БИВОТЕНЗ 0,005 N30 ТАБЛ/1+1/
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки
- Дозировка
0,005
- Все характеристики
Показания
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии
напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Характеристики
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
- Таблетку можно разделить на четыре равные части по крестообразной риске.
- Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
- Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1/2 таблетки – 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, в ряде случаев - через 4 недели.
- При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной в 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
- Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.
- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
- Лечение стабильной ХСН необходимо начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.
- Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозирование препаратов должно быть
- стабилизировано за 2 недели до начала терапии препаратом Бивотенз.
- Начинать лечение ХСН блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее - до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 часов после приема первой дозы препарата, а
- также после каждого последующего увеличения дозы. Максимальная суточная доза - 10 мг.
- Подробнее см. инструкцию
Показания
- - артериальная гипертензия;
- - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии
- напряжения;
- - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Состав
- Действующее вещество: небиволола гидрохлорид - 5,45 мг, что соответствует небиволола основанию - 5,00 мг.
- Вспомогательные вещества: лактоза – 148,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,00 мг, повидон-К25 – 5,00 мг, кроскармеллоза натрия – 8,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,65 мг, магния стеарат – 1,90 мг.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-дреноблокаторам;
- - тяжелые нарушения функции печени;
- - острая сердечная недостаточность;
- - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
- - кардиогенный шок;
- - синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
- - атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- - бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- - метаболический ацидоз;
- - брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
- - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное
- давление менее 90 мм рт.ст.);
- - депрессия;
- - тяжелые нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);
- - миастения
- - одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
- - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
- Нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин),
- нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, нарушения периферического кровообращения,
- атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
- ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
- Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку
- развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания.
- Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Бивотенз необходимо прекратить за 48-72 ч
- до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
- Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с молоком лактирующих животных. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
- Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно, со-
- кращая дозу в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).
- Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации.
- Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
- При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у паци-
- ентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия,ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств.
- Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза,
- такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы,
- включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4мес.), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.).Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
- Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического
- кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафи-
- лактического шока. При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом
- следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-
- анестезиолога о характере проводимой терапии.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
- В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами
- деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и других побочных эффектов).
Упаковка и форма выпуска
- 2 упаковки по 30 таб в одной коробке
Побочные действия
- Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить частоту развития невозможно).
- Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
- Со стороны психики: нечасто: «кошмарные» сновидения, депрессия; очень редко: галлюци-
- нации, психоз, спутанность сознания.
- Нарушения со стороны нервной системы:
- часто: головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко – обморок.
- Со стороны органа зрения:
- частота неизвестна: нарушение зрения, сухость глаз.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, запор, диарея;
- нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия1 ; часто: усугубление течения ХСН1 , атри-овентрикулярная блокада I степени1, ортостатическая гипотензия1;
- нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко: синдром Рейно.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:часто: отеки1;нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд; очень редко: усугубление течения псориаза; частота неизвестна: алопеция.
- Нарушения со стороны дыхательной системы:часто: одышка;нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
- Со стороны репродуктивной системы:
- нечасто: эректильная дисфункция.Общие:очень часто: головокружение1; часто: повышенная утомляемость, оте-
- ки, непереносимость лекарственного препарата1; очень редко: похолодание/цианоз конечностей1; нечасто: фотодерматоз, гипергидроз;1 – у пациентов с ХСН.
Фармакотерапевтическая группа
- бета1-адреноблокатор селективный
Лекарственное взаимодействие
- Фармакодинамическое взаимодействие
- При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.
- При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
- При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа,
- рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).
- Нельзя исключить возможности дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
- При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин,мексилетин, пропафенон) и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
- При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости.
- Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
- Сопутствующее применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лицидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериаль-
- ной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
- Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
- Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
- Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств, этанола может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
- Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами
- для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).
- Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечнососудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией
- или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
- Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.
- При одновременном применении с сультопридом отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии по типу «пируэт».
- При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов. Действующие вещества, обладающие бета-адренергическим действием, могут привести
- к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как альфа-, так бета-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипотензии, тяжелой брадикардии
- и сердечной блокады).
- Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное снижение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
- Теоретически, совместное применение мефлохина с небивололом может привести к удлинению интервала QT.
- Фармакокинетическое взаимодействие
- При применении в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин,
- флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести в риску возникновения брадикардии и других нежелательных
- эффектов.
- При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
- При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
- Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
- При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались
- (что не имеет клинического значения). При одновременном применении небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола.
- Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Фармакодинамика
- Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Урежает частоту сердечных
- сокращений (ЧСС) и снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, улучшая диастолическую функцию сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы,делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота.
- Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1- адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2 -адренорецепторам);- L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора из эндотелия
- сосудов.
- Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
- Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительной терапии. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение
- преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
- Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской с одной стороны и с фаской.
Фармакокинетика
- Всасывание
- После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени
- приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентовс «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
- Распределение
- Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов
- - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола - 97,9 %.
- Метаболизм
- Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизвод-
- ные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронов.
- Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на
- эффективность небиволола.
- Выведение
- Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения
- периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.У пациентов с «быстрым» метаболизмом Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у
- пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизитель но в 2 раза увеличиваются. Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить БИВОТЕНЗ 0,005 N30 ТАБЛ/1+1/ в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на БИВОТЕНЗ 0,005 N30 ТАБЛ/1+1/ в Москве
- Инструкция по применению для БИВОТЕНЗ 0,005 N30 ТАБЛ/1+1/.
- Цены на Бивотенз в других городах