Доксазозин-тева 4 мг 30 шт. таблетки
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки
- Дозировка
4 мг
- В упаковке
30
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Показания
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ); Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Венгрия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Беременность
- Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывал тератогенного действия, при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.
- Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения доксазозина во время беременности или в период грудного вскармливания еще не установлена. В связи с этим во время беременности препарат Доксазозин-Тева может быть назначен только тогда, когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
- Период грудного вскармливания
- Зафиксирован случай проникновения доксазозина в женское грудное молоко. Исследования на лабораторных животных показали, что доксазозин накапливается в молоке. При необходимости применения препарата Доксазозин-Тева в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Показания
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ); Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Состав
- 1 таблетка содержит:
- действующее вещество доксазозина мезилат 4,85 мг (в пересчете на доксазозин 4,00 мг);
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 150,11 мг, лактоза (безводная) 80,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,24 мг, натрия лаурилсульфат 0,24 мг, магния стеарат 16 мг.
Противопоказания
- Противопоказания
- - повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина (например, к празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- - ортостатическая гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе);
- - тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения у данной категории пациентов);
- - инфекции мочевыводящих путей;
- - анурия;
- - прогрессирующая почечная недостаточность;
- - сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
- - камни в мочевом пузыре;
- - пациентам с недержанием мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия);
- - артериальная гипотензия (только при применении по показанию «Доброкачественная гиперплазия предстательной железы»);
- - период грудного вскармливания (только при применении по показанию «Артериальная гипертензия»);
- - детский возраст до 18 лет;
- - редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции.
- С осторожностью
- - отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом;
- - сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом;
- - правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
- - левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения;
- - нарушения мозгового кровообращения;
- - у пациентов старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение);
- - одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии);
- - нарушения функции печени;
- - беременность;
- - при проведении операции по поводу катаракты.
Особые указания
- Ортостатическая гипотензия/ обморок
- Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдалась ортостатическая (постуральная) гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед назначением любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения доксазозином пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
- Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
- Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- У пациентов с ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии. Доксазозин не влияет на концентрацию простат-специфического антигена (ПСА) в плазме крови.
- Карцинома (рак) предстательной железы вызывает многие симптомы, возникающие при ДГПЖ, и оба эти заболевания могут сосуществовать у одного и того же пациента. Поэтому перед началом применения доксазозина для лечения ДГПЖ необходимо исключить карциному предстательной железы.
- Применение у пациентов с острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями
- Как и при применении любых других сосудорасширяющих и гипотензивных средств, необходимо соблюдать осторожность при применении препаратов доксазозина пациентам со следующими острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями:
- - отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом;
- - сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом;
- - правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
- - левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения.
- Интраоперационный синдром атоничной радужки
- Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа1- адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.
- Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
- При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, тадалафилом, варденафилом, уденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами, что может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если показатели гемодинамики у пациента стабилизировались на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема доксазозина. Исследования одновременного применения ингибиторов ФДЭ-5 и препаратов доксазозина с пролонгированным высвобождением не проводились.
- Нарушение функции печени
- Необходимо соблюдать осторожность при назначении препаратов доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Не рекомендуется применение препарата Доксазозин-Тева у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.
- Приапизм
- Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адренорецепторами, в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки 4 мг - 30 шт вместе с инструкцией по применению в уп
Побочные действия
- Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко, включая отдельные сообщения - менее 0,01%.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- По данным контролируемых клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у пациентов с артериальной гипертензией.
- При постмаркетинговом применении препаратов доксазозина сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы очень редко: анафилактические реакции.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания нечасто: анорексия;
- редко: подагра, повышенный аппетит.
- Нарушения психики
- часто: возбуждение, беспокойство, бессонница;
- нечасто: депрессия.
- Нарушения со стороны нервной системы очень часто: головокружение, головная боль; часто: парестезия;
- нечасто: гипестезия, обморок, тремор. Нарушения со стороны органа зрения часто: нарушение цветового восприятия; нечасто: синдром атоничной радужки.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто: шум в ушах.
- Нарушения со стороны сердца часто: тахикардия;
- редко: стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма;
- очень редко: брадикардия.
- Нарушения со стороны сосудов
- нечасто: «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения часто: одышка, ринит;
- нечасто: кашель, носовое кровотечение;
- очень редко: обострение имеющегося бронхоспазма.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- часто: боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;
- нечасто: метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота;
- неизвестно: нарушение вкуса.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей очень редко: холестаз, гепатит, желтуха.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- нечасто: алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура;
- очень редко: крапивница.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани нечасто: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей часто: цистит, недержание мочи;
- нечасто: учащение мочеиспускания, полиурия;
- очень редко: дизурия, гематурия, никтурия.
- Нарушения со стороны половых органов и молочных желез нечасто: импотенция;
- очень редко: гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто: боль различной локализации.
- Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований нечасто: увеличение массы тела;
- очень редко: повышение активности трансаминаз печени.
- Артериальная гипертензия
- В контролируемых клинических исследованиях доксазозина наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
- Инфекционные и паразитарные заболевания
- часто: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
- Нарушения со стороны нервной системы очень часто: головокружение, головная боль;
- часто: постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» - к обмороку), сонливость.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения часто: вертиго.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения часто: ринит.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- часто: астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.
- Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом:
- часто: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке;
- нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии;
- очень редко: брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.
Фармакотерапевтическая группа
- альфа1-адреноблокатор
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Совместное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.
- В исследованиях in vitro было показано, что досказозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол.
- Большая часть (98%) доксазозина в плазме крови связана с белками.
- Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
- В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.
- Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
- При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
- При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
- При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы). Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.
- При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а при одновременном применении с ингибиторами - снижение.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
- В период лечения препаратом Доксазозин-Тева, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, могут возникать головокружение и слабость. В связи с этим следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и во время занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакодинамика
- Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1- адренорецепторов.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата
- связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
- Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1- адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70 % от всех подтипов альфа1- адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
- Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 месяцев).
- Артериальная гипертензия
- Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенке сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя».
- Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
- Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры.
- Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
- Установлено, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.
- Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
- Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7' - гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.
- В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Фармакокинетика
- После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума приблизительно через 2 ч.
- Связывание доксазозина с белками крови достигает приблизительно 98 %.
- Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.
- Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.
- Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени.
- Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посредством изофермента CYP3A4; тем не менее, пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее 5 % дозы выводится в неизменном виде.
- Применение у особых групп пациентов
- По данным фармакокинетических исследований у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.
- Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 43 % и снижением истинного перорального клиренса на 40 %.
- Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени.
Передозировка
- Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
- Лечение: больного немедленно необходимо поместить в положение лежа, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
- Способ применения и дозы
- Показания
- Состав
- Противопоказания
- Особые указания
- Упаковка и форма выпуска
- Побочные действия
- Фармакотерапевтическая группа
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
- Фармакодинамика
- Температура хранения
- Фармакокинетика
- Передозировка
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Тева ООО
- Россия
- 115054, г.Москва, ул.Валовая,35