Меркаптопурин 50 мг 25 шт. таблетки
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки
- В упаковке
25
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз, хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Республика Беларусь
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь.
- Меркаптопурин может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. Дозу и продолжительность лечения определяют в зависимости от того, какие цитотоксические средства и в каких дозах назначаются одновременно с меркаптопурином. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы.
- Обычно для взрослых и детей доза составляет 50-75 мг/м2 или 2,5 мг/кг; в дальнейшем суточная доза меркаптопурина корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения.
- При первых признаках выраженной лейкопении прием препарата рекомендуется прервать на 2-3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют.
- При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают на 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.
- Пациенты пожилого возраста
- У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков печеночной или почечной недостаточности дозу следует снизить.
- Пациенты с нарушением функции печени и почек
- Пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу препарата следует снизить.
Показания
- Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз, хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).
Состав
- действующее вещество: меркаптопурина моногидрат - 50 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 17 мг, натрия крахмалгликолят тип А - 5 мг, кальция стеарат - 0,8 мг, крахмал картофельный - до получения таблетки массой 100 мг. Описание: таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.
Противопоказания
- - Повышенная чувствительность к меркаптопурину или другим компонентам, входящим в состав препарата.
- - Беременность и период кормления грудью.
- С осторожностью
- Угнетение костномозгового кроветворения, острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефролитиаз, наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 2-х лет.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Применение препарата противопоказано.
Особые указания
- Меркаптопурин должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков.
- Лечение должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови, а также «печеночных» тестов (каждую неделю - в начале терапии, каждый месяц -в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в сыворотке крови. При применении меркаптопурина может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие.
- При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям, появлении желтухи или других признаков гепатотоксичности меркаптопурин следует отменить. При своевременной отмене препарата миелосупрессия и гепатотоксичность обратимы.
- В период индукции ремиссии острого миелобластного лейкоза у пациентов часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, что требует проведения соответствующей поддерживающей терапии.
- Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости аллопуринол и подщелачивание мочи.
- Препарат может повышать риск возникновения вторичных злокачественных новообразований и нефропатии, обусловленной повышением образования мочевой кислоты.
- В редких случаях у некоторых людей отмечается врожденный дефицит фермента тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ). Пациенты с дефицитом ТПМТ могут быть в большей степени подвержены быстрому развитию миелосупрессии после назначения меркаптопурина.
- Также сообщалось о возможной связи между пониженной активностью ТПМТ и вторичной лейкемии и миелодисплазии у лиц, получающих меркаптопурин в комбинации с другими цитостатическими препаратами.
- В период лечения любого из половых партеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
- Во время лечения, и как минимум в течение 3-х месяцев после его завершения, следует отказаться от вакцинации живыми вакцинами и избегать контактов с людьми, иммунизированными живыми вакцинами и получившими пероральную вакцину против полиомиелита.
- Необходимо соблюдать осторожность при манипуляциях с таблетками препарата Меркаптопурин во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами
- Не изучено.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки 50 мг - 25 шт с инструкцией по применению в уп
Побочные действия
- По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые >1/10; частые >1/100 и <1/10; нечастые >1/1000 и <1/100; редкие >1/10 000 и <1/1000; очень редкие <1/10 000.
- Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны иммунной системы: редко - артралгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка; очень редко - отек лица.
- Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, анорексия,
- внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2,5 мг/кг/сутки или 75 мг/м2/сутки); редко - изъязвление слизистой оболочки полости рта, диарея, панкреатит, гепатонекроз; очень редко - изъязвление слизистой оболочки кишечника.
- Со стороны кожи и кожных придатков: редко - алопеция.
- Со стороны репродуктивной системы: очень редко - преходящая олигоспермия.
- Прочие: редко - реакции гиперчувствительности, снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций, гиперпигментация кожи; гиперурикемия и нефропатия вследствие лизиса опухоли; очень редко - развитие вторичных лекозов, миелодисплазии, гепатолиенальной Т-клеточной лимфомы при применении с антагонистами фактора некроза опухоли (анти-ФНО терапия).
Фармакотерапевтическая группа
- противоопухолевое средство - антиметаболит
Лекарственное взаимодействие
- При совместном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами -пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии. Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность.
- Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет ингибирования ксантиноксидазы.
- Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений.
- Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении.
- При одновременном применении с глюкокортикостероидами, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности.
- Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина.
- При одновременном назначении препаратов, ингибирующих тиопуринметилтрансферазу (например, олсалазин, месалазин, сульфасалазин) - более быстрое развитие миелосупрессии.
- В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение, как живых, так и инактивированных вакцин.
Фармакодинамика
- Фармакодинамика. Меркаптопурин оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркаптопурин.
- Меркаптопуринфосфорибозил и метилмеркаптопурин угнетают глутамин-5-фосфори-бозилпирофосфатамидотрансферазу - первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакокинетика
- Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50%. Связь с белками плазмы - около 20%. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах.
- Период полувыведения - трехфазный: I фазы - 47 минут у взрослых и 21 мин у детей, II и III фазы - 2.5 и 10 ч, довольно быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46% препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин.
- В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, тиомочевая кислота (образующаяся в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.
- Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.
Передозировка
- Симптомы: немедленные - тошнота, рвота, анорексия, диарея; отсроченные -миелосупрессия, нарушение функции печени, гастроэнтерит.
- Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола.
- Лечение', симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь активированный уголь. Лечение должно основываться на клинической картине. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- ГЛОБАЛ ФАРМА ООО
- Россия
- 121596, Москва, ул. Горбунова,д.2, стр. 3, эт. 4 пом. II Комн. 13
- +7 (499) 707-16-46 доб 203
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Меркаптопурин 50 мг 25 шт. таблетки в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Меркаптопурин 50 мг 25 шт. таблетки в Москве - 643 рубля.
- Инструкция по применению для Меркаптопурин 50 мг 25 шт. таблетки.
- Цены на Меркаптопурин в других городах