Тиаприд 50 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл ампулы 10 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
Краткосрочный курс лечения (не более 4 недель) ажитации и агрессивных состояний:
- у пожилых пациентов;
- у пациентов алкогольной зависимостью при недостаточной эффективности или непере-носимости бензодиазепинов.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат предназначен только для взрослых.
- Парентеральное введение препарата используется только при невозможности перораль-ного применения препарата.
- Препарат может вводиться внутримышечно или внутривенно, однако предпочтительным является внутримышечный путь введения, так как при внутримышечном введении наблюдается меньше нежелательных реакций, чем при внутривенном введении.
- Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состоя-ние пациента, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.
- Ажитация и агрессивные состояния у пожилых пациентов и у пациентов с алкоголь-ной зависимостью
- Обычная доза составляет 200 - 300 мг в сутки.
- Инъекции следует проводить каждые 4-6 часов.
- Максимальная суточная доза - 1200 мг.
- В особых случаях при делирии или предделириозном состоянии: 400-1200 мг в сутки (максимально до 1800 мг в сутки).
- У пациентов пожилого возраста
- 200 - 300 мг в сутки, суточная доза делится на 2 - 3 введения.
- Максимальная разовая доза - 100 мг, максимальная суточная доза - 300 мг. Продолжи-тельность лечения - не более 4 недель.
- Пациенты с нарушениями функции почек
- У пациентов с нарушениями функции почек выведение тиаприда коррелирует с клирен-сом креатинина. Поэтому при клиренсе креатинина 30 - 60 мл/мин дозу следует снижать на 25 %, при клиренсе креатинина 10 - 30 мл/мин дозу следует уменьшать в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу следует уменьшать в 4 раза, по сравнению с дозами при нормальной функции почек.
- Пациенты с нарушениями функции печени
- Препарат незначительно метаболизируется в организме, однако при нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.
Показания
- Краткосрочный курс лечения (не более 4 недель) ажитации и агрессивных состояний:
- - у пожилых пациентов;
- - у пациентов алкогольной зависимостью при недостаточной эффективности или непере-носимости бензодиазепинов.
Состав
- 1 мл раствора содержит
- действующее вещество: тиаприда гидрохлорид - 55,5 мг (в пере-счете на тиаприда основание - 50,0 мг),
- вспомогательные вещества: натрия хлорид - 2,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Противопоказания
- - повышенная чувствительность к тиаприду или другим компонентам препарата.
- - диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например, про-лактинома гипофиза и рак молочной железы.
- - феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому.
- - детский и подростковый возраст (для этой лекарственной формы).
- - период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
- - одновременный прием леводопы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарствен-ными средствами»).
- - одновременный прием каберголина, хинаголида (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Не рекомендуется применение препарата при болезни Паркинсона (кроме случаев насто-ятельной необходимости применения тиаприда, см. разделы «С осторожностью», «Взаи-модействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
- С осторожностью
- - у пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 ударов в минуту; с электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиеми-ей, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QТ; с сопутствующей терапи-ей препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), электролитные нарушения, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QТ), так как тиаприд может удлинять интервал QТ и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой та-хикардии типа «пируэт» (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными сред-ствами», «Особые указания»).
- -у пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, ропи-нирол, селегилин), если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
- - у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности уси-ления ишемических расстройств при снижении артериального давления).
- - у пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития снижения уровня созна-ния,
- комы, ортостатической гипотензии).
- - у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»).
- - у пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»).
- - у пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы», «Особые указания»).
- - у пациентов с нарушениями функции печени (см. раздел «Способ применения и дозы»).
- - у пациентов с эпилепсией (нейролептики могут понижать порог судорожной активно-сти, хотя этот эффект у тиаприда не изучался).
- - у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. раздел «Особые указа-ния»).
- - у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе семейном анамнезе) рак молочной желе-зы (см. раздел «Особые указания»).
- - во время беременности (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
- - при одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или непрямого негатив-ного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постна-тальное развитие. Имеется ограниченное количество данных по применению тиаприда при беременности. Тиаприд проходит через плаценту. Применение препарата не реко-мендуется при беременности и у женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективных способов контрацепции.
- Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внут-риутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая препарат Тиаприд, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапи-рамидный синдром или синдром «отмены», которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии психомо-торного возбуждения, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливо-сти, респираторного дистресс-синдрома или затруднений при кормлении. Поэтому такие новорожденные должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.
- Кроме этого, у таких новорожденных теоретически возможно развитие вздутия живота и задержки отхождения мекония, тахикардии, гипервозбудимости, особенно, при одновре-менном приеме матерью во время беременности м-холиноблокирующих противопаркин-сонических препаратов.
- Период грудного вскармливания
- Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко, однако, проникает ли тиаприд в грудное молоко человека, неизвестно. Поэтому во время приема препарата Тиаприд грудное вскармливание противопоказано.
- Фертильность
- У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эф-фектами тиаприда (эффект, опосредованный пролактином).
- Данные доклинических исследований
- В исследованиях на животных (грызуны) тиаприд не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия. Исследования на кроликах продемонстрировали эмбриотоксические эффекты тиаприда в самых высоких дозах (80 и 160 мг/кг массы тела/сутки).
Особые указания
- Злокачественный нейролептический синдром
- Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертерми-ей, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением со-знания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение тиапридом должно быть прекращено. Причина развития злокачественного нейролептического син-дрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интер-куррентная инфекция, нарушения водно-электролитного баланса (в частности, дегидра-тация, гипонатриемия), одновременное назначение препарата лития, органическое пора-жение мозга.
- Наблюдались случаи с нетипичными проявлениями злокачественного нейролептического синдрома, например, без ригидности мышц или артериальной гипертензии и с менее вы-раженной гипертермией.
- Удлинение интервала QТ
- Тиаприд может вызывать удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличива-ет риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Побочное действие»).
- Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необ-ходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагние-мии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интер-вала QТ или удлинения интервала QТ при применении других препаратов, удлиняющих интервал QТ) (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Побочное дей-ствие»). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска, предрасполагающими к удлинению интервала QТ, при необходимости назначения тиаприда, необходимо соблю-дать особую осторожность.
- Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль электро-литов крови и ЭКГ.
- Экстрапирамидный синдром
- При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать анти-холинергические препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаи-модействие с другими лекарственными средствами»).
- Инсульт
- В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при прие-ме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому тиаприд следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
- Пациенты пожилого возраста с деменцией
- У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении ан-типсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью бо-лее 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихо-тические препараты, имели в 1,6 - 1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получав-шие плацебо. В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами состав-ляла 4,5 %, а при приеме плацебо - 2,6 %.
- Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (напри-мер, пневмония) по природе.
- Наблюдательные исследования подтвердили, что, подобно лечению атипичными анти-психотическими средствами, лечение обычными антипсихотическими средствами также может увеличивать смертность.
- Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотиче-ским препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
- Венозные тромбоэмболические осложнения
- При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тром-боэмболических осложнений (ВТО), иногда с летальным исходом (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому тиаприд следует применять с осторожностью у пациентов с факто-рами риска развития ВТО. Так как у пациентов, принимающих нейролептики, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТО, любые потенциальные факторы риска развития ВТО должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Тиаприд, а также во время его приема следует проводить мероприятия, направленные на профилактику тромбоэмболических осложнений.
- Рак молочной железы
- Тиаприд может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении тиаприда у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамне-зе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожно-стью»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
- Пациенты с эпилепсией
- В связи с тем, что тиаприд может понижать порог судорожной активности, при назначе-нии тиаприда пациентам с эпилепсией последние должны находиться под строгим меди-цинским наблюдением.
- Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов. Кроме исключительных случаев, препарат Тиаприд не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролепти-ками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецеп-торов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «С осторожностью», «Вза-имодействие с другими лекарственными средствами»).
- Гематологические нарушения
- При применении антипсихотических препаратов, включая Тиаприд, наблюдались лейко-пения, нейтропения и агранулоцитоз. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут быть признаками гематологических нарушений (см. раздел «Побочное действие») и по-требовать немедленного гематологического обследования.
- Почечная недостаточность
- При почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата Тиаприд (из-за воз-можного риска развития комы вследствие нарушения выведения тиаприда).
- Этанол
- Во время лечения препаратом Тиаприд нельзя принимать спиртные напитки и лекар-ственные препараты, содержащие этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекар-ственными средствами»).
- Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транс-портными средствами, механизмами
- Даже при применении в рекомендованных дозах тиаприд может оказывать седативное действие, что приводит к нарушению способности управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Поэтому необходимо воз-держаться от занятий этими видами деятельности во время приема препарата Тиаприд.
Упаковка и форма выпуска
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл - 10 ампул по 2,0 мл с инструкцией по применению в уп.
Побочные действия
- Частота возникновения нежелательных реакций (НР) была представлена в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной Организацией Здравоохра-нения: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, < 1 %); редко (≥ 0,01 %, < 0,1 %); очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
- НР наблюдавшиеся во время контролируемых клинических исследований.
- Следует отметить, что в некоторых случаях имелись трудности при дифференцировании НР и симптомов основного заболевания.
- Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы
- Часто:
- - головокружение/вертиго, головная боль;
- - паркинсонизм и связанные с ним симптомы: тремор, мышечный гипертонус, гипокине-зия и гиперсаливация. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при од-новременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств;
- Нечасто:
- - акатизия, мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм). Эти симп-томы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств;
- - судороги, обморок;
- Редко:
- - острая дискинезия, обычно подвергающаяся обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств;
- - поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными движения-ми, главным образом, языка и/или мышц лица (как и при применении всех других нейро-лептиков, особенно, после их применения в течении более 3-х месяцев). Противопаркин-сонические препараты в данном состоянии не эффективны или могут привести к усиле-нию симптомов;
- - злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально леталь-ным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейро-лептиков (см. раздел «Особые указания»);
- - потеря сознания.
- Нарушения со стороны эндокринной системы
- Часто:
- - гиперпролактинемия, которая может приводить к развитию аменореи, галактореи, гине-комастии, увеличению молочных желез, появлению болей в молочных железах, оргазми-ческой дисфункции (нарушению оргазма) и эректильной дисфункции. Эти симптомы об-ратимы после отмены препарата.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Редко:
- - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушения психики
- Часто:
- - сомноленция/дремота, сонливость, бессонница, ажитация, индифферентность (безразли-чие);
- Нечасто:
- - спутанность сознания, галлюцинации.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- Редко:
- - гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
- Нарушения со стороны сердца
- Редко:
- - удлинение интервала QТ, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая та-хикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, способные переходить в фибрилля-цию желудочков и приводить к остановке сердца и развитию внезапной смерти (см. раз-дел «Особые указания»).
- Нарушения со стороны сосудов
- Нечасто:
- - снижение артериального давления, обычно в форме ортостатической гипотензии, тром-боз глубоких вен;
- Редко:
- - тромбоэмболия легочной артерии, иногда со смертельным исходом (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Редко:
- - аспирационная пневмония, угнетение дыхания (при применении с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС)).
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Нечасто:
- - запор;
- Редко:
- - кишечная непроходимость, илеус.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Редко:
- - повышение активности «печеночных» ферментов.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Нечасто:
- - кожная сыпь, включая эритематозную сыпь, макулопапулезную сыпь;
- Редко:
- - крапивница.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
- Редко:
- - рабдомиолиз, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
- Нечасто:
- - аменорея, оргазмическая дисфункция;
- Редко:
- - увеличение молочных желез, боль в молочных железах, галакторея, гинекомастия, эрек-тильная дисфункция.
- Беременность, послеродовые и постнатальные состояния
- Частота неизвестна:
- - синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
- Травмы, интоксикации и терапевтические манипуляции
- Частота неизвестна:
- - падения, особенно у пожилых пациентов.
- Общие расстройства
- Часто:
- - астения/повышенная утомляемость;
- Нечасто:
- - увеличение массы тела.
Фармакотерапевтическая группа
- антипсихотическое средство (нейролептик)
Лекарственное взаимодействие
- Противопоказанные комбинации
- С леводопой
- Взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков.
- С каберголином, хинаголидом
- Взаимный антагонизм между этими дофаминергическими препаратами и нейролептика-ми.
- Нерекомендованные комбинации
- С препаратами, которые способны вызывать желудочковую тахикардию типа «пи-руэт»
- или удлинять интервал QТ:
- - вызывающие брадикардию препараты, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин' гуанфацин; сердечные гликозиды;
- - вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калийвыводящие диуретики; слаби-тельные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутривенном применении, глюкокортикостероиды, тетракозактид (перед приемом тиаприда гипокали-емия должна быть скорректирована);
- - антиаритмические средства IА класса, такие как хинидин, дизопирамид;
- - антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибути-лид;
- - другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, сульпирид, галоперидол, тиоридазин, метадон, амисульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, пипо-тиазин, сертиндол, вералиприд; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд' дифеманила метилсульфат, вводимый внутривенно эритро-мицин, вводимый внутривенно спирамицин, мизоластин, вводимый внутривенно вин-камин, галофантрин, лумефантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин;
- - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).
- Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с тиапридом, то следует проводить тщательное клиническое лабораторное (контроль элек-тролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.
- С дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апомор-фин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)
- Взаимный антагонизм дофаминергических противопаркинсонических препаратов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызвать или усилить психо-тическую симптоматику (см. раздел «Особые указания»).
- С этанолом
- Этанол усиливает седативное действие нейролептиков. Поэтому во время лечения тиапридом нельзя употреблять спиртные напитки и лекарственные препараты, содержа-щие этанол.
- Комбинации, требующие соблюдения осторожности
- С ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, ривастигмином, галантамином, пиридо-стигмина бромидом, неостигмина бромидом)
- Из-за способности этих препаратов вызывать брадикардию повышается риск развития желудочковых нарушений ритма.
- Комбинации, которые следует принимать во внимание
- С гипотензивными препаратами (всеми)
- Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
- С нитратами
- Увеличение риска снижения артериального давления и, в частности, развития ортостати-ческой гипотензии.
- С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, про-тивокашлевые препараты); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; сно-творные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторы Н1-гистаминовых рецеп-торов с седативным действием; гипотензивные средства центрального действия (для клонидина и гуанфацина см. также «Нерекомендованные комбинации»); баклофен; тали-домид и пизотифен.
- Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции.
Фармакодинамика
- Антипсихотическое средство - атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирую-щий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аф-финности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофами-нергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когни-тивных способностей.
- Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сен-сибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.
- В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.
- Тиаприд не показал формирования физической или психической зависимости.
- Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффектив-ность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологи-ческих побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками. Тиаприд обла-дает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцеп-тивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецеп-торов гипоталамуса.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакокинетика
- После внутримышечной инъекции препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация тиаприда в плазме составляет 2,5 мкг/мл и достигается за 30 минут.
- Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэн-цефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко, с соотно-шением концентраций в молоке и в крови, составляющим 1,2:1.
- Не связывается с белками плазмы, очень слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд ме-таболизируется незначительно (до 15 %), метаболиты в основном неактивные. Не обна-ружено конъюгированных метаболитов. 70 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде.
- Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Вы-ведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и ка-нальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту. У больных с нару-шенной функцией почек, выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении ко-торого выведение тиаприда замедляется (см. «Способ применения и дозы»).
- Тиаприд слабо удаляется из крови с помощью гемодиализа (11 ± 7 мг) в течении 4 часов после внутримышечного введения в дозе 100 мг.
Передозировка
- Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, арте-риальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.
- Лечение: отмена препарата, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, монито-ринг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ и развития желудочковых нарушений ритма) до полного исчез-новения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симпто-мов - применение антихолинергических средств.
- Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для его удаления из организма не реко-мендуется применять гемодиализ (см. раздел «Фармакокинетика»). Специфического ан-тидота тиаприда нет.
- Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке главным образом, при комбинации тиаприда с другими психотропными средствами.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Органика АО
- Россия
- 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3
- (3843)994-222; 8(3843) 370-575
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Тиаприд 50 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл ампулы 10 шт. в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Тиаприд 50 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл ампулы 10 шт. в Москве - 1109 рублей.
- Инструкция по применению для Тиаприд 50 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл ампулы 10 шт..
- Цены на Тиаприд в других городах