ЗЕЛДОКС 0,03 N1 ФЛАК ЛИОФИЛИЗАТ Д/Р-РА В/М + N1 АМП РАСТ-ЛЬ

Товара нет в наличии

ЗЕЛДОКС 0,03 N1 ФЛАК ЛИОФИЛИЗАТ Д/Р-РА В/М + N1 АМП РАСТ-ЛЬ

Купить ЗЕЛДОКС 0,03 N1 ФЛАК ЛИОФИЛИЗАТ Д/Р-РА В/М + N1 АМП РАСТ-ЛЬ цена
Фармация и Апджон Кампани/ Фарева Амбуаз
Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
Первичная упаковка: Флакон
Дозировка: 0,03
В упаковке: 1
Купить ЗЕЛДОКС 0,03 N1 ФЛАК ЛИОФИЛИЗАТ Д/Р-РА В/М + N1 АМП РАСТ-ЛЬ цена
Нет в наличии

Показания

Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств
Рецепт остается в аптеке

ЗЕЛДОКС 0,03 N1 ФЛАК ЛИОФИЛИЗАТ Д/Р-РА В/М + N1 АМП РАСТ-ЛЬ

Товара нет в наличии

Аналоги

Характеристики

Действующие вещества
Зипрасидон
Страна производителя
США/Франция
Форма выпуска
Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1) - пачки картонные
Беречь от детей

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель - прозрачная бесцветная жидкость; восстановленный раствор - прозрачный бесцветный.

Состав

1 фл.
зипрасидона мезилата тригидрат 40.93 мг,
что соответствует содержанию зипрасидона 30 мг
Вспомогательные вещества: циклодекстрина сульфобутилат натрия (SBECD).
Растворитель: вода д/и - 1.4 мл (с учетом необходимого избытка в 0.2 мл для гарантированного изъятия 1.2 мг).

Общее описание

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Особые условия

При появлении симптомов, которые можно отнести к признакам ЗНС или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождающейся другими симптомами ЗНС, следует немедленно отменить антипсихотические средства, включая зипрасидон.
C осторожностью применять у пациентов с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии. Если интервал QT превышает 500 мсек, рекомендуется отменить зипрасидон.
С осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на судорожные состояния.
Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема зипрасидона.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (включая антиаритмические препараты I A и III класса), повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии (комбинация противопоказана).
При совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно взаимное усиление этого действия (комбинация требует осторожности).
Применение кетоконазола в дозе 400 мг/ (ингибитора CYP3А4) приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови приблизительно на 40%. Концентрация S-метилдигидрозипрасидона в сыворотке увеличивается на 55% во время приема кетоконазола.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам. Взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2С-, 5-HTID-, 5-HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Обладает умеренно выраженным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и альфа1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.
Зипрасидон практически не взаимодействует с м1-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.
Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT2С-, 5-HTID-, 5-HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-HT1A-рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Выраженный антагонизм к 5-НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Фармокинетика

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме в дозах от 40 до 80 мг 2 после еды. При приеме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.
При приеме 2 равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Vd в равновесном состоянии - 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.
При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой икалом выводится небольшая часть дозы (<1% и <4% соответственно). В равновесном состоянии T1/2 составляет 6.6 ч, клиренс зипрасидона при в/в введении - 7.5 мл/мин/кг. Полагают, что существует 3 пути биотрансформации зипрасидона, которые приводят к образованию четырех основных метаболитов - бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Примерно 20% выводится с мочой и примерно 66% - с калом. Доля неизмененного зипрасидона от общего содержания препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44%. CYP3А4 катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилгидрозипрасидон образуется в результате 2 реакций, которые катализируются альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой.
Зипрасидон, S-метилдигидрозипрасидон и зипрасидон сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала QT. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом с калом, а также подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4, зипрасидон сульфоксид выводится почками и также метаболизируется с участием CYP3А4.
У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) на фоне цирроза концентрации зипрасидона в сыворотке крови были на 30% выше, чем у здоровых пациентов, а T1/2 в конечной фазе примерно на 2 ч больше.

Показания

Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств

Противопоказания

Увеличение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT), недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к зипраcидону.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции; редко - судороги.
При длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.
Прочие: возможны повышение уровня пролактина, артериальная гипертензия, небольшое повышение массы тела, постуральная гипотензия, тахикардия, кожная сыпь.
  • Купить ЗЕЛДОКС 0,03 N1 ФЛАК ЛИОФИЛИЗАТ Д/Р-РА В/М + N1 АМП РАСТ-ЛЬ в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
  • Цена на ЗЕЛДОКС 0,03 N1 ФЛАК ЛИОФИЛИЗАТ Д/Р-РА В/М + N1 АМП РАСТ-ЛЬ в Москве – 0 рублей.
  • Инструкция по применению для ЗЕЛДОКС 0,03 N1 ФЛАК ЛИОФИЛИЗАТ Д/Р-РА В/М + N1 АМП РАСТ-ЛЬ.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии