Спиронолактон 100 мг 30 шт. капсулы
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Форма выпуска
капсулы
- В упаковке
30
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
• Хроническая сердечная недостаточность:
- лечение отеков при хронической сердечной недостаточности (в монотерапии и в составе комбинированной терапии);
- лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и фракция выброса левого желудочка ≤ 35 %) в дополнение к стандартной терапии для снижения смертности и потребности в госпитализациях по поводу хронической сердечной недостаточности.
• Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии, преимущественно при гипокалиемии).
• Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками.
• Нефротический синдром, сопровождающийся отеками.
• Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна).
• Гипокалиемия:
- лечение гипокалиемии при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови;
- профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.
- Взрослые
- Хроническая сердечная недостаточность
- Лечение отеков при хронической сердечной недостаточности
- Начальная доза спиронолактона составляет 100 мг в сутки (в 1 или 2 приема). В тяжелых случаях при недостаточной эффективности доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 200 мг.
- Поддерживающая доза спиронолактона подбирается индивидуально и составляет от 25 до 200 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Препарат может применяться одновременно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать.
- Лечение хронической сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и фракция выброса левого желудочка ≤ 35 %) в дополнение к стандартной терапии
- Для пациентов с содержанием калия в сыворотке крови ≤ 5,0 ммоль/л и концентрацией креатинина в сыворотке крови ≤ 220 мкмоль/л (≤ 2,5 мг/дл) на фоне стандартной терапии начальная доза спиронолактона составляет 25 мг один раз в сутки. Для пациентов с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг в сутки при наличии клинических показаний доза спиронолактона может быть увеличена до 50 мг в сутки. Для пациентов с плохой переносимостью терапии спиронолактоном в дозе 25 мг/сутки или при развитии гиперкалиемии доза препарата может быть снижена до 25 мг 1 раз в 2 дня.
- Артериальная гипертензия
- Рекомендуемая начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг в сутки. Если спустя 2-4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза. Поддерживающая доза спиронолактона составляет от 25 до 100 мг в сутки. Увеличение суточной дозы спиронолактона до более 100 мг не приводит к усилению антигипертензивного действия.
- У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует назначать спиронолактон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л и (или) концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 220 мкмоль/л (2,5 мг/дл). В течение первых 3 месяцев после начала приема спиронолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови.
- Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками
- Если соотношение концентрации ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1,0, рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг в сутки. Если соотношение Na+/K+ в моче меньше 1,0 рекомендуемая доза спиронолактона составляет от 200 до 400 мг в сутки. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.
- Нефротический синдром, сопровождающийся отеками
- Рекомендуемая доза препарата составляет от 100 до 200 мг в сутки. Спиронолактон не обладает противовоспалительным действием и не оказывает влияния на основной патологический процесс. Применение препарата рекомендуется только в тех случаях, когда лечение основного заболевания, ограничение жидкости и натрия, а также применение других диуретиков недостаточно эффективны.
- Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна)
- Диагностика
- 1) Длительный тест: спиронолактон назначают в дозе 400 мг в сутки в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
- 2) Короткий тест: спиронолактон назначают в дозе 400 мг в сутки в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема спиронолактона и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
- Лечение
- При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг в сутки.
- Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальную дозу препарата следует уменьшать каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.
- Гиперкалиемия
- Рекомендуемая доза препарата составляет 25-100 мг в сутки. Спиронолактон следует назначать только в тех случаях, когда другие способы коррекции содержания калия в крови (например, применение препаратов калия или других калийсберегающих средств) неэффективны или их применение невозможно.
- Особые группы пациентов
- Пациенты пожилого возраста
- Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени и с нарушением функции печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел 4.4).
- Дети
- Для детей старше 3 лет начальная доза спиронолактона составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки (в 2-4 приема). При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должны быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела в сутки
Показания
- • Хроническая сердечная недостаточность:
- - лечение отеков при хронической сердечной недостаточности (в монотерапии и в составе комбинированной терапии);
- - лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и фракция выброса левого желудочка ≤ 35 %) в дополнение к стандартной терапии для снижения смертности и потребности в госпитализациях по поводу хронической сердечной недостаточности.
- • Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии, преимущественно при гипокалиемии).
- • Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками.
- • Нефротический синдром, сопровождающийся отеками.
- • Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна).
- • Гипокалиемия:
- - лечение гипокалиемии при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови;
- - профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови.
Состав
- 1 капсула содержит:
- Действующее вещество:
- Спиронолактон 100 мг
- Вспомогательных веществ - до получения содержимого капсулы массой: 450 мг
- лактозы моногидрат 260,0 мг
- крахмал кукурузный 85,0 мг
- магния стеарат 5,0 мг
- Состав оболочки капсулы:
- Капсулы твёрдые желатиновые № 0
- Корпус и крышечка: титана диоксид, желатин медицинский
Противопоказания
- - гиперчувствительность к спиронолактону или к любому из вспомогательных веществ;
- - болезнь Аддисона;
- - гиперкалиемия;
- - гипонатриемия;
- - тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин/1,73 м2);
- - острая почечная недостаточность;
- - анурия;
- - хроническая сердечная недостаточность при СКФ ˂ 30 мл/мин/1,73 м2 и (или) концентрации креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л (˃ 2,5 мг/дл);
- - совместное применение с эплереноном или другими калийсберегающими диуретиками;
- - беременность;
- - период грудного вскармливания;
- - детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма)
- - редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат).
- С осторожностью
- Гиперкальциемия, метаболический ацидоз; атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); почечная недостаточность; сахарный диабет (у пациентов с подтвержденной хронической почечной недостаточностью или подозрением на нее); диабетическая нефропатия; одновременный прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; печеночная недостаточность; цирроз печени; порфирия.
- Применение при беременности и период грудного вскармливания
- Беременность
- Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер. Применение спиронолактона при беременности противопоказано.
- Лактация
- Метаболиты спиронолактона проникают в грудное молоко. При необходимости применения спиронолактона грудное вскармливание следует прекратить и перейти на альтернативные методы кормления ребенка.
Особые указания
- Водно-электролитные нарушения
- При применении спиронолактона у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
- С особой осторожностью следует применять спиронолактон у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии (в том числе у пациентов с диабетической нефропатией, которые имеют повышенный риск развития гиперкалиемии).
- Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярные гепарины, препараты калия), богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
- Помимо гиперкалиемии, спиронолактон может вызывать гипонатриемию, гипомагниемию, гипокальциемию, гипохлоремический алкалоз и гипергликемию.
- При применении спиронолактона может возникнуть бессимптомная гиперурикемия и редко - обострение подагры.
- Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины в крови, особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек.
- Следует периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, мочевой кислоты и глюкозы в крови.
- Гиперкалиемия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
- У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV класса по классификации NYHA гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3,5 ммоль/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина - через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего - каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 ммоль/л или креатинина больше 350 мкмоль/л (4 мг/дл) следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона (см. раздел 4.2).
- Гиперхлоремический метаболический ацидоз
- Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, обычно в сочетании с гиперкалиемией у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени, даже при наличии нормальной функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с острыми или тяжелыми нарушениями функции печени, так как интенсивная мочегонная терапия может привести к развитию печеночной энцефалопатии.
- Гинекомастия
- Спиронолактон может вызвать гинекомастию. В клиническом исследовании RALES среди пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших спиронолактон в средней дозе 26 мг один раз в сутки, примерно у 10 % мужчин развилась гинекомастия. Риск гинекомастии увеличивается пропорционально дозе; время от начала лечения до появления гинекомастии варьируется от 1-2 месяцев до более чем одного года. Гинекомастия обычно обратима при отмене препарата.
- Дети
- Калийсберегающие диуретики следует с осторожностью применять у детей с артериальной гипертензией и легкой почечной недостаточностью в связи с риском развития гиперкалиемии.
- Прочее
- У пациентов с порфирией спиронолактон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты стероидной структуры могут провоцировать обострение порфирии.
- Во время приема спиронолактона запрещается употребление алкоголя.
- Вспомогательные вещества
- Препарат СПИРОНОЛАКТОН содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- У некоторых пациентов наблюдались сонливость и головокружение при применении спиронолактона.
Упаковка и форма выпуска
- Капсулы, 100 мг - 30 шт в уп., вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Побочные действия
- В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системам органов и частоте встречаемости согласно классификации медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA): очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до ˂ 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до ˂ 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до ˂ 1/1000); очень редко (˂ 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- очень редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.
- Нарушения со стороны иммунной системы:
- редко - гиперчувствительность.
- Эндокринные нарушения
- очень редко - гирсутизм.
- Нарушения метаболизма и питания:
- очень часто - гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия);
- часто - гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ);
- редко - гипонатриемия, дегидратация, порфирия;
- частота неизвестна - гиперхлоремический ацидоз.
- Психические расстройства:
- нечасто - спутанность сознания.
- Нарушения со стороны нервной системы:
- нечасто - сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль;
- очень редко - паралич, параплегия.
- Нарушения со стороны сердца:
- очень часто - аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном).
- Нарушения со стороны сосудов:
- очень редко - васкулит;
- частота неизвестна - выраженное снижение артериального давления.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- очень редко - изменение тональности голоса.
- Желудочно-кишечные нарушения:
- часто - тошнота, рвота;
- редко - гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- очень редко - гепатит.
- Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
- редко - кожная сыпь, крапивница;
- очень редко - алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи;
- частота неизвестна - буллезный пемфигоид.
- Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
- очень редко - остеомаляция.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- очень редко - острая почечная недостаточность.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
- очень часто - снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность грудных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин);
- часто - бесплодие (при применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут)).
- Общие нарушения и реакции в месте введения:
- нечасто - астения, усталость.
- Лабораторные и инструментальные данные:
- очень редко - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
- частота неизвестна - повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c)
Фармакотерапевтическая группа
- диуретическое калийсберегающее средство
Лекарственное взаимодействие
- Одновременный прием препарата СПИРОНОЛАКТОН с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистыми рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты или употребление калийсодержащих заменителей соли может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
- Эплеренон
- Описаны случаи тяжелого развития гиперкалиемии при применении блокаторов альдостерона в комбинации со спиронолактоном. Одновременное применение препарата СПИРОНОЛАКТОН с эплереноном и другими калийсберегающими диуретиками противопоказано (см. раздел 4.3).
- Триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол)
- Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
- Одновременный прием диуретиков
- Усиление диуреза.
- Иммунодепрессанты
- Циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.
- Колестирамин, аммония хлорид
- Могут повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
- Трициклические антидепрессанты и нейролептики
- Могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
- Гипотензивные средства
- Спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.
- Нитроглицерин, иные нитраты или вазодилататоры
- Могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
- Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты
- Могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.
- Прессорные амины (норэпинефрин)
- Спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
- У некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.
- Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ)
- Может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.
- Дигоксин
- Спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксина или недостаточной дигитализации.
- Антипирин
- Спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
- Препараты лития
- Как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.
- Карбеноксолон
- Может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.
- Карбамазепин
- При одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.
- Гепарин, низкомолекулярные гепарины
- Одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.
- Производные кумарина
- Спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.
- Аналоги ГнРГ (гонаодтропин-рилизинг гормона) - трипторелин, бусерелин, гонадорелин
- Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ.
- Влияние на результаты лабораторных исследований
- В литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.
- При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).
Фармакодинамика
- Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
- Вследствие диуретического эффекта спиронолактон снижает артериальное давление и оказывает антигипертензивное действие.
- Почечная активность спиронолактона после однократного приема внутрь достигает максимума через 7 часов и сохраняется не менее 24 часов.
- Рандомизированное исследование применения альдактона (RALES) - двойное слепое многоцентровое исследование, проведенное с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35 %, с установленной в течение 6 месяцев до включения в исследование сердечной недостаточностью IV класса по классификации NYHA, на момент рандомизации имеющих сердечную недостаточность III-IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97 % пациентов принимали ингибитор АПФ, 78 % пациентов принимали дигоксин (на момент проведения исследования бета-адреноблокаторы не имели широкого распространения, только 15 % пациентов получали бета-адреноблокаторы). Пациенты, имевшие исходное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более 2,5 мг/дл или повышение исходного содержания калия в сыворотке крови более 5,0 мЭкв/л, не включались в исследование. Также из исследования исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25 % по сравнению с исходным показателем.
- Пациенты были рандомизированы в соотношении 1:1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки или в группу, получающую соответствующее плацебо. Пациентам, хорошо переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу препарата увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES являлась смертность от любых причин.
- После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследование RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30 % по сравнению с плацебо (р ˂ 0,001; 95 % доверительный интервал от 18 % до 40 %). Кроме того, спиронолактон значимо снижал риск сердечной смерти, прежде всего внезапной сердечной смерти и смерти от прогрессирования сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по поводу заболеваний сердца. Изменения стадии по классификации NYHA были более благоприятными в группе, получающей спиронолактон. Гинекомастия и боль в груди наблюдались у 10 % мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1 % мужчин в группе плацебо (р ˂ 0,001). Частота развития тяжелой гиперкалиемии была одинаково низкой в обеих группах пациентов.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Капсулы - твёрдые, желатиновые, № 0, белого цвета. Содержимое капсул - белая или почти белая с кремовым оттенком цвета смесь порошка и гранул, почти без запаха или со слабым специфическим запахом
Фармакокинетика
- Абсорбция
- Спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При пероральном применении подвергается выраженному эффекту «первого прохождения» с образованием фармакологически активных метаболитов. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность спиронолактона.
- При приеме в дозе 100 мг в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами после еды время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (Tmax) и максимальная концентрация в плазме (Cmax) спиронолактона составили соответственно 2,6 часа и 80 нг/мл. Для метаболитов 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона Tmax составило 3,2 часа и 4,3 часа, Cmax - 391 нг/мл и 181 нг/мл соответственно.
- Распределение
- Спиронолактон и его метаболиты активно связываются с белками плазмы крови (более чем на 90 %). Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.
- Метаболизм
- Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека с образованием серосодержащих метаболитов (7-альфа-тиометилспиронолактон, 6-β-гидрокси-7-α-тиометилспиронолактон) и метаболитов, не содержащих серу (канренон). Относительная антиминералокортикоидная активность метаболитов по сравнению с исходным веществом составляет соответственно 68 %, 33 % и 26 %.
- Выведение
- У здоровых добровольцев после приема в дозе 100 мг в сутки в течение 15 дней период полувыведения (T1/2) неизменного спиронолактона, 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона составил примерно 1,4 часа, 13,8 часа и 16,5 часа соответственно.
- Метаболиты выводятся в основном почками, в незначительном количестве (14-36 %) выводятся с желчью через кишечник.
- Линейность (нелинейность)
- В диапазоне от 25 до 200 мг существует приблизительно линейная зависимость между однократной дозой спиронолактона и концентрацией канренона в плазме крови. При приеме более высоких доз концентрация канренона становится менее пропорциональна дозе (вероятно, вследствие замедления ферментативного метаболизма спиронолактона).
- Особые группы пациентов
- Нарушение функции почек
- Фармакокинетика спиронолактона у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась.
- Нарушение функции печени
- Фармакокинетика спиронолактона у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Сообщалось об увеличении терминального T1/2 спиронолактона у пациентов с циррозом печени и асцитом.
- Пожилой возраст
- Фармакокинетика спиронолактона у пациентов пожилого возраста не изучалась.
Передозировка
- Симптомы
- Сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение, диарея, макулопапулезная или эритематозная сыпь. Реже может возникать гиперкалиемия и гипонатриемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.
- Лечение
- Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации, коррекция артериальной гипотензии и восстановление кислотно-щелочного равновесия. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Пранафарм ООО
- Россия
- 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, 106, корпус 81
- 8 (846) 334-52-32; 8 (846) 207-12-61; 8 (846) 207-41-62 (141)
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Спиронолактон 100 мг 30 шт. капсулы в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Спиронолактон 100 мг 30 шт. капсулы в Москве - 220 рублей.
- Инструкция по применению для Спиронолактон 100 мг 30 шт. капсулы.
- Цены на Спиронолактон в других городах