НЕБИВОЛОЛ 0,005 N14 ТАБЛ /ОЗОН/

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
ОЗОН,ООО
Форма выпуска:Таблетки
Дозировка:0,005
В упаковке:14
По рецепту

НЕБИВОЛОЛ 0,005 N14 ТАБЛ /ОЗОН/

  • Форма выпуска: Таблетки
  • Дозировка: 0,005
  • В упаковке: 14
190.00
Цена за 1 ед.: 13.58

Аналоги

Все 20 аналогов

Характеристики

Действующие вещества
Небиволол
Страна производителя
Россия
Производитель
ОЗОН,ООО
Форма выпуска
Таблетки,10 мг - 14 шт в уп.
Беречь от детей

Лекарственная форма

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти цвета, с фаской и крестообразной риской.

Состав

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид - 5,45 мг, что соответствует небиволола основанию - 5,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза - 148,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг, повидон-К25 - 5,00 мг, кроскармеллоза натрия - 8,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,65 мг, магния стеарат - 1,90 мг;

Особые условия

Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены"), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.).
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин. (см. раздел "Противопоказания").
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов:
- с нарушениями периферического кровообращения,
- с атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса;
- со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа- рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации.
Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действие небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия.
Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии Небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Исследования влияния небиволола на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Фармакологические исследования показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Из-за возможного появления побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие
Противопоказано одновременное применение с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт".
Нерекомендуемые комбинации
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие "рикошетной" артериальной гипертензии (синдрома "отмены").
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через атриовентрикулярный узел.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.
Теоретически, совместное применение мефлохина с небивололом может привести к удлинению интервалаQT.
Фармакокинетические взаимодействия
При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небивололоказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, улучшая диастолическую функцию сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса.
Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота.
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2- адренорецепторам);
- L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора из эндотелия сосудов.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
В терапевтических дозах небиволол не блокирует альфа-адренорецепторы.
Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата внутрь, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительной терапии.
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Фармокинетика

Всасывание
После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небивололможно принимать независимо от времени приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первичного прохождения") и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с альбумином. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола - 97,9%.
Концентрации небиволола в плазме крови составляет 1-30 мкг/л и пропорциональны дозе. Равновесная концентрация небиволола в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток.
Метаболизм
Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования изоферментами семейства CYP2D6, имеющего генетический полиморфизм. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуроидов.
Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
После приема одинаковой дозы небиволола и достижения Css, пиковая концентрация неизмененного небиволола в 23 раза выше у "медленных" метаболизаторов по сравнению с "быстрыми" метаболизаторами.
Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.
Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально - пациентам с "медленным" метаболизмом требуется меньшая доза.
Выведение
Выводится небиволол в виде О- и N-глюкуронидов. Через неделю после приема 38% (количество неизмененного действующего вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы препарата, принятого внутрь.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) для гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч.
У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 2-5 раз увеличиваются, составляя для гидроксиметаболитов- 48 ч, для энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.

Показания

- Артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
- синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (в отсутствие искусственного водителя ритма);
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов):
- метаболический ацидоз;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
- одновременное применение с флоктафенином, сультопридом (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");
- противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- Нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин);
- сахарный диабет;
- гиперфункция щитовидной железы;
- отягощенный аллергологический анамнез;
- псориаз;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет);
- проведение десенсибилизирующей терапии;
- нарушения периферического кровообращения;
- нарушения функции печени;
- нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.
Беременность и лактация:
Беременность
При беременности препарат Небиволол назначают только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Прием препарата Небивололнеобходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточноплацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
Период грудного вскармливания
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о том, выделяется ли небиволол с грудным молоком отсутствуют. Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, гипогликемия, цианоз.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессоров. Может понадобиться искусственная вентиляция легких.
При выраженной брадикардии следует вводить внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка искусственного водителя ритма.
При атриовентрикулярной блокаде (II-III ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреномиметиков. Эффект бета-адреноблокаторов может быть нейтрализован медленным в/в введением изопреналина, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения желаемого эффекта. В тяжелых случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эти дозы не дают желаемого эффекта, следует рассмотреть вопрос о в/в введении 50-100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию следует повторить через 1 ч с последующим в/в введением 70 мкг/кг/ч глюкагона. При их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма.
При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.
При бронхоспазме применяют внутривенно бета2-адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IAкласса).
При судорогах - внутривенное введение диазепама.
При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить частоту развития невозможно).
Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны психики:
нечасто: депрессия, "кошмарные" сновидения, психоз;
очень редко: галлюцинации, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто: головокружение1;
часто: головная боль, головокружение, слабость, парестезия;
очень редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
нечасто: нарушение зрения;
редко: сухость глаз.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто: брадикардия1;
часто: усугубление течения ХСН1, атриовентрикулярная блокада I степени1, ортостатическая гипотензия1;
нечасто: периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей "перемежающей" хромоты;
очень редко: синдром Реино.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто: одышка;
нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, запор, диарея;
нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто: эректильная дисфункция.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд;
очень редко: усугубление течения псориаза, крапивница;
частота неизвестна: алопеция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: повышенная утомляемость;
очень редко: похолодание/цианоз конечностей1;
нечасто: фотодерматоз, гипергидроз;
1 - у пациентов с ХСН.
  • Купить НЕБИВОЛОЛ 0,005 N14 ТАБЛ /ОЗОН/ в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на НЕБИВОЛОЛ 0,005 N14 ТАБЛ /ОЗОН/ в Москве – 190 рублей.
  • Инструкция по применению для НЕБИВОЛОЛ 0,005 N14 ТАБЛ /ОЗОН/.