- Всасывание и распределение
- После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).
- После однократного приема препарата в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.
- Не проникает через ГЭБ.
- Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.
- При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
- Метаболизм и выведение
- Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
- У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг/ не превышает терапевтических значений.