МЕЛАТОНИН-СЗ 0,003 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Северная Звезда, НАО
Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка:0,003
В упаковке:30

МЕЛАТОНИН-СЗ 0,003 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Дозировка: 0,003
  • В упаковке: 30
311.6
280.00
Цена за 1 ед.: 9.34

Аналоги

Все 15 аналогов

Характеристики

Действующие вещества
Мелатонин
Страна производителя
Россия
Производитель
Северная Звезда, НАО
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг - 30 штук с инструкцией по применению помещают в картонную пачку
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит:
действующее вещество: мелатонин - 3 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 48,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 6,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат - 41,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг
состав оболочки: гипромеллоза - 1,53 мг; полисорбат-80 (твин-80) - 0,64 мг; тальк - 0,51 мг; титана диоксид Е 171 - 0,32 мг.

Особые условия

В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Мелатонин-СЗ вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие
• Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.
• В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, незначимо.
• Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.
• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Сmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1А2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.
• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов,
принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.
• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов,
принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.
• Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А2.
• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
• Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.
• Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.
• В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.
Фармакодинамическое взаимодействие
• Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.
• Мелатонин потенциирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
• В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют па центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Фармакодинамика

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально- мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармокинетика

Абсорбция
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2 - 8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тmax в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина. Биодоступность
Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %).
Распределение
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.
Биотрансформация
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1Al, CYP1А2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина -
6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Выделение
Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т1/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2 % - 10 % выводился в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пожилые пациенты
Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.
Пациенты с нарушением функции печени
Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания

При расстройстве сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточ-ность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до
18 лет.
С осторожностью
Препарат Мелатонин-СЗ нужно применять с осторожностью пациентам с различной степенью почечной недостаточности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период
грудного вскармливания

Передозировка

По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000 - 6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.
При передозировке возможно развитие сонливости.
Лечение - промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия.
Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
редко: опоясывающий герпес.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна: реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
редко: гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики:
нечасто: раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога;
редко: перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость;
редко: обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезии. Нарушения со стороны органа зрения:
редко: снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
редко: вертиго, позиционное вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: артериальная гипертензия;
редко: стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота;
редко: гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто: гипербилирубинемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи;
редко: экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей;
частота неизвестна: отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: боль в конечностях;
редко: артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: глюкозурия, протеинурия;
редко: полиурия, гематурия, никтурия.
Нарушения со стороны половых органов и грудной железы:
нечасто: менопаузальные симптомы;
редко: приапизм, простатит;
частота неизвестна: галакторея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто: астения, боль в груди;
редко: утомляемость, боль, жажда.
Лабораторные и инструментальные данные:
нечасто: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела;
редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.
  • Купить МЕЛАТОНИН-СЗ 0,003 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на МЕЛАТОНИН-СЗ 0,003 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ в Москве – 280 рублей.
  • Инструкция по применению для МЕЛАТОНИН-СЗ 0,003 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ.