Метопролол 100 мг 30 шт. таблетки блистер
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Первичная упаковка
Блистер
- Форма выпуска
таблетки
- В упаковке
30
- Все характеристики
Показания
• Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть).
• Стенокардия.
• Нарушение ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию.
• В комплексной терапии после инфаркта миокарда.
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
• Профилактика приступов мигрени.
• Гипертиреоз (комплексная терапия).
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в сухом месте, Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
Инструкция
Способ применения и дозы
- Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.
- Артериальная гипертензия
- 100-200 мг препарата Метопролол однократно утром или в два приема: утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.
- Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Метопролол в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.
- Стенокардия
- 100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
- Нарушения ритма сердца
- 100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.
- Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
- Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение Метопролола в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).
- Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
- 100 мг препарата Метопролол один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.
- Профилактика приступов мигрени
- 100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.
- Гипертиреоз
- 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
- Нарушение функции почек
- Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
- Нарушение функции печени
- Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
- Пожилой возраст
- Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
- Дети
- Опыт применения препарата Метопролол у детей ограничен.
Показания
- • Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть).
- • Стенокардия.
- • Нарушение ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию.
- • В комплексной терапии после инфаркта миокарда.
- • Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
- • Профилактика приступов мигрени.
- • Гипертиреоз (комплексная терапия).
Состав
- Состав на одну таблетку:
- действующее вещество - метопролола тартрат 0,1 г (в пересчете на 100 % вещество).
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,12778 г, крахмал картофельный - 0,06349 г, повидон (коллидон 30 или пласдон К-29/30) - 0,0048 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил 300) - 0,0048 г, кросповидон (коллидон CL-M или полипласдон ХL-10) - 0,0112 г, магния стеарат - 0,0032 г, стеариновая кислота - 0,0032 г.
Противопоказания
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия.
- Метопролол противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
- Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам.
- При серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены.
- Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью
- Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Как и большинство препаратов Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.
- Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
Особые указания
- Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
- Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.
- При использовании β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.
- У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
- Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.
- Очень редко у пациентов с нарушением АV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - АV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Метопролола необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
- Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
- Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
- Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор.
- У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.
- В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.
- Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки по 100 мг - 30 шт в уп.
Побочные действия
- Метопролол хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
- В результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с приемом препарата Метопролол не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:
- очень часто (> 10 %), часто (1-9,9 %), не часто (0,1-0,9 %), редко (0,01-0,09 %) и очень редко (< 0,01 %).
- Сердечно-сосудистая система
- Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;
- Не часто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада
- I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
- Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии;
- Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
- Центральная нервная система
- Очень часто: повышенная утомляемость;
- Часто: головокружение, головная боль;
- Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция;
- Не часто: парестезия, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
- Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
- Желудочо-кишечный тракт
- Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
- Не часто: рвота;
- Редко: сухость во рту.
- Печень
- Редко: нарушения функции печени;
- Очень редко: гепатит.
- Кожные покровы
- Не часто: кожная сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;
- Редко: выпадение волос;
- Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.
- Органы дыхания
- Часто: одышка при физическом усилии;
- Не часто: бронхоспазм;
- Редко: ринит.
- Органы чувств
- Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
- Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
- Со стороны скелетно-мышечной системы
- Очень редко: артралгия.
- Обмен веществ
- Не часто: увеличение массы тела.
- Кровь
- Очень редко: тромбоцитопения.
Фармакотерапевтическая группа
- бета1-адреноблокатор селективный
Лекарственное взаимодействие
- Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол со следующими препаратами:
- Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов.
- Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
- Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению артериального давления. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
- Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
- Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АV проводимости.
- Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
- Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
- Дилтиазем: дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описание взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
- Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
- Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные
- β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
- Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
- Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
- Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
- Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
- Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
- Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.
Фармакодинамика
- Метопролол - β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах, значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метропролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
- Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.
- Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Метопролол на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
- Клинические исследования показали, что Метопролол может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных β-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.
- Качество жизни в период лечения препаратом Метопролол не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается незначительная «мраморность».
Фармакокинетика
- Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема препарата.
- После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50 % дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70 %. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40 %. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10 %.
- Метаболизм и выведение
- Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β-блокирующим эффектом.
- Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30 %.
- Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально - 1 час, максимально - 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.
- У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
- Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает β-блокирующий эффект.
- У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме крови-время (AUC) была в 6 раз больше по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.
Передозировка
- Симптомы
- Последствиями передозировки препарата Метопролол могут быть выраженное
- снижение артериального давления, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.
- Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.
- Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 минут - 2 часов после приема препарата.
- Лечение
- Принять активированный уголь, при необходимости промывание желудка. В случае выраженного снижения артериального давления, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат для блокады блуждающего нерва.
- Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.
- Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-адреномиметик.
- Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Биотэк ООО
- Россия
- 127238, г. Москва, Линейный пр-д, д.8, помещ.1, к.1-7
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.