Кинезиа 10 мг 54 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка
10 мг
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
Симптоматическое лечение нарушений ходьбы у взрослых пациентов с рассеянным склерозом (4-7 баллов по расширенной шкале инвалидизации EDSS).
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, вне зависимости от приема пищи (см. раздел "Фармакокинетика"). Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая. Рекомендуемая доза - одна таблетка (10 мг) два раза в день с интервалом в 12 часов (одна таблетка утром и одна таблетка вечером). Не следует принимать препарат чаще или в более высоких дозах. При пропуске дозы не следует принимать двойную дозу препарата.
- Первоначальное назначение препарата должно быть ограничено 2-4 неделями. При отсутствии эффекта от лечения через 2-4 недели применения препарат должен быть отменен.
- Если в процессе лечения наблюдается снижение способности пациента ходить, следует рассмотреть возможность прерывания лечения для переоценки пользы применения препарата. Переоценка должна включать отмену препарата и выполнение оценки способности к ходьбе в 25-футовом тесте ходьбы до и после его назначения. Если пациенты больше не получают преимущества при ходьбе после приема препарата, его прием должен быть прекращен.
- Особые группы пациентов
- Применение у пожилых пациентов
- Перед началом лечения следует проверить функцию почек у пожилых пациентов и проводить оценку функции почек в процессе лечения.
- Применение у пациентов с почечной недостаточностью
- Препарат противопоказан пациентам с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 80 мл/мин).
- Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
- Для пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
- Применение у детей
- Безопасность и эффективность фампридина у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.
Показания
- Симптоматическое лечение нарушений ходьбы у взрослых пациентов с рассеянным склерозом (4-7 баллов по расширенной шкале инвалидизации EDSS).
Состав
- 1 таблетка содержит: действующее вещество: фампридин -10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол).
Противопоказания
- - Повышенная чувствительность к фампридину или любым другим компонентам препарата.
- - Одновременный прием других лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина.
- - Судороги в анамнезе.
- - Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 80 мл/мин).
- - Одновременный прием с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином.
- - Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
- С осторожностью:
- Почечная недостаточность
- Фампридин выводится в основном почками в неизмененном виде. У пациентов с недостаточностью функции почек могут наблюдаться более высокие концентрации фампридина в плазме крови, что ассоциируется с более высоким риском побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Фампридин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <80 мл/мин). Определение функции почек до лечения и ее регулярный мониторинг в течение лечения рекомендуется у всех пациентов (особенно у пожилых пациентов, у которых функция почек может быть нарушена). Необходимо соблюдать осторожность при назначении фампридина одновременно с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропанололом и метформином.
- Судороги
- Лечение фампридином увеличивает риск возникновения судорог (см. раздел "Побочное действие"). Имеются сведения о повышенном риске развития судорожных припадков при приеме фампридина в дозах, превышающих рекомендованные (см. раздел "Способ применения и дозы"). Фампридин следует назначать с осторожностью при наличии любых факторов, которые могут снизить судорожный порог. При появлении судорог во время лечения препарат следует отменить (см. раздел "Противопоказания").
- Реакции гиперчувствительности
- Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности на фампридин (включая анафилактический шок), большинство из которых наблюдались в течение первой недели лечения. Особое внимание следует уделить пациентам с предшествующей историей аллергических реакций. При развитии анафилаксии или других серьезных аллергических реакций прием фампридина следует прекратить.
- Прочие меры предосторожности
- Фампридин следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами нарушения ритма сердца, синоатриальной или атриовентрикулярной аритмиями (поскольку эти эффекты были отмечены при передозировке фампридина).
- Головокружения и нарушения равновесия, наблюдаемые на фоне приема фампридина, могут приводить к увеличению риска падений, а также влиять на способность к управлению транспортными средствами. Поэтому, пациенты должны использовать средства помощи для ходьбы при необходимости.
- В клинических исследованиях наблюдалось снижение числа лейкоцитов у пациентов, принимавших фампридин, на 2,1%, в группе с пациентами, принимавшими плацебо, на 1,9%. Возникновение инфекционных заболеваний и нарушение иммунного ответа не может быть также исключено.
- Беременность и лактация:
- Период беременности
- Существует ограниченное количество данных о применении фампридина у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Рекомендуется избегать применения фампридина при беременности.
- Период грудного вскармливания
- Неизвестно, выделяется ли фампридин с молоком человека или животного. Применение фампридина не рекомендуется во время кормления грудью.
- Фертильность
- В исследованиях на животных не было обнаружено никакого влияния на фертильность.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 54 таб с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Побочные действия
- Безопасность фампридина изучалась в рандомизированных контролируемых клинических исследованиях, в открытых продолжительных исследованиях, а также в постмаркетинговых исследованиях. Выявленные побочные реакции носят в основном неврологический характер и включают: судороги, бессонницу, тревогу, нарушение равновесия, головокружение, парестезию, тремор, головную боль и астению. Это обосновано фармакологическим действием фампридина.
- Наиболее высокая частота побочных реакций (примерно у 12% пациентов), выявленных в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с рассеянным склерозом при приеме фампридина в рекомендуемой дозе, были инфекции мочевыводящих путей.
- Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100), редко (?1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена.
- Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции мочевыводящих путей; часто - острые респираторные заболевания, назофарингит, вирусные инфекции.
- Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (в том числе, ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции).
- Со стороны центральной нервной системы: часто - бессонница, тревога, головокружение, головная боль, нарушение равновесия, парестезии, тремор; частота неизвестна - судороги, невралгия тройничного нерва.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; частота неизвестна - тахикардия, гипотония.
- Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, боль в горле.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, запор, диспепсия.
- Со стороны опорно-двигательной системы: часто - боль в спине.
- Прочие: часто - слабость; частота неизвестна - дискомфорт в груди.
Лекарственное взаимодействие
- Одновременное лечение другими лекарственными средствами, содержащими фампридин (4-аминопиридин), ввиду возможного усиления побочных эффектов противопоказано (см. раздел "Противопоказания").
- Транспортеры органических катионов
- ОСТ2 является транспортером, ответственным за активную секрецию фампридина почками. Поэтому, одновременное применение фампридина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином, противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Совместный прием фампридина с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропанололом и метформином, требует осторожности (см. раздел "Меры предосторожности при применении").
- Интерферон-бета
- Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с препаратами интерферона-бета.
- Баклофен
- Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с баклофеном.
Фармакодинамика
- Фампридин является блокатором калиевых каналов. Улучшает проведение нервного импульса по демиелинизированным волокнам. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в демиелинизированных нейронах блокирует калиевые каналы и препятствует выходу ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и усиливая формирование потенциала действия нервного импульса.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
- Абсорбция
- При приеме внутрь фампридин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику фампридина. Исследование фармакокинетики препарата Кинезиа после приема пищи показало сопоставимость фармакокинетических профилей препарата при его приеме натощак или после завтрака.
- Распределение
- Фампридин является жирорастворимым лекарственным средством и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Фампридин не является субстратом для Р-гликопротеина. Степень связи фампридина с белками плазмы у человека составляет 3-7%. Объем распределения (Vd/F) = 332,167±59,696 л.
- Метаболизм
- У человека фампридин метаболизируется путем окисления до 3-гидроксиди-4-аминопиридина, далее конъюгируется до 3-гидрокси-4-аминопиридина сульфата. Активность метаболитов фампридина в исследованиях in vitro в отношении калиевых каналов не обнаружена. 3-гидроксилирование фампридина до 3-гидрокси-4-аминопиридина микросомами печени человека, по-видимому, катализируется цитохромом Р450 2Е1 (CYP2E1) без признаков значимого ингибирования CYP2E1. Имеются сведения о прямом ингибировании CYP2E1 амплидином в концентрации 30 ?М (примерно на 12%), что примерно в 100 раз превышает среднюю концентрацию фампридина в плазме при использовании дозировки 10 мг. Обработка культивируемых гепатоцитов человека фампридином практически не влияла на индукцию ферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 или CYP3A4/5.
- Выведение
- Фампридин обладает линейной фармакокинетикой. Период полувыведения составляет около 6 часов. Сmax и, в меньшей степени AUC, увеличивается пропорционально принятой дозе. Основным методом элиминации фампридина является почечная экскреция, причем приблизительно 90% дозы выделяется в неизмененном виде в течение 24 часов. Почечный клиренс значительно выше, чем скорость клубочковой фильтрации, благодаря активному участию транспортера органического катиона 2 (ОСТ2). С фекалиями выводится менее 1% от вводимой дозы.
- Нет данных о клинически значимом накоплении фампридина при приеме в рекомендуемой дозе у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью происходит накопление фампридина пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.
Передозировка
- Симптомы
- При передозировке фампридином описаны симптомы со стороны нервной системы: спутанность сознания, дрожь, потливость, судороги, амнезия.
- При высоких дозах 4-аминопиридина описаны следующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, судороги, эпилептический статус, непроизвольные и хореоатетоидные движения. Другие описанные побочные эффекты в высоких дозах включают случаи гипертонии, сердечной аритмии (например, наджелудочковой тахикардии и брадикардии), а также желудочковой тахикардии.
- Лечение
- Симптоматическая терапия. Пациентам с повторяющимися припадками назначают бензодиазепины, фенитоин или другие препараты, применяемые в качестве средств противоэпилептической терапии.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Валента Фарм ООО
- Россия
- 121471, Россия, г. Москва, ул. Рябиновая, д. 26, стр. 10
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.