ЭСТРОЛЕТ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

1 059.00
Цена за 1 ед.: 35.30

ЭСТРОЛЕТ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить ЭСТРОЛЕТ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена
Купить ЭСТРОЛЕТ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена
Фармстандарт-УфаВИТА ОАО
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 0,0025
В упаковке: 30
Купить ЭСТРОЛЕТ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена
Цена: 1 059.00

Показания

Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузальном периоде, в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии). Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузальном периоде (естественном или вызванном искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.
По рецепту

ЭСТРОЛЕТ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Цена:
1 059.00
Цена за 1 ед.: 35.30

Аналоги

Характеристики

Действующие вещества
Летрозол
Страна производителя
Россия
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Состав

1 таб.
летрозол 2.5 мг
Вспомогательные вещества: алюмометасиликат магния 10 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 0.5 мг, лудипресс 81 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 85F32733 (спирт поливиниловый 35-49%, тальк 9.8-25%, макрогол 3350 7.35-35.2%, титана диоксид и железа оксид желтый 15.15-30%).

Общее описание

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Особые условия

Пациентки с тяжелой печеночной недостаточностью (степень тяжести «С» по шкале
Чайлд-Пью) должны находиться под постоянным наблюдением. Рекомендовано
определение концентрации холестерина в крови.
Во время терапии препаратом Эстролет®, учитывая потенциальную возможность
наступления беременности, женщинам в перименопаузальном и раннем
постменопаузальном периоде следует использовать надежные методы контрацепции до
установления стабильного постменопаузального гормонального уровня.
В процессе терапии летрозолом рекомендован мониторинг плотности костной ткани.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с
механизмами
Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение,
могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности,
требующих концентрации внимания и быстрых реакций (в том числе вождение
автомобиля и управление механизмами).
При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения
указанных видов деятельности.
Передозировка
Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола. Какие-либо
специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и
поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении летрозола с циметидином и варфарином клинически
значимых взаимодействий не наблюдается.
Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими
противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов
цитохрома Р450 - CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о
значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не
играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in
vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные
значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм
диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые
взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Следует соблюдать
осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся
преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий
терапевтический индекс.

Фармакодинамика

етрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1 - 5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.
При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с адренокортикотропным гормоном (АКТГ) не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.
Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола не отмечается изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов.
На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9 % по сравнению с 5,5 % при применении плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.
Адьювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.
Продленная адьювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42 %.

Фармокинетика

Всасывание:
Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (Tmах) составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации (Сmах) составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) не изменяется.
Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение:
Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60 % (преимущественно с альбумином – 55 %). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1,87±0,47л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.
Метаболизм:
Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Выведение:
Летрозол выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 48 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
При почечной недостаточности фармакокинетические параметры летрозола не изменяются.
При печеночной недостаточности средней степени (степень тяжести «В» по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37 %, но остаются в пределах диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95 % и Т1/2 на 187 %. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях нет необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания

Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузальном периоде, в качестве адъювантной терапии.
Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет.
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии).
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузальном периоде (естественном или вызванном искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания

? Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту
препарата.
? Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.
? Беременность, период грудного вскармливания.
? Возраст до 18 лет.
С осторожностью
? Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (степень тяжести «С» по шкале
Чайлд-Пью), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
? Одновременное применение летрозола с препаратами, обладающими низким
терапевтическим индексом.
? Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактазная мальабсорбция (так
как в лекарственной форме содержится лактоза).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного
вскармливания.

Побочные действия

Побочные реакции, как правило, слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с
подавлением синтеза эстрогенов.
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям
Всемирной организации здравоохранения: очень часто – более 10%; часто - более 1 и
менее 10%; нечасто - более 0,1 и менее 1%; редко - более 0,01 и менее 0,1%; очень редко -
менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор,
диарея; нечасто - боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности
«печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы
(АСТ)); очень редко - гепатит.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение,
депрессия; нечасто - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница,
ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия,
эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение
сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления (АД), ишемическая
болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность),
тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, тромбоэмболия; редко - эмболия легочной
артерии, тромбоз артерий, инсульт.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто - одышка, кашель.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - алопеция, повышенная
потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную
сыпь, псориазоподобные высыпания); нечасто - кожный зуд, сухость кожи, крапивница;
очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Лайелла
(токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (мультиформная
эритема). 6
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто –
артралгия; часто - боли в костях, миалгия, остеопороз, переломы костей; нечасто –
артрит; частота не известна – синдром щелкающего пальца.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - катаракта, раздражение глаз,
«затуманивание» зрения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенное
мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - вагинальные
кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара («приливы»), часто -
повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение
массы тела, гиперхолистеринемия, повышение аппетита, анорексия; нечасто - снижение
массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек,
генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.
  • Купить ЭСТРОЛЕТ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
  • Цена на ЭСТРОЛЕТ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ в Москве – 1059 рублей.
  • Инструкция по применению для ЭСТРОЛЕТ 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии