АРИКСТРА 0,0025/0,5МЛ N10 ШПРИЦ

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Глаксо Вэллком Продакшен
Дозировка:

0,0025/0,5МЛ

В упаковке:

10

По рецепту

АРИКСТРА 0,0025/0,5МЛ N10 ШПРИЦ

  • Дозировка: 0,0025/0,5МЛ
  • В упаковке: 10
Товара нет в наличии

Аналоги

Характеристики

Действующие вещества
Фондапаринукс натрия
Страна производителя
Франция
Форма выпуска
0.5 мл - шприцы стеклянные емкостью 1 мл (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные
Беречь от детей

Лекарственная форма

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный, без видимых механических включений

Состав

фондапаринукс натрия2.5 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

Общее описание

Антикоагулянт прямого действия - селективный ингибитор фактора Xa

Особые условия

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ: Часто – анемия, кровотечение, пурпура, отек в месте введения. Нечасто – тромбоцитопения, тромбоцитемия, аномалия тромбоцитов, нарушения свертываемости, головная боль, тошнота, рвота, аномальные результаты печеночных проб, повышение концентрации ферментов печени в крови, сыпь, зуд, выделения из раны, лихорадка, периферический отек. Редко – инфицирование послеоперационной раны, аллергические реакции, гипокалиемия, тревога, спутанность сознания, головокружение, пространственная дезориентация, сонливость, артериальная гипотензия, одышка, кашель, боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, диарея, повышение концентрации билирубина в крови, реакции в месте инъекции, боли в грудной клетке, боли в нижних конечностях, утомляемость, гиперемия лица (приливы), синкопальные состояния, отек гениталий.
ПОЛНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ПО ПРЕПАРАТУ СОДЕРЖИТСЯ В ИНСТРУКЦИИ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ.

Лекарственное взаимодействие

Фондапаринукс не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4) in vitro. Поэтому не следует ожидать взаимодействия Арикстры с другими лекарственными препаратами на уровне подавления метаболизма, опосредованного данными изоферментами, in vivo.
Поскольку связывание фондапаринукса с белками плазмы, за исключением антитромбина III, незначительно, не следует ожидать взаимодействия с другими лекарственными веществами на уровне участков связывания с белками плазмы крови.
В клинических исследованиях фондапаринукса, было показано, что его совместное назначение с пероральными антикоагулянтам и (варфарином), антиагрегантами (ацетилсалициловой кислотой), НПВС (пироксикамом) и сердечными гликозидами (дигоксином), не влияет на фармакокинетику фондапаринукса.

Фармакодинамика

Антитромботический препарат. Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X (Xa). Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенциирует (примерно в 300 раз) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты.
При применении в дозе 2.5 мг Арикстра не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания (AВC) или протромбиновое время/МНО в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако были получены редкие сообщения об удлинении АЧТВ при употреблении фондапаринукса в дозировке 2.5 мг.
Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.
Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Xa-факторную активность. Для калибровочной оценки анти-Xa активности можно применять только фондапаринукс, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины. Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса в мг калибровочного фондапаринукса/л.

Фармокинетика

Всасывание
После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро абсорбируется из места инъекции (абсолютная биодоступность 100%). После однократного п/к введения препарата в дозе 2.5 мг молодым здоровым добровольцам Cmax в плазме крови достигалась через 2 ч после введения и составляла в среднем 0.34 мг/л. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной Cmax, достигались через 25 мин после введения.
У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса является линейной в диапазоне доз 2-8 мг п/к. При введении 1 раз/ Css достигается через 3-4 дня, при этом значения Cmax и AUC увеличиваются в 1.3 раза.
Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших Арикстру в дозе 2.5 мг/, были: Cmax - 0.39 мг/л (31%), Tmax - 2.8 ч (18%) и Cmin - 0.14 мг/л (56%).
У пациентов пожилого возраста, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава и получавших Арикстру в дозе 2.5 мг/, концентрации фондапаринукса в равновесном состоянии составляли: Cssmax - 0.50 мг/л (32%), Cssmin - 0.19 мг/л (58%).
У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии проводили коррекцию дозы Арикстры в зависимости от массы тела: при массе тела менее 50 кг вводили дозу 5 мг, при массе тела 50-100 мг - 7.5 мг, при массе тела более 100 кг - 10 мг. Такая коррекция дозы обеспечивала сходные Cmax и Cmin во всех весовых группах.
Распределение
У здоровых взрослых людей после п/к или в/в введения фондапаринукс распределяется таким образом, что большая часть его находится в крови и только небольшой объем - в экстравенозной жидкости. Vd составляет 7-11 л. In vitro фондапаринукс в высокой степени (не менее 94%) специфически связывается с белком АТIII. Связывание фондапаринукса с другими белками плазмы (в т.ч. с тромбоцитарным фактором IV и эритроцитами) незначительно.
Метаболизм
In vivo метаболизм фондапаринукса не был изучен, т.к. у пациентов с нормальной функцией почек большая часть введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Выведение
Фондапаринукс выводится преимущественно почками в неизмененном виде. У здоровых людей 64-77% дозы выводится с мочой в течение 72 ч. T1/2 составляет около 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 ч - у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек средний клиренс фондапаринукса составляет 7.82 мл/мин.

Показания

Лечение острого коронарного синдрома, выраженного как: нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST у пациентов, которым не показано экстренное (в течение < 120 минут) инвазивное лечение (чрескожная коронарная реваскуляризация), с целью предотвращения сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии; инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию или пациентов, первоначально не получавших реперфузионной терапии. Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов , подвергающихся «большим» ортопедическим операциям нижних конечностей, подвергающихся операциям на брюшной полости, при наличии факторов риска тромбоэмболических осложнений, у пациентов нехирургического профиля при наличии факторов риска таких осложнений в связи с ограничением подвижности в остром периоде заболевания. Лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, за исключени

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фондапаринуксу натрия или любому другому компоненту препарата, активное клинически значимое кровотечение, острый бактериальный эндокардит, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ: Накопленные к настоящему времени данные о применении препарата Арикстра у беременных недостаточны, поэтому препарат Арикстра не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. В период применения препарата Арикстра кормление грудью не рекомендуется.

Передозировка

кровотечения.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, кровотечение (различной локализации, включая редкие случаи внутричерепных/внутримозговых и ретроперитонеальных кровотечений), пурпура; иногда - тромбоцитопения, тромбоцитемия, изменения тромбоцитов, нарушения коагуляции.
Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия.
Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, редко - тревожность, спутанность сознания, головокружение, сонливость, потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, нарушение показателей функции печени, повышение активности печеночных ферментов; редко - боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, диарея, повышение содержания билирубина в сыворотке крови.
Дерматологические реакции: иногда - сыпь, зуд, выделения из раны.
Прочие: часто - отеки; иногда - лихорадка; редко - послеоперационная раневая инфекция, боли в грудной клетке, боли в ногах, чувство усталости, гиперемия лица (приливы), аллергические реакции, реакции в месте введения.
Данные нежелательные реакции следует рассматривать с учетом клинический ситуации.
  • Купить АРИКСТРА 0,0025/0,5МЛ N10 ШПРИЦ в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на АРИКСТРА 0,0025/0,5МЛ N10 ШПРИЦ в Москве – 0 рублей.
  • Инструкция по применению для АРИКСТРА 0,0025/0,5МЛ N10 ШПРИЦ.