- Абсорбция:
- Согласно результатам исследований с участием здоровых добровольцев, после перорального приёма цефиксима максимальные концентрации в сыворотке достигаются, как правило, через 3-4 часа. После приёма однократной дозы 50, 100 и 200 мг средние максимальные концентрации в сыворотке составили 1,02, 1,46 и 2,63 мг/л соответственно у 12 здоровых представителей белой европеоидной расы.
- Распределение:
- В плазме человека цефиксим связывается с белками приблизительно на 70 %, при этом уровень связывания не зависит от концентрации в диапазоне 0,5-30 мг/л. Цефиксим хорошо проникает в органы/ткани, такие, как слюна, миндалины, слизистая ткань верхнечелюстных пазух, среднего уха, лёгочная ткань, желчь и ткань желчного пузыря.
- Метаболизм и выведение:
- Биологически активные метаболиты цефиксима не были обнаружены в плазме или моче здоровых добровольцев после перорального приёма препарата. Приблизительно 20 % от 200 мг введенной дозы цефиксима выводится почками в неизменённом виде у здоровых добровольцев. Период полувыведения составляет 2-4 часа.
- Почечная недостаточность:
- В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику однократной пероральной дозы 400 мг. Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетической кривой (AUC) у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин), у пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе отличались от соответствующих показателей здоровых добровольцев.
- Исследуемая группа КК
- (мл/мин, 1,73м2) Cmax
- (мг/л) Тmax
- (ч) Т 1/2β
- (ч) AUC
- (мг.ч /л) CL/F
- (мл/кг/ч) Почечный клиренс (мл/кг/ч)
- Здоровые добровольцы 111 4,9 4,9 3,2 40 141 22
- Нарушение функции почек
- Очень легкое 71 5,8 4,0 4,7 57 127 22
- Легкое 51 7,6 4,5 7,0 90 70 10
- Умеренное 28 7,5 3,5 7,2 100 80 3,7
- Тяжелое 9,8 9,6 6,0 11,5# 188# 41# 2,1#
- Гемодиализ 1,3 6,2 4,8 8,2 94 73 0,4#
- ПАПД 3,0 10,2 5,0 14,9# 220# 42# 0,5#
- Разница статистически значимая по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.
- Сокращения: КК = клиренс креатинина, Т1/2β = период полувыведения, CL/F = пероральный клиренс, ПАПД = Постоянный амбулаторный перитонеальный диализ
- #р<0,05 по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.