Кальциумфолинат-Эбеве в Оренбурге

Витамин, антидот антагонистов фолиевой кислоты и модификатор биологического действия фторурацила.

Эбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ

Австрия

прозрачный раствор, от бесцветного до слегка желтого цвета, свободный от посторонних частиц.

5 ампул по 3 мл

1 мл раствора содержит: Действующее вещество: кальция фолинат пентагидрат 3,81 мг (соответствует кальция фолинату безводному 3,24 мг или фолиновой кислоте 3,00 мг). Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.

При одновременном применении кальция фолината с антагонистами фолиевой кислоты (например, с ко-тримоксазолом, пириметамином) эффективность антагонистов фолиевой кислоты может снижаться или полностью устраняться. Кальция фолинат может снижать эффективность противоэпилептических препаратов (фенобарбитала, примидона и фенитоина, сукцинимидов) и повышать частоту эпилептических приступов (вследствие снижения концентрации ферментных индукторов противоэпилептических препаратов в плазме крови из-за ускорения метаболических процессов в печени, так как фолаты являются одним из ко-факторов). При комбинированном применении кальция фолината и фторурацила эффективность действия и токсичность последнего повышаются. Имеются сообщения о несовместимости инъекционных форм кальция фолината при одновременном применении с инъекционными формами дроперидола, фторурацила, фоскарнета и метотрексата, вследствие образования преципитата или помутнения вводимых растворов.

Всасывание После внутримышечного введения водного раствора системная биодоступность сравнима с таковой после внутривенного введения. Однако, максимальные концентрации в плазме крови ниже при внутримышечном введении. Метаболизм Кальция фолинат является рацематом, где активным энантиомером является левовращающая форма (L-5-формилтетрагидрофолат). Основным метаболитом кальция фолината является 5-метилтетрагидрофолиевая кислота, которая преимущественно образуется в печени и интерстициальной ткани. Распределение Объем распределения фолиновой кислоты неизвестен. Максимальные концентрации в плазме крови исходного соединения (формилтетрагидрофолиевая кислота, фолиновая кислота) достигаются через 10 минут после внутривенного введения. Средняя концентрация для L-5-формилтетрагидрофолиевой кислоты и правовращающегося D-5-метилтетрагидрофолиевой кислоты составили 28,4 ± 3,5 мг мин/л и 129 ± 11 мг мин/л после введения дозы 25 мг. Концентрация неактивного правовращающегося изомера больше, чем L-5-формилтетрагидрофолата. Период полувыведения составляет 32 - 35 минут для активной L-формы и 352 -485 минут - для неактивной D-формы. Весь период полувыведения активных метаболитов составляет около 6 часов (после внутривенного и внутримышечного введения). 80 - 90% выводится почками (5- и 10-формилтетрагидрофолаты как неактивные метаболиты), 5 - 8% - через кишечник.

Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах. Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом, пириметамином). Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом). Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту препарата; мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина B]2). С осторожностью Алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность для детей не установлена). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Поскольку контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, то применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кальция фолината в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

О последствиях применения значительно большей, чем рекомендуемая, дозы кальция фолината не сообщалось. Однако, высокие дозы кальция фолината могут нивелировать химиотерапевтический эффект антагонистов фолиевой кислоты. Если произошла передозировка при применении комбинации фторурацила с кальция фолинатом, необходимо следовать инструкции для фторурацила по проведению необходимых мероприятий.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые - >10%, частые - >1%<10%, нечастые ->0,1%<1%, редкие - >0,01 %<0,1 %, очень редкие - <0,01%, включая единичные случаи. Со стороны иммунной системы: очень редкие: аллергические реакции, включая анафилактический шок и крапивницу. Психические расстройства: редкие: бессонница, тревожность, депрессия при применении высоких доз. Со стороны пищеварительной системы: редкие: тошнота, диспепсия (при применении высоких доз). Со стороны нервной системы: редкие: повышение частоты возникновения эпилептических приступов. Общие нарушения: нечастые: лихорадка. При применении в комбинации с фторурацилом: Месячный режим: Со стороны пищеварительной системы: очень частые: тошнота, рвота. Общие нарушения очень частые: выраженное токсическое поражение слизистых оболочек. Недельный режим: Со стороны пищеварительной системы: очень частые: диарея, выраженная дегидратация, требующая госпитализации для медикаментозной коррекции (может привести к летальному исходу).