Ролитен 2 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка
2 мг
- В упаковке
30
- Все характеристики
Показания
Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Индия
- Специальные свойства
Хранить в сухом месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза в сутки.
- При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.
- Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.
Показания
- Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.
Состав
- В каждой, покрытой пленочной оболочкой таблетке содержится:
- Активное вещество: толтеродина тартрат 2 мг
- Вспомогательные вещества:
- Целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия
- (ТипА), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
- Оболочка:
- Краситель опадрай белый (OY-S-58910)* (*- гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400,тальк), вода очищенная**.
- (**-испаряется в процессе производства)
Противопоказания
- Гиперчувствительность, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению), миастения, язвенный колит, мегаколон, беременность, период лактации, детский возраст.
- С осторожностью:
- Обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения желудочно-кишечного тракта, нейропатия, невправимая грыжа.
Особые указания
- Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
- Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена. Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.
- Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
- Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг - 30 шт в уп.
Побочные действия
- олтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту.диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.
- По частоте побочные эффекты были разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (> 1:10); часто (> 1: 100 и < 1: 10); нечасто (> 1:1000 и < 1: 100); редко (> 1: 10000 и < 1:1000); очень редко (< 1: 10000); частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
- Нарушения со стороны нервной системы
- Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, нервозность,парестезии;
- редко - нарушения сознания; частота
- неизвестна - беспокойство.
- Нарушения со стороны пищеварительной системы:
- нечасто - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм. рвота; редко гастроэзофагальный рефлюкс.
- Нарушения со стороны дыхательной системы:
- частота неизвестна - синусит.
- Нарушения со стороны иммунной системы:
- редко - аллергические реакции.
- Нарушения со стороны органа зрения: нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), ксерофтальмия (сухость склер).
- Нарушения со стороны выделительной системы:
- частота неизвестна - дизурия, задержка мочи.
- Общие нарушения:
- нечасто - слабость, усталость, увеличение веса; редко - боли в груди, приливы крови к коже лица.
Фармакотерапевтическая группа
- м-холиноблокатор
Лекарственное взаимодействие
- При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.
- При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.
- При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.
- Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохромов Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако, совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
- Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).
- При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
- Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что, толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2c19, CYP3a4 или CYP1a2.
Фармакодинамика
- Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Круглые, двояковыпуклые таблетки белого до почти белого Цвета покрытые пленочной оболочкой.
Фармакокинетика
- Всасывание:
- После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке достигается через 1-3 часа. Величина Сmах повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
- Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5- гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
- Распределение:
- Равновесная концентрация достигается в течение 2 суток. Объем распределения толтеродина - 113 литров.
- Метаболизм:
- Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Дальнейший метаболизм ведет к образованию 5-карбоКсильной кислоты и ее N- дезалкилированных метаболитов.
- У лиц с пониженным метаболизмом (лишенных СУР2D6), толтеродин не метаболизируется до активного 5-гидроксиметильного метаболита, а подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3А4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
- Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36%, соответственно.
- Выведение:
- Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/час, а Период полувыведения (Т1/2) - 2-3 часа. Т1/2 5-гидроксиметильного метаболита
- составляет 3-4 часа. После введения 14 С-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% - с калом, при этом менее 1% - в неизмененном виде и Около 4% в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях:
- Снижение клиренса и удлинение Т1/2 (до 10 часов) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина площади под кривой "концентрация/время" (AUC) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5- гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа. Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Передозировка
- Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12.8 мг толтеродина
- L-тартрата за 1 прием.
- Наиболее важными симптомами, отмечаемыми при этом, были нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.
- Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергическйх эффектах (в т.ч. галлюцинациях) - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении -бензодиазепины; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания - катетеризация; при расширении зрачков - пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
- Россия
- Представительство: 107023, Москва, ул. Электрозаводская, д. 27, стр. 8, офисы 29,30
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Ролитен 2 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Уфе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на Ролитен 2 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Уфе
- Инструкция по применению для Ролитен 2 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Ролитен в других городах