Бисопролол-прана 2,5 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
Хроническая сердечная недостаточность.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в сухом месте, Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.
- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
- Начало лечения ХСН требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
- Предварительным условием для лечения является стабильная ХСН без признаков обострения.
- Лечение ХСН начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза 1,25 мг 1 раз в день на протяжении 1-й недели (возможно применение бисопролола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, 2,5 мг с риской, других производителей); в течение 2-й недели - 2,5 мг/сут, в течение 3-й недели - 3,75 мг; с 4-й по 8-ю неделю - 5 мг, 9-12 нед. - 7,5 мг; далее - 10 мг.
- Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
- Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.
- Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.
- Во время фазы титрования или после неё могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы или полная отмена препарата.
- После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.
- Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая значения ЧСС и терапевтический ответ на проводимую терапию.
- К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом I типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев (см. раздел "С осторожностью").
- У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
- Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Показания
- Хроническая сердечная недостаточность.
Состав
- 1 таблетка содержит:
- действующее вещество:
- Бисопролола фумарат 2,5 мг
- вспомогательных веществ:
- целлюлоза микрокристаллическая 5,0 мг
- крахмал кукурузный 5,05 мг
- магния стеарат 0,45 мг
- кросповидон 1,8 мг
- кремния диоксид коллоидный 0,45 мг
- кальция гидрофосфат безводный 72,25 мг
- состав оболочки:
- макрогол 400 1,234 мг
- титана диоксид 1,142 мг
- диметикон 100 0,115 мг.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим ?-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы, выраженные нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения ?-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью:
- Тяжёлые нарушения функции печени, тяжёлые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), гипертиреоз, AV блокада I степени, псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, рестриктивная кардиомиопатия, врождённые пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение 3 месяцев, строгая диета, стенокардия Принцметала, нарушения периферического кровообращения, общая анестезия, бронхоспазм, тяжёлые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
- Беременность и лактация:
- Применение во время беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
- Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребёнка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникнуть симптомы брадикардии и гипогликемии.
- Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
- У пациентов, принимающих препарат БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА, перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
- У курильщиков эффективность ?-адреноблокаторов ниже.
- Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
- При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная ?-адреноблокада).
- При гипертиреозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
- При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных ?-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
- При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА.
- Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
- В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
- Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
- Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие p-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
- Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные ?-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
- В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, тяжелых нарушений функции печени и почек (КК менее 20 мл/мин) необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
- Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
- Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома "отмены" (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня) из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
- Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
- При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета-2-адреномиметиков.
- Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
- Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг - 30 шт в уп.
Побочные действия
- Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000).
- Нарушения со стороны нервной системы
- Часто - повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, астения; нечасто - мышечная слабость; редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, миастения, парестезия в конечностях (у пациентов с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц).
- Нарушения со стороны сердца
- Очень часто - синусовая брадикардия; часто - развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), выраженное снижение АД; нечасто - нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, ортостатическая гипотензия; очень редко - ощущение сердцебиения, боль в груди.
- Нарушения со стороны сосудов
- Часто - проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно).
- Желудочно-кишечные нарушения
- Часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; редко - нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Нечасто - заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; редко - аллергический ринит.
- Эндокринные нарушения
- Редко - гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоз.
- Нарушения со стороны органа зрения
- Редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко - конъюнктивит.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
- Редко - нарушения слуха.
- Нарушения со стороны иммунной системы
- Редко - аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Редко - повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза; очень редко - алопеция.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Редко - гепатит.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
- Редко - ослабление либидо, снижение потенции.
- Лабораторные и инструментальные данные
- Редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)), аспартатаминотрансферазы (ACT), концентрации билирубина, триглицеридов.
- Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния
- Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия плода.
- Общие нарушения и реакции в месте введения
- Нечасто - боль в спине, артралгия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Фармакотерапевтическая группа
- бета1-адреноблокатор селективный
Лекарственное взаимодействие
- Не рекомендуемые комбинации:
- Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AVпроводимость и сократительную способность сердца.
- Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем), при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим (3-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AVблокаде.
- Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены ?-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
- Комбинации, требующие особой осторожности:
- БКМК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
- Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AVпроводимости.
- Действие ?-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
- Аллергены, применяемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
- Иодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
- Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
- Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na ) и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
- Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
- Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.
- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
- Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
- Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазинповышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает T1/2.
- Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
- Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
- Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.
- Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и, таким образом, к развитию брадикардии.
- Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
- Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы(например, норадреналин, адреналин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Фармакодинамика
- Селективный ?1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.
- При превышении терапевтической дозы оказывает ?2-адреноблокирующее действие.
- Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
- Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
- При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных ?-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первичном прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пище не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
- Распределение
- Связь с белками плазмы крови - около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозу в диапазоне от 5 до 20 мг. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 2,5 л/кг.
- Метаболизм
- Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемы в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
- Выведение
- Период полувыведения (Т1/2) 10-12 часов. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде (общий клиренс - 15 л/ч); менее 2 % выводится через кишечник с желчью. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени и почек. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час.
Передозировка
- Симптомы
- Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.
- Лечение
- Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенное введение эпинефрина (адреналина) или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина (адреналина), допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
- При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная установка кардиостимулятора.
- При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Пранафарм ООО
- Россия
- 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, 106, корпус 81
- 8 (846) 334-52-32; 8 (846) 207-12-61; 8 (846) 207-41-62 (141)
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.