений величины Css тербинафина в зависимости от возраста пациента.

У пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов с циррозом печени скорость выведения тербинафина может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, боли в животе, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда - нарушение вкусовых ощущений вплоть до утраты (восстанавливаются через несколько дней после отмены препарата).

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; редко - лимфопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная); редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.

Фунготербин в целом хорошо переносится. Побочные эффекты обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При применении препарата следует учитывать, что нерегулярный прием или досрочное окончание лечения повышает вероятность развития рецидива.

Если через 2 недели терапии улучшения состояния не наблюдается, следует повторно определить возбудителя и его чувствительность к тербинафину.

При появлении на фоне приема препарата симптомов, позволяющих предположить нарушение функции печени (в т.ч. отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха, темный цвет мочи), необходимо отменить препарат.

Пациентам с хроническими нарушениями функции печени или почек в анамнезе препарат назначают с осторожностью и под регулярным контролем функции печени и почек в процессе лечения.

Фунготербин для приема внутрь не эффективен при разноцветном лишае (в отличие от Фунготербина для наружного применения).

В процессе терапии и по окончании курса применения препарата следует проводить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Показания

— онихомикозы;

— грибковые инфекции гладкой кожи - лечение распространенных дерматомикозов туловища и конечностей;

— микозы волосистой части головы (в т.ч. трихофития, микроспория);

— кандидозы кожи и слизистых оболочек, вызванные грибами рода Candida, в тех случаях, когда локализация или распространенность процесса обуславливает целесообразность пероральной терапии.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначают при хроническом алкоголизме, опухолях, заболеваниях обмена веществ, патологии периферических сосудов конечностей и детям в возрасте до 2 лет.

Лекарственное взаимодействие

Тербинафин in vitro обладает очень малой способностью изменять клиренс большинства лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изоферментов системы цитохрома P450 (например, циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам или пероральные контрацептивы).

При одновременном применении тербинафина и пероральных контрацептивов возможно развитие нарушений менструального цикла.

Общий клиренс тербинафина может увеличиваться при одновременном применении лекарственных средств индукторов изоферментов системы цитохрома P450 (например, рифампицин) и уменьшаться - при применении ингибиторов изоферментов системы цитохрома P450 (например, циметидин). При необходимости применения таких комбинаций может потребоваться коррекция режима дозирования.

При одновременном применении тербинафин снижает клиренс кофеина на 20%.

При совместном применении тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.